الوصف | كما يعرف Irbinitinib باسم ARRY-380 أو Tucatinib. إن Arry-380 عبارة عن مثبط شفهياً لمستقبلات عامل النمو البَني البشري تيروسين كيناسي إربب-2 (ويُسمى أيضاً HER2) مع نشاط مضاد-بلاستيك محتمل. فهو يرتبط بشكل انتقائي بفسفور إيربب-2 ويحول دون ذلك، مما قد يمنع تنشيط مسارات تحويل الإشارات ErbB-2، مما يؤدي إلى تثبيط النمو وتوفاة خلايا الورم التي تعبر عن إربب-2. إن مرض السرطان (ErbB-2) مبالغ فيه في مجموعة متنوعة من أنواع السرطان، وهو يلعب دوراً مهماً في انتشار الخلايا والتمايز بين الخلايا المختلفة. لذلك ، [أرص] - 380 يمكن كنت بديلة معالجة من [هر2] سراطين. |
يستخدم | N6-(4و5-DHydro-4,4-diميثيل-2-oxazolyl)-N4-[3-ميثيل-4-([1,2,4] تريازولو[1,5-A]بيريدين-7-yloxy)فينيل]-4,6-quinazolininediamine عبارة عن مثبط جديد؟diarylamine ErbB. |
المراجع |
لي، ب.، وآخرون "في نشاط فيفو من ARRY-380، مثبط جزيء صغير فعال من ErbB2 بالاشتراك مع تراستوزوماب أو دوسيتاكسيل أو بيفاكيزيوماب." ملحق أبحاث السرطان 69.24(2009):5104-5104.
Mالأقدم، S. L.، وآخرون "Abstract A143: ARry-380، مثبط هر2 انتقائي: من تصميم العقاقير إلى التقييم السريري". سرطان جزيئيّة علم مداواة 10.ملحق 1(2011):A143-A143. Dinkel، Victoria، et al "852 مجرّد: ARry-380، مثبط جزيء صغير فعال من ErbB2، يزيد من القدرة على البقاء في نماذج ErbB2+ xenogrft داخل الجمجمة في الفئران". ملحق أبحاث السرطان 72.8(2012). |