N. CAS
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1297537-33-7
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Aspetto
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Polveri bianche
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Conservazione
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Temperatura ambiente
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MF
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C19H17ClN6O2
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Durata a magazzino
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2 anni
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Purezza
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99.5%
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Grado
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Standard aziendale
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Ketodarolutamide (nomi in codice dello sviluppo ORM-15341, BAY-1896953) è un antiandrogeno non steroideo (NSAA) e il principale metabolita attivo di darolutamide (ODM-201, BAY-1841788), un NSAA che viene utilizzato nel trattamento del cancro della prostata negli uomini. Analogamente al suo composto progenitore, darolutamide agisce come un'attività altamente selettiva, ad alta affinità, Antagonista competitivo e silenzioso del recettore degli androgeni (AR). Entrambi gli agenti mostrano un'affinità molto più elevata e una inibizione più potente dell'AR rispetto agli altri NSAA enzalutamide e apalutamide, Sebbene essi possiedano anche emivite di eliminazione molto più brevi e relativamente meno favorevoli, sono stati anche trovati non attivare alcune varianti di AR mutanti che enzalutamide e apalutamide attivano. Sia darolutamide che ketodarolutamide mostrano una distribuzione limitata del sistema nervoso centrale, indicando selettività periferica, E una inibizione o induzione minima o nulla degli enzimi del citocromo P450 come il CYP3A4, a differenza di enzalutamide e apalutamide.
ORM-15341 è un antagonista potente e completo per AR umana (har) con valori di IC50 di 38 Nm come mostrato da saggi di transattivazione in cellule AR-HEK293 esprimenti stabilmente Har a lunghezza intera e un costrutto genico reporter luciferasi che risponde agli androgeni.