Enoxacin è un agente antibatterico usato nel trattamento di Gastroenterite CAS 74011-58-8

Model No.
74011-58-8
standard
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
capacità
1000 kg/mon
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000 kg/mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00
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Descrizione del Prodotto

Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Descrizione L'enoxacina è un agente antibatterico di classe chinolonica ad ampio spettro strettamente correlato strutturalmente all'acido nalidixico. L'emivita sierica (6.2 ore) e il recupero urinario (70%) sono notevolmente superiori rispetto ad altri nuovi agenti di questa classe, come la norfloxacina (10) e la ciprofloxacina precedentemente menzionata.
Descrizione Enoxacin è un antibiotico fluorochinolonico.  È attivo contro isolati clinici di una varietà di batteri Gram-positivi e Gram-negativi, tra cui  S. aureus ,  E. coli ,  K. pneumoniae ,  P. aeruginosa , E  S. marccens  (MIC50 = 1, 0.12, 0.25, 0.5 e 1 mg/L, rispettivamente).  Enoxacina inibisce   l'attività di sovravvolgimento del DNA di S. aureus e la decatenazione del DNA di topoisomerasi IV (IC50 = 126 e 26.5 μg/ml, rispettivamente).  Aumenta la sopravvivenza in modelli di topo di  infezione sistemica da S. aureus ,  E. coli ,  K. pneumoniae ,  P. aeruginosa e  S. marccescens  con  valori di ED50 di 15.1, 2.2, 4.1, 120.3 e 7.6 mg/kg, rispettivamente.  L'enoxacina (4 e 8 mg/kg al giorno) riduce anche la crescita tumorale in un modello di xenotrapianto di topo con osteosarcoma umano da 143B.  Formulazioni contenenti enoxacina sono state precedentemente utilizzate nel trattamento delle infezioni del tratto urinario e della gonorrea.
Proprietà chimiche Da bianco spento a giallo pallido solido
Originatore Dainippon (Giappone)
Usi Un antibatterico fluororchinolone usato per trattare le infezioni del tratto urinario e la gonorrea.
Usi Un flurorchinolone antibatterico usato per trattare le infezioni del tratto urinario e la gonorrea.
Usi Enoxacin è un agente antibatterico utilizzato nel trattamento della gastroenterite, tra cui diarrea infettiva, infezioni delle vie respiratorie, gonorrea e infezioni delle vie urinarie. È un battericida e la sua modalità d'azione dipende dal blocco della replicazione del DNA batterico legandosi ad un enzima chiamato DNA girasi.
Definizione ChEBI: Un derivato della 1,8-naftiridina che è 1,4-diidro-1,8-naftiridina con un gruppo etile in posizione 1, un gruppo carbossilico in posizione 3, un ossosustituente in posizione 4, un sostituente fluoro in posizione 5 e un gruppo piperazin-1-Ile in posizione 7 p. Antibatterico, è usato nel trattamento delle infezioni del tratto urinario e della gonorrea.
Processo di produzione 2,6-dicloro-3-nitropiridina è stata fatta reagire con N-etossicarbonilpiperazina per dare 6-cloro-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-nitropiridina. Il prodotto, senza purificazione, è stato riscaldato con ammoniaca etanolica in un tubo sigillato a 120°-125°C per dare 6-ammino-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-nitropiridina (mp 132°-134°C), che è stata trattata con anidride acetica in acido acetico per dare 6-acetilammino-2-(4-etossicarbonil-1-azinil-3-piperidina)-168°C-169-3-3-piridina. Questo composto è stato idrogenato cataliticamente in presenza di palladio-carbonio al 5% in acido acetico per dare 3-ammino-6-acetilammino-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)piridina. Il 3-ammino derivato ottenuto, senza ulteriore purificazione, è stato disciolto in una miscela di etanolo e acido tetrafluoroborico al 42%, e a questa soluzione è stata aggiunta una soluzione di isoamil nitrito in etanolo a meno di 0°C con agitazione 20 minuti dopo, alla soluzione è stato aggiunto etere. Il precipitato risultante è stato raccolto per filtrazione e lavato con una miscela di metanolo ed etere e quindi con cloroformio per dare 6-acetilammino-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-piridina diazonio tetrafluoroborato; mp 117-117.5°C (dec.).
Una sospensione del sale di diazonio in toluene è stata gradualmente riscaldata e mantenuta a 120°C (temperatura del bagno) per 30 minuti sotto agitazione. Dopo evaporazione del solvente a pressione ridotta, il residuo è stato reso alcalino con carbonato di sodio al 10% e quindi estratto con cloroformio. L'estratto di cloroformio è stato essiccato su carbonato di potassio anidro. Dopo evaporazione del solvente, il residuo cristallino è stato ricristallizzato da acetato di etile a dare 6- acetilammino-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-fluoropiridina (mp 132-133°C). Il 3-fluoro derivato è stato idrolizzato con una miscela di acido cloridrico al 15% e metanolo (1:2 v/v) per dare 6-ammino-2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-fluoropiridina. Questo composto è stato trattato con dietil etossimetilenemalonato a 130°C-140°C per dare N-[2-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-3-fluoro-6-piridinil]amminometilenmalonato (mp 144-145°C) e quindi il prodotto è stato ciclizzato riscaldando a 255°C per dare etil 7-(4-etossicarbonil-4-6-1,4-6-1,8 6-6-6-6-6-naftio-6-6-6-6-6-6-6-1-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6-6 279 281
Preparazione dell'acido 1-etil-6-fluoro-1,4-diidro-4-osso-7-(1-piperazinil)-1,8-naftiridina-3-carbossilico e loro sali di addizione acida.
7-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-6-fluoro-1,4-diidro-4-osso-1,8-naftiridina-3-carbossilato di etile è stato sospeso in dimetilformammide (10 ml) e alla sospensione è stato aggiunto carbonato di potassio (0.53 g). Dopo aver mantenuto la miscela a 60°C per 10 minuti sotto agitazione, alla soluzione è stato aggiunto ioduro di etile (1.2 g). La miscela è stata agitata per 2 ore a 60-70°C. La miscela di reazione è stata concentrata a secchezza a pressione ridotta, e al residuo è stata aggiunta acqua. Dopo estrazione con cloroformio, l'estratto di cloroformio è stato essiccato su carbonato di potassio anidro. Dopo rimozione del cloroformio per distillazione, il precipitato risultante è stato ricristallizzato da una miscela di diclorometano e n-esano a dare 0.89 g di 1-etil-6-fluoro-1,4-diidro-4-osso-7-(4-etossicarbonil-1-piperazinil)-1,8-naftiridina-3-carbossilato di etile (mp 171-173°C). Una miscela dell'estere etilico (0.8 g) di cui sopra, idrossido di sodio al 10% (6 ml) ed etanolo (2 ml) è stata riscaldata a riflusso per 3 ore. Dopo raffreddamento, la soluzione è stata portata a pH 7.0-7.5 con acido acetico al 10%. Il precipitato è stato raccolto per filtrazione, lavato con etanolo e ricristallizzato da una miscela di dimetilformammide ed etanolo a dare 0.57 g di acido 1-etil-6-fluoro-1,4- diidro-4-osso-7-(1-piperazinil)-1,8-naftiridina-3-carbossilico. Punto di fusione 220°-224°C.
L'acido carbossilico (0.2 g) così preparato è stato disciolto in acido cloridrico al 5% e la soluzione è stata concentrata a secchezza a pressione ridotta. Il residuo è stato cristallizzato da acqua a dare un cloridrato del (0.21 g), p.f. superiore a 300°C. D'altra parte, l'acido carbossilico libero di cui sopra (0.2 g) è stato disciolto in soluzione di acido metansolfonico al 7% sotto riscaldamento. Dopo raffreddamento, il precipitato è stato ricristallizzato da metanolo diluito a dare un sale di acido metansolfonico dell'acido carbossilico (0.22 g), mp superiore a 300°C (dec.).
L'acido carbossilico libero (1.0 g) è stato riscaldato per disciogliersi in etanolo e quindi alla soluzione è stato aggiunto acido acetico (1.0 ml). Dopo che la miscela è stata raffreddata, i cristalli risultanti sono stati raccolti e ricristallizzati da etanolo per dare sale di acido acetico dell'acido carbossilico (0.93 g), p. 228-229°C.
Funzione terapeutica Antibatterico, antiinfettivo
Applicazioni farmaceutiche Un derivato del naftiridone 1,8 disponibile come farmaco orale. Essa mostra una buona attività in vitro contro molte specie di Enterobacteriaceae. È inattivo contro PS. Aeruginosa, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter e Mycobacterium spp., nonché anaerobi, clamidie e ureaplasmi.
È ben assorbito e ampiamente distribuito quando somministrato per via orale. L'assorbimento non è influenzato in modo significativo dal cibo, ma ranitidina, sucralfato e alcuni antiacidi o integratori minerali possono interferire con l'assorbimento. Dopo dosi ripetute di 400 mg ogni 12 ore per 14 giorni, i livelli plasmatici medi di picco raggiungono 3.5-4.5 mg/l, raggiungendo uno stato stazionario in 3-4 giorni.
Uso clinico L'acido 1-etil-6-fluoro-1,4-diidro-4-osso-7-(1-piperazinil)-1,8-naftiridina-3-carbossilico (Penetrex) è un chinolone ad ampia attività antibatterica che viene utilizzato principalmente per il trattamento di infezioni del tratto urinario e malattie sessualmente trasmissibili. Enoxacina è stata approvata per il trattamento dell'uretrite gonococcica non complicata ed è stata anche dimostrata efficace nel cancroide causato da Haemophilus ducreyi. Per queste indicazioni viene utilizzata una dose singola di 400 mg. Enoxacin è anche approvato per il trattamento di infezioni acute (non complicate) e croniche (complicate) del tratto urinario. L'enoxacina è ben assorbita dopo somministrazione orale. La biodisponibilità orale si avvicina al 98%. Le concentrazioni del farmaco nei reni, nella prostata, nella cervice, nei tubi di Falloppio e nel miometrio superano tipicamente quelle nel plasma. Più del 50% del farmaco immodificato viene escreto nelle urine. Il metabolismo, ampiamente catalizzato dagli enzimi epatici del citocromo P450, rappresenta dal 15% al 20% della dose di enoxacina somministrata per via orale. L'emivita di eliminazione relativamente breve dell'enoxacina impone una somministrazione due volte al giorno per il trattamento delle infezioni del tratto urinario. Alcuni isoenzimi del citocromo P450, come CYP 1A2, sono inibiti dall'enoxacina, con conseguenti interazioni potenzialmente importanti con altri farmaci. Per esempio, è stato riportato che l'enoxacina diminuisce la clearance della teofillina, causando livelli plasmatici aumentati e un aumento della tossicità. L'enoxacina forma chelati insolubili con ioni metallici bivalenti presenti in antiacidi ed ematinici, che ne riducono la biodisponibilità orale.
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
Enoxacin Is an Antibacterial Agent Used in The Treatment of Gastro Enteritis CAS 74011-58-8
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