Proporcionar alta calidad CAS 936563-96-1 el 99% Polvo Ibrutinib
descripción de producto
El nombre del producto
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Proporcionar alta calidad CAS 936563-96-1 el 99% Polvo Ibrutinib
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Apariencia
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Polvo blanco
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Fórmula molecular
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C25H24N6O2
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Peso molecular
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440.5
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Palabras clave
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Precio
Ibrutinib Ibrutinib polvo , Puro Ibrutinib ;
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Vida de anaquel
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24 meses cuando se almacenen correctamente
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El almacenamiento
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Consérvese en lugar fresco, seco, oscuro ubicación
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Función
¿Qué es
Ibrutinib?
Ibrutinib, también conocido como PCI-32765, es un potente y oralmente activo BTK inhibidor. Ibrutinib enlaza e inhibe la actividad BTK, previniendo la activación de células B y B-señalización mediada por células e inhibir el crecimiento de células B malignos que sobreexpresan BTK.
Ibrutinib es altamente selectivo de la tirosina cinasa de Bruton (Btk) inhibidor irreversible.-32765 (Ibrutinib PCI) es una selectiva e irreversible basado en pyrrolopyrimidine inhibidor de BTK con IC50 de 0,5 nM. [1]-32765 PCI se une irreversiblemente a Cys-481 en BTK y por lo tanto sólo se activa con otras quinasas modificables con un residuo de cisteína. En DOHH2 celdas, en el que el BCR camino puede ser activada por anti-IgG, inhibe autophosphorylation PCI-32765 de BTK (IC50, 11 nM), BTK fisiológico del sustrato, PLCg (IC50, 29 nm), y posterior ERK (IC50, 13 nm).
La función de
Ibrutinib
PCI (Ibrutinib-32765) es un potente inhibidor de la alta irreversible BTK con un IC50 de 0,46 nM para purificada Btk.-32765 PCI
(Ibrutinib) es muy activa y bien tolerado en la CLL/SLL pts, independientemente de alto riesgo de alteraciones genómicas. A pesar de que el seguimiento
es corto, la alta tasa de respuesta y muy baja tasa de progresión sugiere que el PCI (Ibrutinib-32765) puede ser un importante
objetivo nuevo enfoque de tratamiento para la CLL pts. en ensayos de ex vivo con todo el bold, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la activación del
BCR humana con un IC50 de alrededor de 0,2 μM, aunque no influye en la activación de células T.
El tratamiento de la unidad de CD40 o el BCR activan las células de la LLC
con PCI-32765 (Ibrutinib) produce la inhibición de la fosforilación de tirosina BTK y también de manera efectiva posterior deroga la
supervivencia pathways activada por esta quinasa incluyendo ERK1/2, PI3K, y la NF-κB. Además, PCI-32765 (Ibrutinib) impide la
activación inducida por la proliferación de células de la LLC in vitro, y efectivamente inhibe las señales de supervivencia siempre en el exterior de la CLL células
del microambiente, incluyendo factores solubles (CD40L, el BAFF, IL-6, IL-4 y TNF-α), la fibronectina y el compromiso,
póngase en contacto con células estromales. -32765 PCI es originalmente desarrollado por Pharmacyclics. Y los participantes ha sido invitada por la fase I de ensayos clínicos.
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