الاسم: ليجوليجيد أكيتات
رقم CAS:74381-53-6
الصيغة: C61H88N16O14
الجزيئية: 1269.45
التسلسل : Pyr-HIs-TRP-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-ARG-Pro-NHET يأكت الملح
نقاء: 98%
المظهر: مسحوق أبيض
Leujulide أسيتات هو نونابتيد اصطناعي هو شواد مستقبلات هرمون غنادوترو-releas (GnRHR) فعال يستخدم في تطبيقات إكلينيكية متنوعة، بما في ذلك علاج سرطان البروستاتا، والاندوومتريوس الرحم، والليبرودات الرحمية، وداء الغدة الدرقية المركزي، وتقنيات الإخصاب في المختبر. كآليته الأساسية للعمل، تمنع الأسيتات الضجّة إفراز غونادوترو هرمون لوتيني وhormon محفز للفعل التالي الذي يؤدي في وقت لاحق إلى منع إنتاج الستيرويد جنس الغنادال. وبالإضافة إلى ذلك، يجري حاليا اختبار ضجّة الأسيتات لعلاج مرض الزهايمر، ومتلازمة البوليسيستيك، ومرض الأمعاء الوظيفي، والقصيرة القامة، ومتلازمة ما قبل الحيض، وحتى كبديل لمنع الحمل. تشير أدلة متزايدة إلى أن إخماد شواد الجواد G لإنسان الغدة التناسلية في المصل قد يكون مهمًا أيضًا في العديد من التطبيقات السريرية الموضحة أعلاه. فضلاً عن ذلك فإن وجود G في عدد كبير من الأنسجة غير التناسلية، بما في ذلك الاكتشاف الأخير لتعبير G في قشرة الدماغ البشري والقشرة القشرة الدماغية، يشير إلى أن القشرة النظيرة من أمثال الأسيتات القلوية قد تعمل أيضاً مباشرة عبر النسيج G لتعديل وظيفة (الدماغ). وبالتالي، فإن الآليات الجزيئية التي تشكل التأثير العلاجي للجاموس النظيرة في علاج هذه الأمراض قد تكون أكثر تعقيداً مما كان يعتقد في الأصل. وتشير هذه الملاحظات أيضا إلى أن الاستخدامات المحتملة للجم النظيرة في تعديل إشارات G وعلاجه من المرض لم تتحقق بعد بالكامل.
1. Lejulide يمكن أن تستخدم في علاج هرمون-سرطانات مستجيبة مثل سرطان البروستاتا وسرطان الثدي. ويمكن استخدامه أيضاً في حالات الاستروجين والاعتمادية مثل داء بطانة الرحم أو الليبرودات الرحم.
2.يمكن استخدامه لبورة غير مسبوقة في كل من الذكور والإناث، ولمنع الإباضة المبكرة في دورات تحفيز المبيض الخاضع للمراقبة من أجل الإخصاب في الأنابيب (IVF).
3. Lejulide ، جنبا إلى جنب مع trivore ، وغالبا ما تستخدم لتأخير البلوغ في الشباب عبر الجنس حتى تكون قديمة بما فيه الكفاية لبدء العلاج الهرموني البديل. كما أنها تستخدم أحيانا كبدائل ممتازة لمكافحة الضفادع مثل سبيرونولاك.tone والأسيتات السيبروتون لقمع إنتاج التستوستيرون في النساء العابرة.
| العناصر | المواصفات | النتيجة |
| المظهر | مسحوق أبيض | يتوافق مع |
| الذائبيّة |
يذوب في الماء أو 1% حمض الخل في A
تركيز ≥1 ملغ/مليلتر لإعطاء حل عديم اللون |
يتوافق مع |
| الهوية |
أ. IR
نفس الشيء مع الطيف المرجعي لولجود ب. HPLC كما هو الحال مع الحل المرجعي ج. تحليل حمض الأميني SER: موجود Glu : 0.85~1.1 Pro: 0.85~1.1 Leu : 1.80~2.2 سنة: 0.85~1.1 ه: 0.85~1.1 ARG: 0.85~1.1 TRP: موجود |
يتوافق مع
يتوافق مع 0.84 0.97 1.04 2.02 1.01 0.99 1.00 موجود |
| دوران بصري محدد | -38.0~-42.0° [A]20D(c=1,1% من HAC) | -39.2 درجة |
|
مادة إعادة العلائلة
(من قبل HPLC) |
إجمالي الشوائب(%) ≤ 2.5%
الأسيتيل-ليلجة ما يزيد عن 1,0% د-ه-ليخججة ما يزيد عن 0.5% لLeu6-lejulide ما يزيد عن 0.5% د-زر-خججة ما يزيد عن 0.5% أي نقاء آخر ≤ 0.5% |
0.21%
يتوافق مع يتوافق مع يتوافق مع يتوافق مع 0.2% |
| محتوى الأسيتات (بحسب HPLC) | 4.7~9.0% | 8.7% |
| محتوى الماء (كارل فيشر) | ≤5.0% | 1.4% |
| رماد الكبريت | ≤0.3% | يتوافق مع |
| إندوتأكسين بكتيرية | ≤16.7 وحدة دولية/ملجم | يتوافق مع |
| المذيبات العضوية المتبقية |
Actonitr ≤0.041%(من قبل GC)
DMF ≤0.088% (بحسب GC) مياو ≤0.3% (بحسب GC) TFA ≤0.1% (بحسب HPLC) |
يتوافق مع
يتوافق مع يتوافق مع يتوافق مع |
| assay (من قبل Anhydروس ، حمض الخل- خالية) | 97.0~103.0% | 98.10% |