Intermedi farmaceutici di buona qualità doramectina CAS 117704-25-3

Nome del prodotto: Doramectin
Sinonimi: 25 25-CICLOESIL-5-o-DEMETIL-25-DE(1-METILPROPIL)AVERMECTINA; 25-cloesil-avermectina B1; 25-cicloesil-5-o-demetil-67994-de(1-metilpropil)avermectina A1A; Dectoma;UK-25;avermectina A1a, 25-1-demetil-1-5-esile
CAS: 117704-25-3
MF: C50H74O14
MW: 899.11
EINECS: 601-490-4

Punto di fusione: 116-119°C.
Punto di ebollizione: 967.4±65.0 °C.
Densità: 1.25±0.1 g/cm3
Temperatura di conservazione: Sigillata a secco, conservare in congelatore, a temperature inferiori a -20°C.
Aspetto: Polvere bianca

Descrizione:

La doramectina è una nuova avermectina con un sostituente cicloesilico sulla posizione C-25 precedentemente inaccessibile della molecola; la sostituzione è stata facilitata dalla biosintesi mutazionale. La scoperta della doramectina implicava l'alimentazione di acidi carbossilici o loro precursori ad una fermentazione di Streptomyces avermitilis che mancava di attività di 2-oxo acido deidrogenasi a catena ramificata, e quindi lo screening dei prodotti di fermentazione risultanti per l'attività antelmintica ed ectoarasitica.

Usi:

La doramectina è una avermectina biosintetica derivata da un ceppo mutante di Streptomyces avermitilis, integrata con un'unità di partenza di acido cicloesilcabossilico. La doramectina è stata sviluppata come un antelmintico per il controllo dei parassiti interni. La presenza del gruppo cicloesile che sostituisce la frazione sec-butile fornisce una maggiore idrofobicità e una maggiore emivita biologica rispetto alla avermectina. Come le altre milbemicina/avermectine, si lega selettivamente ai canali ionici del cloruro con glutammato parassita e interrompe la neurotrasmissione che porta alla paralisi e alla morte del parassita.

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Fiona Wei