productnaam | Tofacitinib citraat |
CAS-NR. | 540737-29-9 |
Moleculaire formule | C16H20N6O.C6H8O7 |
Moleculair gewicht | 504.497 |
Uiterlijk | Wit poeder |
Zuiverheid | 98% |
Tofacitinib (voorheen tasocitinib, CP-690550) is een geneesmiddel dat door Pfizer wordt onderzocht voor de behandeling van reumatoïde artritis (RA), psoriasis, ontstekingsdarmziekte en andere immunologische ziekten, evenals voor de preventie van de afwijzing van orgaantransplantatie. Het is een inhibitor van het enzym Janus kinase 3 (JAK3), wat betekent dat het interfereert met het JAK-STAT signaalpad dat informatie buiten de cel in de celkern overbrengt, wat de DNA-transcriptie beïnvloedt. Onlangs is het aangetoond in een murine model van gevestigde artritis, tofacitinib snel verbeterde ziekte door de productie van inflammatoire mediators te remmen en STAT1-afhankelijke genen in gewrichtsweefsel te onderdrukken. Deze werkzaamheid in dit ziektemodel correleerde met de remming van zowel JAK1 als 3 signalerende paden, wat suggereerde dat tofacitinib therapeutisch voordeel kan uitoefenen via paden die niet exclusief zijn voor remming van JAK3.