Farmacologische effecten
|
Terlipressin is een nieuw lang werkend synthetisch vasoresorssin reagens, zijn chemische naam is drie glycyl lysine vasoressine, het is een prodrug, zelf heeft geen activiteit, in vivo verwijdert het drie glycyl residu's in zijn N-terminus door aminopeptidase, en langzaam "releases" de actieve lysine vasoressine. Het is dit "langzame release" mechanisme dat het de gladde spiersamentrekking tot 10 uur na één toediening in stand houdt, terwijl dezelfde dosis vasofressine 20-40 minuten lang actief kan blijven. Aan de andere kant, vanwege de langzame spijsvertering, lysine vasopressine in de circulatie niet kan bereiken giftige niveaus, en het gebruik van terlipressine is veiliger.
Farmacologisch effect van terlipressine is een scheve slake spiercontractie van de spaanders en vermindering van de diepbloedsomloop (zoals het verminderen van de bloedstroom in het mesenterium, milt, uterus, enz.), waardoor de bloedstroom van de portader wordt verminderd en de portaaldruk wordt verminderd, maar ook de concentratie van de plasma-renine kan worden verminderd, hierdoor wordt de nierbloedstroom bij patiënten met hepatorenale syndroom verhoogd, de nierfunctie verbeterd en de urineproductie verhoogd. Terlipressin is momenteel het enige geneesmiddel dat in staat is de mortaliteit te verhogen bij patiënten met oesofageale varices bloeden , het wordt eerder voornamelijk gebruikt in de klinische behandeling van het vanical bloeden, en terlipressin is nu ook met succes gebruikt voor lever en nier geïntegreerd syndroom en vuurvaste shock, het zal waarschijnlijk ook een nuttige rol spelen in de cardiopulmonale reanimatie . Vergeleken met vasoresorssin heeft het een blijvend effect, en het veroorzaakt geen gevaarlijke complicaties, waaronder het bevorderen van fibrinolyse en ernstige complicaties in de cardiovasculaire systemen, en het gebruik ervan is eenvoudig (beschikbare intraveneuze injectie), het is geschikter voor de redding en behandeling van opkomende en kritieke patiënten.
|
Mechanisme van actie
|
Terlipressin, een synthetisch triglycyl-lysine derivaat van vasopressine, is een inactief medicijn. Het heeft een pressor en antidiuretische werking. Na IV-injectie worden lysine-vasopressine vrijgelaten na de enzymatische splitsing van 3 glycylmogrekken.
Duur: 4-6 uur
|
Bijwerkingen van geneesmiddelen
|
Abdominale krampen, hartritmestoornissen, hoofdpijn, kortstondige blanchering, verhoogde arteriële druk.
Potentieel fataal: MI, hartfalen.
|
Chemische eigenschappen
|
N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasoresorssin is wit vast
|
Gebruik
|
N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressine is een analoog van vasoressine gebruikt als vasoactief geneesmiddel in het beheer van hypotensie. N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasopressine wordt gebruikt norepinephrine-resistente septische shock en hepatorenale syndroom. N-(N-(N-Glycylglycyl)glycyl)-8-L-lysinevasoresorsin wordt ook gebruikt bij de behandeling van acute var. bloeding.
|