La pureza del inhibidor de la tirosina cinasa Axitinib CAS 319460 -85-0 Axitinib

Nombre del producto: Axitinib
Sinónimos: N-metil-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-indazol-6-yl]SULFANYL}BENZAMIDE;N-metil-2-(3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinib para la investigación;AG 013736;N-metil-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide;Benzamide, N-metil-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;AG013736; AG 013736; AG; AXITINIB-013736
CAS: 319460-85-0.
MF: C22H18N4OS
MW: 386.47
Número EINECS 638-771-6:
El punto de fusión: 213-215°C
El punto de ebullición: 668.9±55,0 °C
Temperatura de almacenamiento: -20°C congelador

Descripción:

En enero de 2012, los Estados Unidos FDA aprobó axitinib (también conocido como AG-013736) para el tratamiento del carcinoma avanzado de células renales (CCR) para los pacientes que no han respondido a la terapia previa. Axitinib es un inhibidor de pan y las funciones mediante el enlace a la tirosina quinasa intracelular dominio catalítico de llevar a bloqueo de la señalización a través de este itinerario angiogénicos Axitinib is50-400 veces más potente para (enzima Ki y celular de CI50s para 1, 2 y 3 son ~0,1 nM) que los inhibidores de la primera generación como sorafenib y sunitinib. Axitinib también inhibe el c-Kit y PDGFR(α y β) del Ki con la enzima de ~2 nM y es selectivo cuando se prueba en contra de un amplio panel de otras proteínas quinasas. Axitinib fue descubierto por un diseño de fármacos basados en la estructura de enfoque y se une a la quinasa dominio de la DFG-en una conformación. Axitinib bloquea la fosforilación de -2 a 7 h postdose in vivo e inhibe la proliferación de células endoteliales en los tumores de xenoinjerto implantado en ratones. Las rutas sintéticas para emplear una Migita axitinib acoplamiento para formar el sulfuro diaryl y una reacción de diablos para instalar el 2-fracción styrylpyridine han sido reportados.

Uso:

Axitinib es un inhibidor de la tirosina cinasa. Axitinib se utiliza en terapia del cáncer.

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Fiona Wei