Ezetimibe CAS: 163222-33-1 approvato come il primo farmaco ipolipidemico ad agire bloccando l'assorbimento del colesterolo dietetico

Model No.
163222-33-1
standard
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
capacità
1000kg/Mon
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000kg/Mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00
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Descrizione del Prodotto

Ezetimibe CAS: 163222-33-1 Approved as The First Hypolipidemic Drug to Act by Blocking The Absorption of Dietary Cholesterol
Ezetimibe CAS: 163222-33-1 Approved as The First Hypolipidemic Drug to Act by Blocking The Absorption of Dietary Cholesterol
Descrizione Ezetimibe è un inibitore attivo del colesterolo una volta al giorno, lanciato come agente ipolipemico. La formazione diastereo ed enantioselettiva in un solo passaggio di β-lattami a partire da (3S)-idrossi-y-lattone disponibile in commercio è il punto chiave della sintesi asimmetrica di ezetimibe. La classe 2-azetidinone è stata inizialmente progettata come inibitori dell'acilcoenzima A: Colesterolo aciltransferasi (ACAT), ma i dati sperimentali suggeriscono che questo composto agisce nella parete intestinale per inibire il colesterolo attraverso un nuovo meccanismo con un bersaglio ancora non scoperto. Ezetimibe somministrato per via orale ha inibito gli aumenti del colesterolo nel plasma in quattro specie animali alimentate con colesterolo (criceti, ratti, cani e scimmie rhesus). Nei ratti cannulati nell'intestino e nel dotto biliare, [ 3H ]-ezetimibe ha inibito l'assorbimento del colesterolo di oltre il 95%. Nei topi knockout con recettore LDL+APOE alimentato con colesterolo, il trattamento con ezetimibe ha ridotto l'area della sezione trasversale della lesione aterosclerotica del 48% nell'aorta e del 20% nell'arteria carotidea. Inoltre, i livelli plasmatici di colesterolo sono stati ridotti e la progressione delle lesioni è stata inibita. Ezetimibe è altamente legato alle proteine ed è metabolizzato dal fegato al suo metabolita glucuronide, che rappresenta il 80-90% di ezetimibe in circolo. Circa il 90% di ezetimibe e/o del metabolita glucuronide sono escreti nelle feci e il 10% nelle urine. Il composto progenitore e il suo metabolita glucuronide vengono sottoposti a ricircolo enteroepatico; di conseguenza, il farmaco viene eliminato lentamente. In pazienti ipercolesterolemici, ezetimibe (10 mglday, 12 settimane) ha ridotto il colesterolo LDL del 18% e il colesterolo totale del 12%, con un profilo di sicurezza simile al placebo. La co-somministrazione di ezetimibe con statine o fenofibrato ha ridotto i livelli di colesterolo LDL più di entrambi i trattamenti in monoterapia. Ezetimibe è stato ben tollerato e studi di interazione hanno fornito evidenza che ezetimibe non ha avuto alcun effetto significativo sull'attività dei principali enzimi che metabolizzano il farmaco CYP450. Inoltre, non sono state osservate interazioni farmacocinetiche/farmacodinamiche tra ezetimibe e statine e altri farmaci somministrati frequentemente. .
Proprietà chimiche Bianco fisso
Originatore Schering-Plough (Stati Uniti)
Usi Un antiiperlipoproteinemico. Un inibitore dell'assorbimento del colesterolo
Usi antibatterico
Usi Un inibitore del trasporto del colesterolo che si lega a NPC1L1
Usi Da utilizzare come terapia aggiuntiva alla dieta per la riduzione di C-totale, C-LDL e Apo B elevati in pazienti con ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote e non familiare).
Usi Ezetimibe (9) è stato approvato come il primo farmaco ipolipidemico ad agire bloccando l'assorbimento del colesterolo dietetico. Questo farmaco è stato scoperto da Schering-Plough ed è co-sviluppato e co-commercializzato da Merck e Schering-Plough per il trattamento di ipercolesterolemia e anche due forme meno comuni di iperlipidemia: Ipercolesterolemia familiare omozigote e sitosterolemia omozigote.
Funzioni biologiche Ezetimibe abbassa i livelli di colesterolo nel plasma inibendo l'assorbimento del colesterolo al bordo del pennello dell'intestino tenue. Specificamente, è stato proposto di legarsi ad una specifica proteina di trasporto situata nella parete dell'intestino tenue, con conseguente riduzione del trasporto e dell'assorbimento del colesterolo. Ezetimibe sembra essere selettivo nelle sue azioni in quanto non interferisce con l'assorbimento di trigliceridi, vitamine lipide-solubili o altri nutrienti. Il ridotto assorbimento del colesterolo porta infine ad un aumento dell'assorbimento di LDL mediato dal recettore simile a quello osservato con sequestranti di acido biliare e HMGRI. Quando usato come monoterapia, il ridotto assorbimento del colesterolo causa un aumento compensativo della biosintesi del colesterolo. Questo è simile a quello descritto per i sequestranti di acidi biliari ed è insufficiente per escludere gli effetti di abbassamento globale delle LDL di ezetimibe.
Descrizione generale Ezetimibe, (3R,4S)-1-(4-fluorofenil)-3-((3S)-3-(4-fluorofenil)-3-idrossipropil)-4-(4-idrossifenil)-2-azetidinone (Zetia), è un antiiperlipidemicagente che ha utilità nell'abbassamento dei livelli di colesterolo. Itacts diminuendo l'assorbimento di colesterolo nell'intestino bybloccando l'assorbimento dello sterolo al boarder di Brush. Specificamente, il -lattame si lega alla proteina Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) sul tratto gastrointestinale che è responsabile dell'assorbimento di colesterolo. Sebbene possa essere usato da solo, è commercializzato come un prodotto di associazione con la consimvastatina con il nome commerciale Vytorin.
Azioni Biochem/physiol Ezetimibe è un farmaco non statina che riduce l'assorbimento del colesterolo intestinale. Inoltre, ha anche la capacità di ridurre il rischio di eventi cardiovascolari in pazienti che avevano avuto una sindrome coronarica acuta e i cui valori di colesterolo LDL (lipoproteine a bassa densità) rientravano nelle raccomandazioni delle linee guida.
Farmacocinetica Ezetimibe viene somministrato per via orale; tuttavia, la sua biodisponibilità assoluta non può essere determinata a causa della sua insolubilità in acqua e della mancanza di una formulazione iniettabile. In base ai valori dell'area sotto la curva, l'assorbimento orale varia dal 35 al 60%. Le concentrazioni medie di picco del metabolita glucuronidato attivo sono raggiunte entro 1 o 2 ore. Sia ezeitimibe che il suo glucuronide coniugato sono ampiamente legati (>90%) alle proteine plasmatiche. Le concentrazioni plasmatiche relative di ezetimibe e del suo glucuronide coniugato variano rispettivamente dal 10 al 20% e dal 80 al 90%. Entrambi i composti hanno una lunga emivita di circa 22 ore. La somministrazione concomitante di cibo con ezetimibe non ha alcun effetto sull'entità dell'assorbimento.
Uso clinico Ezetimibe è indicato in monoterapia o in associazione con un HMGRI per la riduzione di colesterolo totale, colesterolo LDL e apoB elevati in pazienti con ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote e non familiare). Quando usato in monoterapia, ezetimibe riduce il colesterolo LDL di circa il 18%. Quando usato in terapia di associazione con un HMGRI, i livelli di LDL sono ridotti dal 25 al 65% a seconda della dose dell'inibitore di HMGRI. Ezetimibe è anche indicato per l'ipercolesterolemia familiare omozigote in associazione con atorvastatina o simvastatina e per la sitosterolemia familiare omozigote. Tutte le indicazioni sono per i pazienti che non hanno risposto alla dieta, all'esercizio fisico e ad altri metodi non farmacologici.
Ezetimibe CAS: 163222-33-1 Approved as The First Hypolipidemic Drug to Act by Blocking The Absorption of Dietary Cholesterol
Ezetimibe CAS: 163222-33-1 Approved as The First Hypolipidemic Drug to Act by Blocking The Absorption of Dietary Cholesterol
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