Polvere per costruzione muscolare all'ingrosso Prezzo sciami Gw0742 317318- 84 -6 GW-0742

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GW0742 attività biologica

Descrizione	GW0742 è un agonista PPAR β/δ ad alta affinità con una IC50 di 1 Nm per PPARδ umano, e EC50 di 1 Nm, 1.1 μm e 2 μm per PPARδ, PPARα e PPARγ umani, rispettivamente.
Catalogo correlato	Percorsi di segnalazione   >>   danni al ciclo cellulare/DNA   >>   PPAR Aree di ricerca   >>   infiammazione/Immunologia Aree di ricerca   >>   malattie metaboliche Aree di ricerca   >>   malattie cardiovascolari
Destinazione	PPARδ:1 Nm (EC50) PPARα:1.1 μm (EC50) PPARγ:2 μm (EC50)
In vitro	GW0742 è un potente agonista PPARβ e PPARδ, con una IC50 di 1 Nm per PPARδ umano, e EC50 di 1 Nm, 1.1 μm e 2 μm per PPARδ, PPARα e PPARγ umani rispettivamente[1]. GW0742 (100 μm) attiva PPARα umano e PPARβ di topo in cellule MCF-7. GW0742 (100 μm) riduce significativamente l'apoptosi a bassa KCl indotta di neuroni granulari cerebellari. GW0742 non mostra una tossicità intrinseca evidente sulle cellule neuronali dei granuli cerebellari dopo trattamento di 3-100 μm per 24 ore, ma induce una morte cellulare aumentata a 100 μm dopo 48 ore di trattamento. Inoltre, GW0742 (100 μm) aumenta l'espressione c-Jun in colture di neuroni granulari cerebellari osservate a 6 ore[2]. GW0742 (1 μm) induce una proteina PPARδ in cardiomiociti neonatali di ratto. GW0742 aumenta anche i livelli di mRNA di acil-CoA deidrogenasi a catena lunga (LCAD), acil-CoA deidrogenasi a catena molto lunga (VLCAD), acil-CoA ossidasi 1 (ACOX1), proteina di disaccoppiamento 3 (UCP3), malonil-CoA decarbossilasi (MCD) e piruvato deidrogenasi (PD4) in cardiomiociti neonatali di ratto[4].
In vivo	GW0742 (0.3 mg/kg, i.p.) riduce l'intensità della colorazione con masson-trichrome, e attenua i segni istologici nella lesione polmonare indotta da bile omicina instillatio (BLEO) dei topi. GW0742 (0.3 mg/kg, i.p.) provoca anche una riduzione del peso corporeo di perdita indotto da BLEO, e una diminuzione dell'attività di mieloperossidasi (MPO). GW0742 mostra una significativa inibizione di TNF-a e il-1β in topi instillati. GW0742 impedisce la degradazione di IKB-a indotta da omicina ble, riduce i livelli di NF-KB p65 nel polmone e diminuisce l'espressione di iNOS e p-ERK in topi indotti da BLEO[3]. GW0742 (5 mg/kg/die, i.v.) aumenta PPARδ il livello proteico nel cuore dei ratti. GW0742 induce anche l'aumento di LCAD, VLCAD e ACOX1 nel cuore dei ratti[4].
Solvente	In vitro: DMSO : ≥ 34 mg/ml (72.11 mm) *   "≥" significa solubile, ma saturazione sconosciuta.
Solubilità	1 mm 2.1209 ml 10.6047 ml 21.2094 ml 5 mm 0.4242 ml 2.1209 ml 4.2419 ml 10 mm 0.2121 ml 1.0605 ml 2.1209 ml
Analisi cellulare	L'attivatore PPARβ GW0742 e l'attivatore RXR acido 9-cis-retinoico vengono disciolti in DMSO. La concentrazione finale di DMSO des non supera il 0.5% v/v, e questa concentrazione viene utilizzata nei pozzetti di controllo. Per ciascuna piastra di coltura, una fila di pozzetti viene trattata con μm 500 di glutammato. Questi pozzi servono da controllo positivo e per la normalizzazione dei dati. La morte cellulare (tossicità) viene valutata utilizzando un saggio progettato per misurare il rilascio di lattato deidrogenasi (LDH)[2].
Amministratore animale	I topi CD maschi (25-35 g) sono alloggiati in un ambiente controllato e dotati di un normale chow e acqua. I topi sono randomizzati in quattro gruppi sperimentali: Gruppo trattato con omicina ble: I topi sono sottoposti a lesione polmonare indotta da instillazione intratracheale di omicina ble e trattati giornalmente tramite iniezione intraperitoneale con veicolo di GW0742 (10% dimetilsolfossido (OMSO, 1 mL/kg), 1 ora dopo instillazione di BLEO (n = 15). Gruppo GW0742: Identico al gruppo trattato con la omicina ble ma i topi vengono trattati giornalmente con GW0742 (0.3 mg/kg, 1 ora dopo l'instillazione di BLEO) mediante iniezione intraperitoneale (n = 15). Topi sottoposti a trattamento con sham + gruppo veicolo: Gli animali sono sottoposti alla procedura chirurgica identica ma ricevono instillazione intratracheale di soluzione salina (0.9%) invece di BLEO e vengono trattati giornalmente con il veicolo di GW0742 (10% dimetilsolfossido (DMSO), 1 ml/kg, i.p.), 1 h dopo instillazione salina (n = 15). Topi trattati con sham + gruppo GW0742: Identici a gruppi di sham + veicolo ma i topi vengono trattati giornalmente con GW0742 (0.3 mg/kg, 1 ora dopo instillazione salina) mediante iniezione intraperitoneale (n = 15)[3].
Conservazione	Polvere 20°C 3 anni   4°C 2 anni In solvente 80°C 6 mesi   20°C 1 mese

  Proprietà chimiche e fisiche

Densità	1.5±0.1 g/cm3
Punto di ebollizione	591.5±60.0 °C a 760 mmHg
Punto di fusione	134.5-135.5 °C.
Formula molecolare	C21H17F4NO3S2
Peso molecolare	471.488
Punto di infiammabilità	311.5±32.9 °C.
Massa esatta	471.058594
PSA	112.96000
Log	6.57
Aspetto dei caratteri	fisso | bianco
Pressione vapore	0.0±1.7 mmHg a 25 °C.
Indice di rifrazione	1.609
Condizioni di conservazione	2-8°C.
Solubilità dell'acqua	DMSO: >5 mg/ml

 

Imballaggio:
1. Sacchetti interni doppi in plastica----25kg/tamburo in fibra (35*35*45cm, GW: 28kg, NW:25kg);
2. Sacchetti interni doppi in plastica----5kg/sacchetto in alluminio (GW: 6,5 kg, NW: 5 kg).
3. Sacchetti interni doppi in plastica----1kg/sacchetto in alluminio (GW: 1,5 kg, NW: 1 kg).

Trasporto:
1-50 kg espresso
50 kg di aria
>500 kg via mare

La nostra fabbrica

Hongyan Pharmaceutical Technology (Wuhan) Co., Ltd

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