Spezifikation der Analyse
Elemente | Standards | Ergebnisse | |
Aussehen | Weißes oder cremeweißes festes Pulver | Entspricht | |
Identifikation | Nach IR | Entspricht | |
Durch HPLC | Entspricht | ||
Schmelzpunkt | 95ºC ~105ºC | 101ºC~102ºC | |
Verlust beim Trocknen | ≤ 1,00 % | 0,12 % | |
Schwermetalle | ≤ 20ppm | Entspricht | |
Rückstände bei der Zündung | ≤ 0,10 % | 0,05 % | |
Isomer | ≤ 0,15 % | ND | |
Zugehörige Substanzen | Jede einzelne Verunreinigung: ≤ 0,50 % | 0,45 % | |
Gesamtverunreinigungen : ≤ 1,00 % | 0,67 % | ||
Reinheit (HPLC) | ≥ 99,00 % | 99,33 % | |
Referenzstandard | Interner Standard | ||
Schlussfolgerung | Das Produkt entspricht dem internen Standard . | ||
Lagerung | Bewahren Sie sie in dichten, lichtbeständigen Behältern an einem kühlen Ort auf |
Olopatadinhydrochlorid ist ein antiallergisches Medikament. Es hat die doppelte Wirkung der Hemmung der Freisetzung von Histamin und selektiv antagonisierenden HI-Rezeptoren, und hat keine Hemmung des zentralen Nervensystems und kardiale toxische Nebenwirkungen, die mit HI-Rezeptor-Antagonisten antiallergischen Medikamenten gemeinsam sind. Das Medikament kann nicht nur die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen hemmen, sondern auch H1 Rezeptoren selektiver antagonisieren und hat keine Wirkung auf α adrenerge Rezeptoren, Dopamin-Rezeptoren und M1 und m2 Rezeptoren. Unter ihnen sind die Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems nur wenige. , ist eine neue Generation von antiallergischen Medikamenten der Wahl.
Funktion und Anwendung
Olopatadin ist ein potenter, selektiver Antagonist des H1 Histamin-Rezeptors (Ki = 16-41,1 nm), mit viel geringeren Affinitäten für die H2 und H3 Rezeptoren (Ki = 43,4 bzw. 172 μm). Es blockiert Histamin-induzierte Phosphoinositidumsätze in isolierten Zellen (IC50 = 9,5-39,9 nm) und verhindert passive kutane Anaphylaxie bei Ratten (ED50 = 49 μg/kg) und anaphylaktische Bronchokonstriktion bei Meerschweinchen (ID50 = 30 μg/kg). Olopatadin ist wirksam bei der Behandlung von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis. Es unterdrückt auch Juckreiz bei Patienten mit gut kontrollierter chronischer Urtikaria. Beim Menschen verursacht dieses Antihistamin bei therapeutischen Dosen keine kognitive oder psychomotorische Beeinträchtigung.
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