Nome: T' Riptorelin
Sinonimi inglesi: Pglu-HIS-trp-ser-Tyr-d-trp-leu-arg-pro-gly-NH2; PYROGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-TRP-LEU-ARG-PRO-GLYNH2
N. CAS : 57773 63
Formula molecolare: C64H82N18O13
Peso molecolare: 1311.47
N. EINECS : 637-328 4
T' Riptorelin, un decapeptide (pGlu-His-TRP-Ser-Tyr-D-TRP-Leu-Arg-PRO-Gly-NH2), è un agonista dell'ormone gonadotropico-releas (agonista G NRH) usato come sali di acetato o pamoato. Causando una stimolazione costante dell'ipofisi, diminuisce la secrezione ipofisaria dell' ormone luteini delle gonadotropine (L H) e dell'ormone follicolo-stimolante (F SH). Come altri agonisti di G NRH, T' Riptorelina può essere usata nel trattamento di tumori che rispondono agli ormoni come cancro alla prostata o cancro al seno, pubertà precociale, condizioni estrogeni-dipendenti (come endometriosi o fibromi uterini), E nella riproduzione assistita. T' Riptorelin è commercializzato con i marchi Decapeptil (Ipsen) e Diphereline e Gonapeptil (Ferring Pharmaceuticals).
T' Riptorelin è un analogo sintetico dell'ormone della releas gonadotropico (G NRH). Studi su animali che confrontano la Riptorelina T' con la G NRH nativa hanno riscontrato che la Riptorelina T' aveva un'attività di rilascio 13 volte superiore per l'ormone luteiniz, e un'attività di rilascio 21 volte superiore per l'ormone follicolo-stimolante.
T' Riptorelin è una forma artificiale di un ormone che regola molti processi nel corpo. La marca Trelstar di T' Riptorelin è usata negli uomini per trattare i sintomi del cancro alla prostata. Trelstar tratta solo i sintomi del cancro alla prostata e non tratta il cancro stesso.
Clinicamente, è principalmente utilizzato per il trattamento di endometriosi, cancro alla prostata ormone-dipendente, cancro al seno, pubertà vera precocia dei bambini, e può anche essere utilizzato per la tecnologia di fertilità assistita. Le principali reazioni avverse di triprorelina sono le seguenti: Disturbi urinari, gonfiore e dolore al seno, dolore osseo, ecc., possono verificarsi anche nel trattamento precoce degli uomini, vampate di calore, ipolibido e impotenza. Atrofia di seni e testicoli in rari disturbi maschili e del sonno. Una piccola quantità di sanguinamento vaginale può verificarsi nelle ragazze durante la prima settimana di trattamento e può essere corretta con una terapia aggiuntiva a breve termine. Durante il trattamento nelle donne possono verificarsi vampate di calore, sanguinamento o macchie di sanguinamento, secchezza vaginale, cefalea e debolezza, mentre durante l'uso delle gonadotropine in combinazione possono verificarsi dolore addominale e/o pelvico. Una leggera perdita della matrice trabecolare può verificarsi quando la concentrazione di estrogeni diminuisce ai livelli postmenopausali. Di solito ritorna alla normalità sei-nove mesi dopo l'interruzione del trattamento. I pazienti con endometriosi possono avere amenorrea irreversibile dopo la somministrazione del farmaco.
Impurità singola (HPLC) | 1.0% max |
Composizione amminoacidica | ±10% del valore teorico |
Contenuto peptidico (N%) | ≥80.0% |
Contenuto di acqua (Karl Fischer) | ≤6.0% |
Contenuto di acetato (HPIC) | ≤15.0% |
MS(ESI) | Coerente |
Bilancio di massa | 95.0~105.0% |
Rotazione specifica (20/D) | -65.0~-75.0°(c=0.5 1%HAC) |
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