Alta calidad de CAS 518048-05-0 Raltegravir el tratamiento de la infección por VIH

No. de Modelo.
518048-05-0
temperatura de almacenamiento
+25ºc.
requisito de calidad
control de calidad estricto
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
Características del producto Merck Raltegravir es el primer capítulo de la integrasa del VIH Inhibidor de la transferencia (conocido como un inhibidor de integrasa). También es conocido como MK-0518, que puede tratar el virus de inmunodeficiencia humana (VIH)-1 infección combinar con otros medicamentos antirretrovirales (ARV). Ralentiza la infección VIH-1 mediante la inhibición de la necesaria de la integrasa del VIH para la replicación viral. Cuando el raltegravir se combina con otros fármacos anti-VIH, puede reducir la cantidad de VIH en la sangre, aunque puede aumentar el número de las denominadas células T CD4+ que pertenecen a los glóbulos blancos. Ayuda contra otras infecciones. La interacción entre el raltegravir y ritonavir, efavirenz, el tipranavir y tenofovir indica que no hay ningún fármaco resistencia cruzada, y hay un efecto sinérgico con una gran variedad de drogas. Reacciones adversas más comunes son la diarrea, náuseas, dolor de cabeza. Además, los exámenes de sangre muestran que las enzimas musculares anormalmente aumentó en algunos de los pacientes que taked este medicamento.
La información anterior es editado por el chemicalbook de Kui Ming.
Descripción Unirse a maraviroc como un enfoque único para la lucha contra el VIH-1, el raltegravir, un inhibidor de la integrasa del VIH-1, representa la primera en su clase para ser desarrollado y lanzado como un tratamiento combinado con otros agentes antirretrovirales (Inti, NNRTIs, y PIs). De la integrasa del VIH-1 es esencial para la replicación del virus como virally enzima codificada que integra el ADN viral en el genoma de la célula huésped. La inhibición de la integrasa del VIH-1 se evita que el proceso de dos pasos de endonucleolytic la extracción de la terminal dinucleótido de cada 3'final del ADN viral seguido por el covalent la integración de los ADN viral, en estos modificado 3'termina, en el host el ADN, lo que representa una alternativa viable la intervención en el ciclo de vida viral. In vitro, raltegravir inhibe la actividad de transferencia de hilo de la integrasa del VIH-1 con un IC 50  de 2-7nM con > 1.000 veces la selectividad con respecto a otros phosphoryltransferases. Además, su in vitro, IC 95  para el VIH-1 en un 10% de suero fetal bovino y 50% de suero humano fue de 19 y 33 nM respectivamente. El raltegravir fue bien tolerado sin dosis toxicidad y un perfil de seguridad comparable a placebo. La clínica más común de los eventos adversos fueron diarrea, náuseas, vómitos, fatiga, dolor de cabeza, enrojecimiento, prurito y reacciones en el sitio de inyección.
Iniciador Merck (US)
Usa El raltegravir (MK-0518) es un potente inhibidor de integrasa (IN) de la WT y S217Q PFV.
Usa El raltegravir (MK-0518, Isentress) es un potente inhibidor de integrasa (IN) de la WT y S217Q PFV con IC50 de 90 nm y 40 nM, respectivamente.
La resistencia adquirida Varias mutaciones que conducen a la característica de aminoácidos típicos de los intercambios se han caracterizado en los estudios de cultivo celular y confirmado en la clínica de los participantes con fallo virológico mientras recibía el raltegravir en combinación con otros antirretrovirales. Fallo virológico ha sido generalmente asociadas a mutaciones en uno de los tres de residuos, Y143, Q148 o N155 - generalmente en combinación con al menos otra mutación.
Las aplicaciones farmacéuticas Formulado como la sal de potasio para administración oral.
Farmacocinética La absorción oral: Desconocido/disponible
La Cmáx de  400 mg dos veces al día: c. 2.17 mg/L
Semivida plasmática: c. 9 h
El volumen de distribución: Desconocido/disponible
Unión a proteínas plasmáticas: c. El 83%
Absorción y distribución
Puede ser administrada sin respecto a los alimentos. Existen pocos datos acerca de su capacidad para penetrar en secreciones genitales o la leche materna. Un estudio de 25 personas VIH positivas que recibieron raltegravir como un componente de la terapia antirretroviral combinada encontró que 24 tuvieron niveles detectables y que el 50% de estos alcanza un nivel superior al 95% de concentración inhibitoria informó de que inhiben la cepas de VIH-1 completamente susceptibles a la inhibición de la integrasa.
Metabolismo y excreción
No es un sustrato, y no parece inhibir o inducir el  complejo de enzimas del citocromo P450. Se metaboliza principalmente a través glucuronidation hepáticas mediado por la UGT-1A1 de enzima. Es excretado en heces (51%) y la orina (32%) como inalterable compuesto y su glucurónido. No hay ajustes de dosis recomendada para el peso, sexo y raza, o por insuficiencia hepática o renal. La manipulación en la farmacocinética de los niños no ha sido determinado.
Uso clínico. El tratamiento de la infección por VIH (en combinación con otros fármacos antirretrovirales)
Los efectos secundarios Su perfil de toxicidad hasta la fecha es muy benigno. Ensayo clínico de los participantes experimentaron tipos similares y frecuencias de eventos adversos como los que recibieron placebo. Los eventos adversos más frecuentes fueron náuseas, diarrea y dolor de cabeza y fueron en su mayoría leves a moderados en intensidad. La miopatía, rabdomiolisis y elevaciones de creatinina phosphokinase se han observado en un par de los participantes y debe utilizarse con precaución en combinación con las drogas asociado con toxicidad muscular.
La síntesis química La síntesis de raltegravir comienza con el tratamiento de la acetona cyanohydrin con amoníaco líquido en un recipiente a presión. El resultado de la aminonitrile está protegido como el carbamato de bencilo antes de la reacción de la fracción de nitrilo con la hidroxilamina para costear los amidoxime. El anillo pyrimidone entonces se construye por la condensación con dimetil acetylenedicarboxylate y posterior cyclization caliente en xileno. La metilación de las pyrimidone se realiza junto con iodomethane y magnesio methoxide en dimetilsulfóxido seguido por la conversión de la metil éster a una amida con 4 fluorobenzylamine. El amine, liberado de hydrogenolytic la extracción de la carbobenzyloxy, protegiendo el grupo, es acylated oxadiazolecarbonyl con cloruro, preparadas en tres pasos de 5-methyltetrazole, permitirse el raltegravir.
Interacciones medicamentosas Potencialmente Peligrosas interacciones con otras drogas
Antibacterianos: concentración reducida por la rifampicina, considere la posibilidad de aumentar la dosis de raltegravir.
Antivirales: evite con fosamprenavir.
Orlistat: la absorción de raltegravir posiblemente reducida.
La curación de úlceras de drogas: aumentó la concentración de omeprazol y famotidina.
Metabolismo Metaboliza a través glucuronidation, catalizada por la enzima uridine glucuronosyltransferase difosfato. El raltegravir es excretada en orina y heces como invariable y metabolitos de drogas.
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
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