Sonwu fornisce 1076-38-6 Esomeprazolo magnesio
Nome del prodotto | Esomeprazolo magnesio |
Aspetto | Polvere cristallina bianca |
M F | 2(C17H18N3O3S)2.mg |
EINECS | 627-029-7 |
N. CAS | 1076-38-6 |
Specifiche | 99% |
MW | 713.12 |
Mol | 161973-10-0.mol |
L'esomeprazolo è l'ultimo della classe di agenti chiamati inibitori della protonpompa (PPI). Questi farmaci inibiscono la secrezione gastrica legandosi all'adenosinetrifosfatasi idrogeno-potassio (H+, K+-ATPasi) nelle cellule parietali gastriche. La capacità dei PPI di fornire un rapido controllo sintomatico e la loro efficacia dimostrata nella guarigione esofagite erosiva li ha portati a essere considerati come agenti di scelta per il trattamento di pazienti con malattie correlate all'acido gastrico, tra cui malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), ulcere gastriche e ulcere duodenali. Inoltre, questi agenti hanno dimostrato di essere efficaci nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e dell'esofago di Barrett. L'esomeprazolo è il quarto PPI approvato per l'uso negli Stati Uniti, dopo omeprazolo; gli altri PPI disponibili sono lansoprazolo, pantoprazolo e rabeprazolo. I PPI hanno strutture chimiche simili e un meccanismo d'azione comune. L'esomeprazolo, l'isomero S dell'omeprazolo, è il primo PPI sviluppato come singolo isomero ottico. L'esomeprazolo ha un profilo farmacocinetico migliorato rispetto all'omeprazolo (una miscela racemica di isomeri Sand Roptical), con conseguente soppressione dell'acido più potente.
L'esomeprazolo, come gli altri PPI, fa questo accumulandosi nel canalicolo secretorio della cellula parietale quando la cellula secerne dopo l'accumulo in questo ambiente acido, questi agenti vengono convertiti in una sulfenammide tetraciclica, che si lega covalentemente a gruppi sulfidrilici di H+, K+-ATPasi, rendendola inattiva. L'inattivazione dell'enzima blocca la fase finale di secrezione nello stomaco, con conseguente aumento del pH gastrico. Il legame covalente dei PPI con H+, K+-ATPasi è irreversibile; il ripristino della produzione di acido gastrico dipende dalla velocità di rigenerazione de novo della pompa protonica, non da quanto tempo i livelli di farmaco plasmatico sono mantenuti.
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