Descrição | O cloridrato de Trazodone pertence ao cloridrato sob forma de sal de trazodone com antidepressivo e actividades de sedativos, que é principalmente utilizado no tratamento de depressão maior. Ele serve como a serotonina inibidor de absorção que é eficaz para pacientes que sofrem de grandes transtornos depressivos e outros subconjuntos de transtornos depressivos, que é especialmente útil para pacientes geriátricos com grave agitação e certos transtornos depressivos associados com insônia e ansiedade pois provou que trazodone também tem anti-ansiedade (efeito ansiolítico) e indutoras de sono hipnótico (efeitos). Além disso, muitas vezes é prescrita como um sedativo que é usado para o tratamento de ataques de pânico, comportamento agressivo, agorafobia e retirada de cocaína em combinação com outras drogas. O cloridrato de Trazodone é uma droga oral que funciona por afetar o equilíbrio de produtos químicos (neurotransmissores) dentro do cérebro dos nervos que usam para se comunicar com (estimular) umas das outras. |
Propriedades químicas | Branco sólido Off-White |
Originador | Trittico,Angelini,Itália,1972 |
Usa | A serotonina inibidor de captação |
Usa | Anti-histamínico |
Usa | Monoamina inibidor da recaptação; antidepressivo. |
Definição | ChEBI: cloridrato de um sal preparados a partir de quantidades equimolares de trazodone e cloreto de hidrogénio. |
Processo de fabricação |
Em uma primeira etapa, 2-chloropyridine é reagiu com semicarbazida dar s_x0002_triazolo-[4,3-a]-piridina-3-one. Para uma solução de ebulição de 6,7 gramas s-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-um em 80 ml dioxano, existe adicionado 2,4 gramas 50% NaH. A mistura é regurgitado durante 1 hora sob agitação depois 13,5 gramas de 1-(3-chloropropyl)-4-Mchlorophenylpiperazine é adicionado. A mistura é regurgitado sob agitação de 20 horas, arrefecido, diluído com um volume igual de éter, o cloreto de sódio filtrado e o Ethereal HCl adicionado. Os Sólidos precipitados que é filtrada e cristalizado de 95% de álcool. O rendimento é 13,5 gramas, MP 223°C. O seguinte é um método alternativo de preparação: 1 g 2-(γ- chloropropyl)-s-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-one e 5 ml de solução saturada de amoníaco em solução alcoólica são aquecidos durante 5 horas em um tubo fechado a 100°C. O conteúdo do tubo é arrefecido, o cloreto de amónio filtrados e o solvente é removido. Continua a haver um resíduo de 0,9 gramas 2-(γ-aminopropil)- S-triazolo-[4,3-a]-piridina-3-one.
Este resíduo é dissolvida em álcool isopropílico e 1 grama N-bis-Chloroethylaniline é adicionado a ele. A mistura é regurgitado para 3 horas. O solvente é removida a uma pressão reduzida, o resíduo é tratada com 50% de carbonato de potássio e extraída com éter. Pelo tratamento com o Ethereal ácido clorídrico 2 N-m-chlorophenylpiperazino-propil-s-triazolo[4,3-um]piridina-3-one é o cloridrato de precipitado; MP 223°C. |
Função terapêutica | Calmante |
Descrição geral | Trazodone é uma droga antidepressivo vendidos sob as designações comerciais como Desyrel ? E Oleptro ? Para o tratamento de transtorno de ansiedade, depressão e insônia. Trazadone, um antagonista da serotonina e inibidor da recaptação (SARI), também tem anti-ansiedade e efeitos hipnótico. Este certified Snap-N-Spike ? A solução é adequada para utilização em toxicologia clínica, análise forense ou urina testes da droga métodos por LC-MS/MS ou GC/MS. |
A Biochem/physiol ações | Antidepressivo tricíclico que potencializa a ação da serotonina bloqueadores de captação e tem plena 5-HT2C receptor de serotonina atividade agonista. Ela é metabolizada para o 5-HT1 serotonina agonista do receptor 1-(3-clorofenil)piperazina. |
A Utilização clínica | Antidepressivos-antidepressivo relacionadas |
Interações medicamentosas |
Riscos potenciais interações com outras drogas
Álcool: aumento de efeitos sedativos. Antidepressivos tricíclicos: evitar o uso concomitante com MAOIs e moclobemide. Antiepiléticos: antagonismo do efeito anticonvulsivante; concentração reduzida de carbamazepina. Antimalarials: fabricante aconselha evitar uso concomitante com artemether e lumefantrine e piperaquine com artenimol. Antivirais: concentração aumentada de ritonavir; aumento do risco de arritmias ventriculares com saquinavir - evitar; concentração possivelmente aumentou telaprevir. |
Metabolismo | É Trazodone hepatically metabolised através da atividade do citocromo P450 isoenzima CYP3A4 por n-oxidação e hidroxilação. O metabólito m-chlorophenylpiperazine está ativo. Trazodone é excretado na urina quase inteiramente sob a forma dos seus metabolitos. |