Qualidade de elevado número CAS 518048 -05-0 Raltegravir tratamento da infecção pelo HIV

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518048-05-0
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Especificação
100% raw material
Marca Registrada
Widely
Origem
China
Capacidade de Produção
1000 kg/seg
Preço de referência
$ 13.50 - 45.00
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Descrição de Produto

High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
Recursos do produto A Merck raltegravir é a primeira HIV vertente integrase inibidor de transferência (referido como um inibidor de integrase). É também conhecido como MC-0518, que pode tratar vírus da imunodeficiência humana (HIV)-1 infecção combinando com outros medicamentos antiretrovirais (ARV) drogas. Ela diminui a infecção pelo HIV-1 por inibir o necessário integrase HIV para replicação viral. Quando o raltegravir combina com outros anti-HIV Drugs, pode reduzir a quantidade de HIV no sangue, embora possa aumentar o número de chamada CD4+ que pertencem a glóbulos brancos. Ele ajuda contra outras infecções. A interação entre o raltegravir e ritonavir efavirenz, Tipranavir e tenofovir indica que não há nenhum remédio resistência cruzada, e existe um efeito sinérgico com uma grande variedade de drogas. A forma mais comum de reacções adversas são diarréia, náuseas, dor de cabeça. Além disso, análises de sangue mostram que as enzimas musculares anormalmente aumentada em alguns pacientes que taked esse fármaco.
As informações acima são editados pelo chemicalbook de Kui Ming.
Descrição Ingressando maraviroc como uma abordagem única para lutar contra o HIV-1, raltegravir, um inibidor do HIV-1, integrase representa o primeiro em sua classe a ser desenvolvido e lançado como uma combinação de tratamento com outros agentes anti-retrovirais (ITRN, ITRNN e PIs). O HIV-1 integrase é essencial para que a replicação do vírus como virally codificados de enzima que integra o DNA viral no genoma da célula hospedeira. Inibição do HIV-1 integrase impede que o processo com duas etapas de remoção endonucleolytic do terminal-dinucleótido de cada 3'final do DNA viral seguido pela integração covalente do DNA viral, nessas modificada 3'termina, no host DNA, traduzindo uma intervenção viável no viral do ciclo de vida. In vitro, o raltegravir inibiu o strand atividade de transferência do HIV-1 integrase com um IC 50  de 2-7nM com > 1.000 vezes selectividade sobre outros phosphoryltransferases. Além disso, sua in vitro IC 95  para o HIV-1 em 10% de soro fetal bovino e 50% de soro humano foi 19 e 33 nM, respectivamente. Raltegravir foi bem tolerado sem dose-as toxicidades relacionados e um perfil de segurança comparável ao placebo. A clínica mais freqüente de eventos adversos foram diarréia, náuseas, vômitos, fadiga, dor de cabeça, lavagem, prurido e injeção local de reacções.
Originador A Merck (EUA)
Usa Raltegravir (MC-0518) é um potente integrase (A) de inibidor para WT e S217Q EM PFV.
Usa Raltegravir (MC-0518, Isentress) é um potente integrase (A) de inibidor para WT e S217Q EM PFV com IC50 de 90 nM e 40 nM, respectivamente.
A resistência adquirida Várias mutações característico levando à típica aminoácido intercâmbios foram caracterizados em estudos de culturas celulares e confirmado no julgamento clínico participantes com falha virológica durante o recebimento raltegravir em combinação com outros antiretrovirais. Falha virológica em geral tem sido associada com mutações em um dos três resíduos - Y143, Q148 ou N155 - normalmente em combinação com pelo menos uma outra mutação.
Aplicações farmacêuticas Formulados como sal de potássio para administração oral.
Farmacocinética A absorção oral: Desconhecido/disponíveis
Cmax  400 mg duas vezes ao dia: c. 2.17 mg/L
O Plasma meia-vida: c. 9 h
Volume de distribuição: Desconhecido/disponíveis
Ligação às proteínas plasmáticas: c. 83%
Absorção e distribuição
Pode ser administrada sem conta a comida. Existem poucos dados sobre a sua capacidade para penetrar em secreções genitais ou leite materno. Um estudo de 25 indivíduos infectados pelo HIV que recebe o raltegravir como um componente da terapia antirretroviral combinada verificou que 24 tinham níveis detectáveis e que 50% desses atingido um nível superior a 95% da concentração inibitória relatado para inibir o HIV-1 totalmente cepas suscetíveis a inibição de integrase.
Metabolismo e excreção
Não é um substrato, e não parece inibir ou induzir o citocromo P 450  Complexo de enzimas. É primariamente metabolizados via glucuronidation hepática mediada pela UGT-1A1 enzima. É excretado nas fezes (51%) e urina (32%) como composto inalterado e a sua do glicuronídeo. Não há nenhuma dose recomendada ajustes para peso, sexo e raça, ou para insuficiência hepática ou renal crônica. O manuseio de farmacocinética em crianças ainda não foi determinada.
A Utilização clínica O tratamento da infecção pelo HIV (em combinação com outras drogas antiretrovirais)
Efeitos colaterais O seu perfil de toxicidade até à data é notavelmente benigna. Ensaio clínico participantes experimentaram tipos similares e freqüências de eventos adversos como aqueles que receberam placebo. O mais freqüentemente relatados eventos adversos foram náuseas, diarréia e cefaléia e foram principalmente de leve a moderada em intensidade. Miopatia, rabdomiólise e elevações de creatinina fosfoquinase foram observados em alguns participantes de julgamento e deve ser usado com cautela em combinação com medicamentos associados com toxicidade muscular.
Síntese Química A síntese de raltegravir começa com o tratamento de acetona cyanohydrin com amoníaco líquido em um vaso de pressão. O aminonitrile resultante é protegido como o carbamato de benzilo antes da reação da fracção de nitrilo com hidroxilamina para permitir a amidoxime. O anel pyrimidone é então construído pela condensação com dimetil acetylenedicarboxylate e subsequente cyclization na banheira xileno. Metilação da pyrimidone é realizada junto com iodomethane e methoxide magnésio em dimetilsulfóxido seguido pela conversão do éster metílico de amida de um com 4-fluorobenzylamine. A amina, libertos de hydrogenolytic extracção do carbobenzyloxy-proteger grupo, é com acilada ligada oxadiazolecarbonyl cloreto, preparado em três etapas a partir de 5 methyltetrazole, para dar ao luxo raltegravir.
Interações medicamentosas Riscos potenciais interações com outras drogas
Os antibacterianos: concentração reduzida de rifampicina, considerar o aumento da dose raltegravir.
Antivirais: evitar com fosamprenavir.
O Orlistat: absorção de raltegravir eventualmente reduzido.
A úlcera drogas cicatrização: concentração aumentada de omeprazol e famotidina.
Metabolismo Metabolised via glucuronidation, catalisada pela enzima difosfato uridina glicuroniltransferase. Raltegravir é excretado na urina e fezes como droga inalterada e metabolitos.
High Quality CAS 518048-05-0 Raltegravir Treatment of HIV Infection
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