Atazanavir; Atazanavir-Enantiomer; Atazanavir-Isomer-Verunreinigung; CAS198904-31-3

Farbe
Weiß
Haltbarkeit
2-3 Jahre
Durchlaufzeit
5-7 Werktage
Verkehr
Luft/Express/Meer
moq
10G
Standortprüfung
Verfügbar
Zertifikate
ISO9001/sgs
Aktien
Auf Lager
Paket
1kg/5kg/10kg/25kg
Reinheit
99 %
Beispiele
Verfügbar
Transportpaket
Drum/Bottle/Bags
Warenzeichen
Yunbang
Herkunft
China
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Produktbeschreibung

Atazanavir;Atazanavir-Enantiomer;Atazanavir-Isomerinreinheit;CAS198904-31-3

Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3  
Atazanavir Chemische Eigenschaften
Schmelzpunkt   207-2090C
Alpha   47 Grad (c = 1 in Ethanol)
Dichte   1,178±0,06 g/cm3 (vorhergesagt)
Lagertemperatur   -20 GRAD CELSIUS
pka 11,11±0,46 (Vorhergesagt)
Formular   Pulver
Farbe   Weiß bis beige
CAS-Datenbankreferenz 198904-31-3
 
Sicherheitsinformationen
Gefahrstoffdaten 198904-31-3(Gefahrstoffdaten)
 
MSDS-Informationen
 
 
Atazanavir Verwendung Und Synthese
Beschreibung Atazanavir ist ein Inhibitor der humanen Immunschwächevirus-Protease Typ 1 (HIV-1), ein Enzym, das für die Verarbeitung von Gag- und Gag-Pol-Polyproteinen zu strukturellen und enzymatischen Proteinen, die für die Virusreplikation erforderlich sind, unerlässlich ist. Es hat ein ähnliches pharmakophores Motiv wie die anderen sechs weit verbreiteten HIV-Protease-Inhibitoren, von denen die meisten auf einer Hydroxyethylamin-Vorlage basieren. Einzigartig ist, dass es ein aza-Peptid-Motiv besitzt, aber viele ähnliche pharmakophore Elemente wie lipophile Ängste beibehält, die vermutlich an S2 , S1 , S′ 1  und S′ 2  Positionen binden. Atazanavir ist pseudo-symmetrisch um die zentrale Schablone, wobei D-tert-Leucin an beiden termini integriert ist. Diese Verbindung wird in etwa sieben Schritten synthetisiert, wobei das chirale Epoxid (abgeleitet aus Phenylalanin und Vermittlung eines chiralen Zentrums) und N-tert-boc-N′-(4-[2-Pyridyll]Benzyl)Hydrazin in einer Schlüsselkopplung zusammengefasst wird. Die Entfernung beider tert-Boc Gruppen und die Doppelakylierung mit Methoxycarbonyl-tert-Leucin liefert das Produkt. Eine weitere Synthese von Atazanavir umfasst zehn Schritte und nutzt α-(tert-bocamino) phenylpropanal als chirales Zwischenprodukt. Es ist ein potenter Inhibitor von indinavir-resistenten und saquinavir-resistenten Stämmen von HIV-1 (IC50 =0,03-0,1 bzw. 0,04-0,1 μm). Bei 300 Patienten, die eine frühere Behandlung nicht bestanden hatten, wurde Atazanavir (400 mg einmal täglich) mit Lopinavir (400 mg zweimal täglich) und Ritonavir (100 mg) verglichen; beide Arme erhielten zusätzlich zwei nicht-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Nach 24 Wochen wurden bei 61 % der Patienten, die Atazanavir erhielten, und bei 81 % der Patienten, die Lopinavir/Ritonavir erhielten, HIV-RNA-Spiegel von <400 Kopien/ml festgestellt. Nach 96 Wochen Therapie mit Atazanavir wurden die HIV-RNA-Kopierwerte bei 80 bzw. 58% der Patienten auf <400 bzw. <50 untersucht. Eine Studie des Kreuzresistenzprofils im Vergleich zu anderen Proteasehemmern unter Verwendung eines Panels von 551 klinischen Isolaten (ohne vorherige Atazanavir-Exposition, aber mit Kreuzresistenz zu einem oder zwei anderen Proteasehemmern; die Mehrzahl hatte Resistenz gegen Nelfinavir) zeigte, dass mehr als 80 % die Anfälligkeit für Atazanavir beibehalten. Alle resistenten Isolate von Patienten, die Atazanavir einnehmen, hatten eine SUBSTITUTION VON i50 l. Die empfohlene Dosierung von Atazanavir beträgt 400 mg einmal täglich. Es hat einen mittleren Halbwertsbereich von 7,9-6,5 h mit etwa 60% Bioverfügbarkeit und mäßiger Plasmaproteinbindung (86% Albumin und 89% Alpha-1-Säure-Glykoprotein (AAG)). Atazanavir wurde in klinischen Studien gut vertragen und zeigte in Kombination mit zwei nicht-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren eine minimale Lipidmodulation. Atazanavir hatte im Vergleich zu anderen Protease-Inhibitoren, die eine nachhaltige Erhöhung dieser Lipidwerte verursachten, keinen Einfluss auf den Gesamtcholesterinspiegel, die Lipoproteine niedriger Dichte und die Triglyceridwerte.
Chemische Eigenschaften Kristalliner Feststoff
Urheber Novartis (USA)
Verwendet Atazanavir ist ein neuartiger Azapeptid-Protease-Hemmer (PI)
Verwendet Enzymhemmer
Verwendet Atazanavir ist ein neuartiger Azapeptid-HIV-Protease-Hemmer (PI). Antiviral.
Verwendet Atazanavir ist ein Inhibitor der HIV-1-Protease (EC50 = 2,6 nm). In isolierten Zellen hat es Additiv zu mäßig synergistischen antiviralen Wirkungen, wenn es mit anderen antiretroviralen Medikamenten kombiniert wird. Daher wird es in vivo häufig in der Kombinationstherapie bei HIV-1-Infektionen eingesetzt. Atazanavir hemmt kompetitiv die UDP-Gluronosyltransferase, die Bilirubin für Clearance konjugiert und bei einem signifikanten Teil der Patienten, die eine Atazanavir-Therapie erhalten, zu Hyperbilirubinämie führt.
Definition ChEBI: Ein stark substituiertes Kohlenhydratid, das ein antiretrovirales Medikament der Protease-Inhibitor (PI)-Klasse ist, das zur Behandlung von Infektionen des humanen Immunschwächevirus (HIV) verwendet wird.
Markenname Reyataz (Bristol-Myers Squibb).
Erfaser Widerstand Mutationen an den Positionen 50 (I50L), 84 (I84V) und 88 (N88S) des Protease-Gens sind mit Resistenzen assoziiert.
Allgemeine Beschreibung Atazanavir ist ein antiretrovirales Mittel, das von der FDA für die Verwendung in Kombination mit anderen Anti-RTAgents zur Behandlung von HIV-Infektionen zugelassen wurde. Das Medikament wird immer in Kombination mit RT-Hemmern eingesetzt.
Pharmazeutische Anwendungen Ein Azapeptid, das als Sulfat für die orale Anwendung formuliert wird.
Wirkmechanismus Atazanavir wird oral einmal täglich dosiert, wodurch die "Pille Belastung" reduziert wird, und es scheint minimale Auswirkungen auf Lipidparameter zu haben, erhöht aber das Gesamtbilirubin. Das Medikament wird gut absorbiert, wenn es oral mit Lebensmitteln verabreicht wird (Bioverfügbarkeit, ~68%). Das Medikament ist stark an Plasmaprotein (86%) gebunden und wird durch CYP3A Isoenzym metabolisiert. Atazanavir ist ein moderater Inhibitor von CYP3A, und potenzielle Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Medikamenten sind mit CYP3A Inhibitoren und Inducern möglich.
Pharmakokinetik Orale Absorption: c. 68 %
CMAX  400 mg einmal täglich: c. 3,15 μg/l
300 mg + Ritonavir 100 mg einmal täglich: c. 4,47 μg/l
Cmin  400 mg einmal täglich: c. 0,27 μg/l
300 mg + Ritonavir 100 mg einmal täglich: c. 0,65 μg/l
Plasma Halbwertszeit: c. 8,6 h (300 mg + Ritonavir 100 mg)
Verbreitungsvolumen: c. Nicht bekannt/verfügbar

Absorption  
Die Verabreichung mit Lebensmitteln erhöht die Bioverfügbarkeit und verringert die pharmakokinetische Variabilität. Die Absorption ist abhängig vom pH-Wert des Magens. Es sollte getrennt von Protonenpumpenhemmern oder H2-Rezeptor-Antagonisten verabreicht werden. Gepufferte oder entericcoated Formulierungen sollten (mit Lebensmitteln) 2 h vor oder 1 h nach der gemeinsamen Verabreichung von Didanosin gegeben werden.
Verteilung
Es dringt mäßig gut in das ZNS ein. Das Verhältnis Samen:Plasma ist 0,11-4,42. Es wird in Muttermilch verteilt.
Stoffwechsel  
Es wird durch CYP3A4 weitgehend metabolisiert. Die Verabreichung mit Ritonavir verhindert die Metabolisierung und verbessert das pharmakokinetische Profil.
Ausscheidung  
Nach einer Einzeldosis von 400 mg wurden 79% und 13% der Dosis im Kot bzw. im Urin zurückgewonnen. Es sollte bei leichter Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden und nicht bei Patienten mit schwereren Leberfunktionsstörungen angewendet werden.
Klinische Anwendung Behandlung der HIV-Infektion (in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten)
Nebenwirkungen Die häufigsten Nebenwirkungen (≥2%) sind Übelkeit, Gelbsucht/Skleralikterus, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Erbrechen, Schlaflosigkeit, periphere neurologische Symptome, Schwindel, Myalgie, Durchfall, Depression und Fieber.
 
Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3
Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3 Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3 Atazanavir; Atazanavir Enantiomer; Atazanavir Isomer Impurity; CAS198904-31-3
Unternehmensinformationen:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) befindet sich im Changsha High-Tech Industrial Park, Hunan. Es ist ein High-Tech-Unternehmen, das sich auf die Forschung und Entwicklung, Produktion und den Vertrieb von pharmazeutischen Rohstoffen, pharmazeutischen Zwischenprodukten (API) und Feinchemikalien spezialisiert hat. Yunbangpharm mit Sitz in China bietet seit Jahren geeignete Lösungen für viele inländische, ausländische Pharmaunternehmen und Händler. Ausgezeichnete Qualität, guter Ruf und authentischer Preis haben das Lob der Mehrheit der Kunden gewonnen.
Das Unternehmen hält sich an den Unternehmensausatz "Wir produzieren keine Medikamente, sondern helfen Pharmaunternehmen, gute Medikamente herzustellen".

Wir können unseren Kunden maßgeschneiderte Verarbeitungs-, Forschungs- und Entwicklungsdienstleistungen anbieten;
Wir können High-End-pharmazeutische und chemische Produkte mit hohen technischen Schwierigkeiten, hohe Barrieren und einzigartige Produktionsprozesse entwickeln;
Wir können 100 Gramm Grade, Kilogramm und hundert Kilogramm des Rohmaterials pharmazeutische Zwischenprodukte und andere Produkte liefern.
Wir können eine Reaktion von -100 bis 300 Grad Celsius durchführen.

Die Stärke der Forschung und Entwicklung ist die Kernwettbewerbsfähigkeit des Unternehmens.Yunbangpharm unterhält gute Kooperationsbeziehungen mit vielen Universitäten und Forschungsinstituten vor Ort, die die Ergebnisse der Forschung und Entwicklung schnell in die industrielle Produktion umwandeln können.

Unser Ziel: Die integrierte Verbesserung von pharmazeutischen Zwischenprodukten, Rohstoffen und hochwertigen chemischen Produkten zu erreichen, halten Sie sich an "Pharmaunternehmen bedienen, unsere Marken schaffen", um Kunden mit hochwertigen und kostengünstigen pharmazeutischen und chemischen Produkten zu versorgen, die Win-Win-Zusammenarbeit und gemeinsame Entwicklung zu realisieren.

 

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