A olmesartana medoxomila; CAS 144689 -63-4

Cor
Branco
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iso 9001/sgs
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99%
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Marca Registrada
Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

A olmesartana medoxomila; CAS 144689-63-4

Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4
 
A olmesartana medoxomila Propriedades químicas
Ponto de fusão   180°C
O ponto de ebulição   804.2±75,0 °C(previsto)
Densidade   1,38±0,1 g/cm3(previsto)
Fp   180°C
A temperatura de armazenamento.   2-8°C
Solubilidade   DMSO: solúvel20mg/mL, limpar
O pka 4.15±0,10(previsto)
Forma   Em pó
Color   Branco para o bege
A Decomposição   180 ºC
InChIKey UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
CAS de referência do banco de dados 144689-63-4(CAS de referência do banco de dados)
 
Informações de segurança
RTECS   NI4014200
Código SH   2934990002
 
Informação MSDS
 
 
A olmesartana medoxomila Usage e síntese
Sintetizar A olmesartana medoxomila pode ser sintetizado em 8 passos de diaminomaleonitrile pelas reacções sucessivas com trialkylorthopropanoate para acessar 2-propil-imidazole-45dicarbonitrile, a conversão das duas funções de nitrilo aos respectivos ésteres etílicos, seguido de brometo methylmagnesium além de dar correspondente ao 4-(1-hydroxyalkyl)derivados imidazólicos.
Metabolismo A olmesartana medoxomila é rapidamente e completamente bioactivated pela hidrólise de ésteres de seu metabólito ativo, olmesartana, durante a absorção a partir do trato gastrintestinal. A olmesartana tem um absoluto biodisponibilidade de aproximadamente 26%, média de meia vida de 14 h em pacientes com hipertensão arterial e não está mais metabolizado. A olmesartana medoxomila é bem tolerado, tem um efeito colateral perfil similar ao do placebo e ao contrário dos inibidores da ECA, a incidência de tosse seca é rara.
Efeitos colaterais Tontura ou lightheadedness podem ocorrer como seu corpo se ajusta à medicação. Se qualquer destes efeitos persistir ou agravar, diga ao seu médico ou farmacêutico prontamente. Para reduzir o risco de tontura e lightheadedness, subir lentamente quando a subir a partir de um sentado ou deitado.
Descrição A olmesartana medoxomila foi lançado nos EUA como benicar@, administrado por via oral de tratamento para hipertensão arterial. A olmesartana, é um novo e selectiva nonpeptide competitiva a angiotensina II tipo 1 antagonista de receptor e potently inibe a Ang.ll-induzida respostas pressoras. A droga inibida competitivamente engripamento do [125I1] para todos os receptores AT1 em bovinos do córtex adrenal membranas, mas não teve qualquer efeito sobre a ligação aos receptores AT2 em bovinos membranas cerebelar. Em estudos clínicos em pacientes com hipertensão arterial essencial, olmesartana reduzido manguito sentada da pressão arterial diastólica significativamente mais do que o losartan, valdesartan e ibesartan, enquanto a reduções na pressão arterial sistólica foram semelhantes em todos os tratamentos. A olmesartana medoxomila também foi mostrado para reduzir a pressão arterial significativamente mais eficaz do que o losartan e o inibidor da ECA captopril e tão eficaz quanto o pbloker ateno lol.
Propriedades químicas Livro de pó branco cristalino
Originador Sanky (Japão)
Usa A angiotensina II antagonista de receptor. Usado como um anti-hipertensivos
Usa A olmesartana medoxomila é um a angiotensina II antagonista de receptor usado no tratamento da pressão arterial elevada. A olmesartana funciona bloqueando a encadernação de angiotensina II para os receptores AT1 na musculatura vascular. Bloqueando a encadernação em vez de a síntese de angiotensina II; olmesartana inibe a regulação negativa feedback sobre a secreção de renina.
A olmesartana medoxomila é uma pró-droga que é de reesterificados para o metabólito ativo, olmesartana. A olmesartana tem um duplo método de eliminação, com cerca de 60% eliminada pelo fígado e o restante pela RIM. Em situações de insuficiência renal diminuída ou da função hepática, a alternativa via de excreção pode compensar o comprometida. A olmesartana não é metabolizado pelo citocromo P450 sistema enzimático e portanto tem um baixo potencial de droga metabólica interações, um recurso que pode ser de importância quando o tratamento de pacientes em vários esquemas terapêuticos, tais como os idosos. A olmesartana é bem tolerado e tem um excelente perfil de segurança que é comparável à do placebo. Além disso, olmesartana fornece 24-h controle da pressão arterial com uma dosagem diária. Na cabeça-de-cabeça estudos, olmesartana entregue maior redução da pressão arterial quando comparados com outros angiotensina II antagonistas do receptor em suas doses recomendadas.
Nome da marca Benicar
Síntese Química O anel imidazol da olmesartana (18) foi calculado com diaminomaleonitrile 155 e trimethylorthobutyrate (156) em CH3CN então xileno dar 157 em 96% de rendimento. Hidrólise ácida de 157 em 6N HCl deu o ácido dicarboxílico intermédia. Depois de esterificação do diacid em etanol na presença de HCl, diéster 158 foi tratada com MeMgCl para dar 4-(1-hydroxyalkyl) imidazole 159 em 95% de rendimento. Alquilação de 159 com biphe nyl metilo 160 na presença do potássio tbutoxide oferecidas 161 em 80% de rendimento. Éster metílico de 161 foi então hidrolizada de ácido carboxílico 162 sob condições básicas e 162 foi tratada com cloro 163 na presença de K2CO3 para dar ester 164 em 88% de 161.Por último, o grupo trityl foi removido com 25 % aquosas de ácido acético para dar a olmesartana (18) em 81%.
 
Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4 Olmesartan Medoxomil; CAS 144689-63-4
Informações da empresa:

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