Puro CAS 75507-68-5 Flupirtino in polvere 99% di purezza Flupirtino crudo Flupirtino

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Funzione
Il flupirtino maleato è un nuovo analgesico il cui meccanismo d'azione è un apripista selettivo del canale del potassio neurogeno con tripli effetti di analgesia, rilassamento muscolare e neuroprotezione. È principalmente usato per il trattamento di vari tipi di dolore acuto moderato, come dolore causato da chirurgia, trauma, ecc., così come mal di testa/emicrania e crampi addominali.
Applicazione
1 ha effetto analgesico e apre selettivamente il canale K+ indipendente dalla tensione delle cellule nervose. Il potenziale statico tende ad essere stabile, e i neuroni non sono facilmente eccitati. Questo antagonista indiretto dei recettori NMDA. L'afflusso di ca2+ è ridotto, e l'effetto sensibile causato dall'aumento della concentrazione intracellulare di Ca2+ è tamponato. In questo modo, la conduzione di impulsi di dolore nocicettivo è inibita nello stato eccitato dei neuroni.
2 rilassante muscolare a concentrazioni terapeutiche. L'assorbimento di Ca2+ da parte dei mitocondri ha aumentato l'effetto analgesico sopra menzionato. Questo può essere correlato all'effetto di rilassamento muscolare causato dall'inibizione della conduzione di impulsi nervosi di neuroni motori e interneuroni. Ma questo effetto rilassante muscolare è una diminuzione del tono muscolare.
3 influenza sulla persistenza del dolore, la persistenza del dolore è in realtà una malattia di conduzione nervosa causata dal rimodellamento dei neuroni. Le lesioni intracellulari inducono il rimodellamento della funzione neuronale. La risposta agli impulsi successivi è migliorata dal cosiddetto meccanismo di avvolgimento. I recettori NMDA hanno un significato speciale per innescare questo cambiamento (espressione genica). Il blocco indiretto dei recettori NMDA da parte del maleato flupirtino è un effetto inibitorio che contrasta il dolore persistente. Se il dolore è persistito. Quindi la stabilizzazione del potenziale della membrana cellulare eliminerà gradualmente la memoria del dolore e ridurrà la sensibilità al dolore.
Studio tossicologico