Raltitrexed de haute pureté CAS 112887-68-0 pour antinéoplasiques

Nom du produit : Raltitrexed
Synonymes : RALTITREXED;(S)-2-[(1-{5-[méthyl-(2-méthyl-4-oxo-3,4-dihydro-quinazolin-6-ylméthyl)-amino]-thiophen-2-yl}-methanoyl)-amino]-pentanedioic acid;ICI-D-1694;N-[[5-[[(1,4-dihydro-2-méthyl-4-oxo-6-quinazolinyl)méthyl]méthylamino]-2-thiényle]carbonyl]-L-L'acide glutamique;Tomudex;ZD-1694;L-L'acide glutamique, N-[[5-[[(3,4-dihydro-2-méthyl-4-oxo-6-quinazolinyl)méthyl]méthylamino]-2-thiényle]carbonyl]-;(S)-2-(5-(méthyl((2-methyl-4-oxo-3,4-DIHYDROQUINAZOLIN-6-yl)méthyl)amino)thiophène-2-carboxamido)pentanedioic acid
Cemfa : 112887-68-0
MF : C21H22N4O6S
MW : 458.49
L'EINECS 652-997-2 :
Point de fusion : 176-180 °C
Température de stockage. : hygroscopique, congélateur à -20°C, sous atmosphère inerte

Description :

Tomudex a été lancé dans l'Irlande, France, Luxembourg et de l'UK pour le cancer colorectal avancé et il a été préparé dans une manière convergente (6 étapes) à partir de diéthyl L-glutamate et de 6-bromomethyi quinazolin-2-méthyl-4(3H)-one. Hautement Tomudex est un inhibiteur sélectif de la thymidylate synthase (TS), l'enzyme clé dans la conversion biochimique de dUMP à dTMP. Il pénètre dans la cellule via la réduction de la membrane cellulaire folatefmethotrexate transporteur et est convertie à l'espèce par polyglutamate folylpolyglutamate synthétase dans un délai de 4h où il se lie ensuite le folate site du substrat de TS. Cliniquement, il y avait un taux de réponse de 29 % chez les patients avec fonctions avancées de cancer colorectal. Il est soluble dans l'eau, peut être administré en une seule dose tous les trois semaines et n'avait pas hepto- ou de néphrotoxicité.

Utilisation :

Le folate-based inhibiteur de la thymidylate synthase; rapidement et largement métabolisé à son plus puissant polyglutamate dérivés. Antinéoplasiques

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Fiona Wei