(6R, 7R)-3-[(4-Carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)metil]-8-oxo-7-[[(2R)-2-Fenil-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilato Propriedades químicas |
A temperatura de armazenamento. | 0-5°C |
CAS de referência do banco de dados | 62587-73-9(CAS de referência do banco de dados) |
Informações de segurança |
Códigos de perigo | Xn |
Declarações de risco | 20/21/22-36/37/38 |
Declarações de segurança | 26-36 |
Informação MSDS |
(6R, 7R)-3-[(4-Carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)metil]-8-oxo-7-[[(2R)-2-Fenil-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-eno-2-Uso carboxilato e síntese |
Originador | Pseudomonil,Ciba Geigy,W. Alemanha,1980 |
Definição | ChEBI: UM pyridinium-substituído semi-sintético, de amplo espectro de cefalosporina, antibiótico. |
Processo de fabricação | 0.514 g (4 x 10-3 mol) de 7-(α-sulfophenylacetamido)cephalosporanic ácido, 0.466 g (3 x 10-3 mol) de isonicotinamide e 2,0 g (2,06 x 10-3 mol) de tiocianato de potássio foram dissolvidas em 2,5 ml de água. A solução resultante foi permitido estar e aquecida por 20 horas em um termóstato mantida a 50°C e depois directamente purificado por cromatografia numa Amberlite XAD-2 coluna (16 x 880 mm). Posteriormente, as fracções contendo as cefalosporinas foram coletadas e submetidas a liofilização de obter 270 g do título do produto na forma de uma cor branca amarelada em pó. O produto é normalmente utilizado como o sal de sódio. |
Função terapêutica | Antibiótico |
Atividade antimicrobiana |
Um antibi cefalosporina parenteral fornecido como o sal de sódio. Atividade contra Ps. aeruginosa contrasta fortemente com pouca atividade contra muitos outros organismos. Germes anaeróbios gram-negativos e gram-positivas bielas cocos e são resistentes. É estável para muitos β-lactamases, incluindo o Ps. aeruginosa enzima cromossômicas, e é uma falta de substrato para as enzimas de Enterobacter spp e Morg. morganii. É lentamente hidrolizada pela ETM β-lactamases e mais rapidamente por enzimas de alguns carbenicillin cepas resistentes de Ps. aeruginosa, com os quais inóculo distintos efeitos podem ser vistos.
Um 500 mg por via venosa de dose em bolus atinge uma concentração plasmática de c. 70 mg/L no final da injeção; a respectiva dose intramuscular atinge um pico de concentração de cerca de 15 mg/L. O plasma meia vida é 1,5 h. Cerca de 15-30% de proteínas é vinculado. Existe alguma metabolização da droga, mas a principal via de excreção é através dos rins, a maioria dos que figuram na urina nos primeiros 6 h. O plasma meia vida é linearmente relacionados com clearance de creatinina, atingindo uma média de 10-13 h em pacientes onde a depuração foi <10 mL/min, baixar para cerca de 2 h em hemodiálise. É bem tolerado, além de náuseas e vômitos em alguns indivíduos. Ele tem sido usado em graves infecções por pseudomonas, normalmente em combinação com um aminoglicosídeo, mas o tratamento tem sido complicado em várias ocasiões pelo aparecimento de resistência ou superinfecção. Ele está disponível no Japão. |