La indapamida; CAS 26807-65-8

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Blanco
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disponible
pureza
99%
Paquete de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
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Descripción de Producto

La indapamida CAS 26807-65-8;
 
Indapamide; CAS 26807-65-8
 
Propiedades Químicas de indapamida
El punto de fusión   160-162°C
Alpha   -0,8~+0,8°(D/20ºC) (c=5, C2H5OH)
El punto de ebullición   110.4°C (estimación)
Densidad   1.2895 (estimación)
El índice de refracción   1.6100 (previsión)
Temperatura de almacenamiento.   -20°C congelador
Solubilidad   Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol (96%).
El pka El pKa (25°) de 8,8 ± 0,2
Formulario   Neat
Solubilidad en agua   Soluble en etanol. Insoluble en agua
Merck   14,4935
InChIKey NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N.
Referencia de base de datos de CAS 26807-65-8(base de datos de CAS de referencia)
Sistema de registro de la sustancia de la EPA Benzamide, 3-(aminosulfonyl)-4-cloro-N-(2,3-dihidro-2-metil-1H-indol-1-yl)- (26807-65-8)
 
Información de seguridad
WGK Alemania   2
RTECS   CV2451200
El código HS   2935904000
La toxicidad La DL50 en ratas, ratones, conejillos de indias (mg/kg): 393-421, 410-564, 347-416; 394-440 i.p., 577-635, 272-358 i.v.; >3000 todas las especies en forma oral (Kyncl)
El uso de la indapamida y síntesis
Diurético antihipertensivo fármaco Aguja blanca crystal o polvo cristalino, inodoro, insípido. Es prácticamente insoluble en agua o diluir hydro ácido clórico, aunque puede ser disuelto en etanol o una cetate etílico, y es soluble en el tono de ace, ácido acético, ligeramente soluble en el formulario de cloro o el éter.  
La indapamida es actualmente el más popular sin prescripción de fármacos antihipertensivos Diuréticos con buena eficacia, la estabilidad de la presión arterial, menos efectos secundarios, etc., y fue desarrollado originalmente por primera vez por los franceses Servier (Servier) empresa farmacéutica. La indapamida comprimidos con cubierta pelicular fueron los primeros desarrollado con éxito por Tianjin Lisheng compañía farmacéutica en 1988 en China. El nombre comercial es "la vida de las montañas." en el mid-1990s, Zhejiang Apeloa pharmaceutical, Yantai Xiyuan fábrica de productos farmacéuticos, la medicina oriental de Zhejiang, Dongguan millones en productos farmacéuticos, Shanxi en Asia, medicina Fuxin Shibata, Puyang el yuan Pharmaceutical, Chongqing Amigos de los medicamentos farmacéuticos, 8 formulaciones farmacéuticas fueron aprobados para la producción. A finales del decenio de 1990, la compañía farmacéutica francesa Servier tomó la indapamida tabletas de liberación sostenida en China. El nombre comercial es "Na Ionizers." Posteriormente, la indapamida las materias primas de localización de las drogas ha sido el progreso. Actualmente, siete empresas han podido producir materias primas tipos de drogas.  
La indapamida tienen propiedades diuréticas y antagonista del calcio efecto doble inhibiendo el extremo proximal del túbulo distal de la enrevesada la reabsorción de Na+, resultando en la diuresis, mientras que mediante el bloqueo de Ca2+ afluencia especialmente una mayor selectividad de músculo liso vascular para dilatar los vasos sanguíneos pequeños en el exterior de la periferia, resultando en efecto antihipertensivo. Pero el efecto de músculo liso vascular es más fuerte que el efecto diurético. Puede disminuir la presión arterial con dosis más baja en comparación con el efecto diurético. Dosis altas de mostrará efecto diurético. Pero no hay ninguna desventaja frente a los diuréticos tiazídicos, que no causa la hipotensión ortostática, enjuague y reflex de taquicardia, ni los lípidos sanguíneos, el metabolismo de glucosa y la función renal. La dosis terapéutica para la frecuencia cardíaca, el gasto cardiaco electrocardiograma ningún cambio significativo, así como para el sistema nervioso central y autonómicos. No hay efecto antihipertensivo oral 2~3h, el mantenimiento de las 24h. solo medicamento tiene un buen efecto. Efecto diurético aparece en 3h, logrando un efecto máximo para 4~6h. Es diferente de otros diuréticos. Este producto es liposoluble. Después de la administración oral, hay mayor concentración en el hepáticas, renales plasma, y baja concentración en el corazón, pulmón, el músculo, grasa. Este producto segrega desde el riñón principalmente por los metabolitos y el 5% del prototipo. La indapamida es para la hipertensión leve a moderada, y para la retención de sodio causados por la insuficiencia cardíaca congestiva. También se aplica a la hipertensión con insuficiencia renal, diabetes mellitus, las hiperlipidemias. Solo medicamento tiene un efecto significativo. Se combina con β-bloqueantes del receptor que tiene mejor efecto. Debido a que el fármaco tiene un efecto diurético, puede causar hipocaliemia, que puede agregar potasio.
La información anterior es editado por el chemicalbook de Kui Ming.
Usa Para el tratamiento de leve a moderada hipertensión esencial.
Categoría tóxico Las sustancias
Clasificación de toxicidad Toxicidad media
La toxicidad aguda LD50 oral-rata:> 3000 mg/kg; Oral-ratón LD50:> 3000 mg/kg.
Características peligrosas de la inflamabilidad Combustión de combustibles; produce tóxicos de óxidos de nitrógeno, óxidos de azufre y cloruros de humo.
Las características de almacenamiento La ventilación del tesoro de baja temperatura de secado.
Agente Extintor Polvo seco, espuma, arena, el dióxido de carbono, vapor de agua.
Descripción La indapamida es un derivado de benzolsulfonamide y su mecanismo de acción es análogo al de las tiazidas. Está diseñado para reducir la presión arterial y como coadyuvante de las drogas para tratar el edema causado por la insuficiencia cardíaca.
Propiedades químicas Sólido cristalino
Iniciador Natrilix,Pharmacodex,W. Alemania, 1976
Usa Utilizado como un antihipertensivo. Diurético
Usa Diurético, antihipertensivos
Definición ChEBI: una sulfonamida formado por condensación de la grupo carboxílico de 4-cloro-3-sulfamoylbenzoic ácido con el grupo amino de 2-metil-dihidro-2,3-1H-indol-1-amina.
El proceso de fabricación Un total de 8,9 partes de 3-sulfamyl-4-cloro-benzoylchloride en una solución de 50 partes de un pelaje tetrahydro anhidro portionwise se agregan en el curso de 60 minutos, mientras que la agitación, a una solución de 5.2 partes de N-amino-2-metil indoline y 3,5 partes de triethy lamine en 150 partes de tetrahy anhidro drofu corrió. La mezcla de reacción es de izquierda a ponerse de pie 3 horas a temperatura ambiente, el precipitado de ylamine chiorhydrate trieth se filtra apagado. El filtrado se evapora al vacío y el residuo se cristalizó de una solución de 60 piezas de isopr opanol en 75 partes de agua. Allí se obtienen 9 partes de N-(3- sulfamyl chlorobenzamido-4)-2-metil indoline, MP (K) de 184° a 186°C, MP (MK) 160° a 162°C (isopro panol/agua). [Los puntos de fusión beingdetermined sobre una placa calefactora Kofler bajo el microscopio (MC) o en un banco Kofler (K)].
Nombre de marca Lozol (Sanofi Aventis).
La función terapéutica Diurético indapamida
Uso clínico. La indapamida es un eficaz diurético fármaco cuando la TFG cae por debajo de 40 mL/min. La duración de acción es de aproximadamente 24 horas, con los adultos La dosis oral normal a partir de 2,5 mg por cada mañana. La dosis puede aumentarse a 5.0 mg/día, pero las dosis más allá de este nivel no parecen ofrecer resultados adicionales.
Los efectos secundarios Efectos sobre el contenido de la orina y los efectos secundarios son similares a los efectos inducidos por los diuréticos tiazídicos.
La síntesis química La indapamida, 4-cloro-N-(2-metil-1-indolinyl)-3-sulfamoylbenzamide (21.3.33), es sintetizada a partir del 2-methylendoline nitrosation, de lo que da 2-metil- 1-nitrosoindoline (21.3.31). La reducción de este hidruro de aluminio con litio conduce a la formación de 1-amino-2-methylendoline (21.3.32). Acylating con 3-sulfonylamino-4-chlorbenzoic cloruro del ácido conduce a (21.3.33).
 
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