CAS 81938-43-4 Calcio Zofenopril IECA (inhibidores de enzima de conversión de angiotensina) clase de medicamentos antihipertensivos

No. de Modelo.
81938-43-4
estándar
usp/ep/bp/cp/ip/jp/oms/interno
capacidad
1000kg/lun
Paquete de Transporte
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Especificación
100% raw material
Marca Comercial
Widely
Origen
China
Capacidad de Producción
1000kg/lun
Precio de referencia
$ 13.50 - 45.00
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Descripción de Producto

CAS 81938-43-4 Zofenopril Calcium Acei (angiotensin-converting enzyme inhibitors) Class of Antihypertensive Drugs
CAS 81938-43-4 Zofenopril Calcium Acei (angiotensin-converting enzyme inhibitors) Class of Antihypertensive Drugs
Antihypertensives Zofenopril el calcio es un inhibidor de enzima convertidora (IECA) clase de fármacos antihipertensivos, se desarrolló con éxito por los Estados Unidos Bristol-Myers Squibb Company para la primera vez. Es introducido al mercado por la italiana Menarini pharmaceutical ,el 8 de enero de 2001, por primera vez que aparece en Italia y otros países europeos, nombres comerciales, Zofenil Zopranol Bifril, es útil en el tratamiento de leve a moderada hipertensión esencial, así como para pacientes con infarto agudo de miocardio en 24 horas, sintomática o asintomática, hemodinámicamente estable y no está recibiendo tratamiento trombolítico. Este producto puede reducir significativamente la mortalidad por enfermedad cardiovascular en pacientes de alto riesgo y la incidencia de eventos cardiovasculares potencialmente mortal, ,que establece una base sólida para la prevención y tratamiento de enfermedades cardiovasculares, mostrando un futuro brillante. Estos medicamentos son más atractivos en el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial (tienen una mayor incidencia de enfermedad coronaria riesgo que la presión arterial normal de la población ) .
La conversión de angiotensina inhibidores enzimáticos (IECA) es una importante clase de fármacos antihipertensivos, desde 1981, el primero verbalmente activo inhibidor de enzima convertidora (IECA), el captopril se enumeran, ha habido al menos 20 especies de IECA en el mercado, este año en el bloqueador del canal de calcio (CCB), un no-péptido del receptor de angiotensina (Ang) líder en el inhibidor de la tendencia general del mercado , los IECA tipos de drogas siguen siendo única, ocupando 1/5 de la cuota de mercado mundial de drogas cardiovasculares ,que aliviar la crisis de cientos de millones de primaria, secundaria, los pacientes con hipertensión . En los últimos años varios de los grandes estudios clínicos han demostrado que los IECA tiene un efecto protector sobre el corazón, vasos sanguíneos y riñones , especialmente para la protección del corazón, manifestaciones clínicas:
1. aumento del flujo coronario.
2. Reducir la hipertrofia ventricular izquierda.
3. Reduzca la tasa de recurrencia y la mortalidad por infarto de miocardio.
4. Mitigar la remodelación ventricular y disfunción patológica.
5. Reducir la incidencia y mortalidad por insuficiencia cardiaca congestiva.
Además, los IECA también logra resultados alentadores en el tratamiento de la nefropatía diabética.
Efectos farmacológicos Zofenopril el calcio es un inhibidor ACE de acción prolongada que contiene un mercapto grupo en la estructura química, es un profármaco, teniendo carácter lipofílico , en vivo se juega su eficacia como grupo tiol zofenopril libre por parte de la esterasa hidrólisis. Porque el papel de grupo tiol, tiene mayores propiedades antioxidantes. Además de disponer de la Asamblea IECA efecto del tratamiento de hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva , también combina un efecto único en el infarto de miocardio.
Zofenopril calcio en comparación con otros inhibidores ACE, tiene las siguientes ventajas.
1. zofenopril y el captopril puede proteger el miocardio, y se resisten a la isquemia miocárdica, altas concentraciones de enalapril, ramiprilat, Fosinoprilat no tienen protección miocárdica.
2. lipofílicas fuerte, altas concentraciones en el corazón. zofenopril el calcio es 200 veces mayor que el enalapril y 1.500 veces mayor que el ramipril en el corazón.
3. puede ser significativa y a largo plazo en la inhibición de la ACE cardíaco. El Captopril y fosinopril también tienen este efecto, pero tienen menor duración de acción.
4. puede mejorar la función ventricular izquierda después de la isquemia, el aumento del flujo coronario, reducir la creatina quinasa (CK) liberación, pero el fosinopril no tiene este efecto.
5. contra el corazón y otros órgano diana los daños causados por los radicales libres, el sentido de la fuerza es mejor que otros.
Calcio Zofenopril ,además similar anti-hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva al igual que otros inhibidores ECA ,puede prevenir y tratar el infarto de miocardio ,puede ser el fármaco de elección para el tratamiento y prevención de infarto de miocardio con hipertensión .
La información anterior es editado por el Chemicalbook de Tian Ye.
Usa Los IECA (inhibidores de enzima de conversión de angiotensina) clase de medicamentos antihipertensivos
Descripción Zofenopril es un profármaco forma de la enzima de conversión de angiotensina (ACE) zofenoprilat inhibidor.  Zofenopril cardiaco es hidrolizado por las esterasas  en vivo  para formar zofenoprilat. Inhibe ACE con un IC 50  de 0,9 nM en el tejido cardíaco homogeneizado e inhibe la actividad cardiaca ACE en perfusión aislada rat corazones. Reduce la presión arterial media en dos de riñón y un clip de hipertensos renal (2K-1c) las ratas y ratas espontáneamente hipertensas (SHRs) cuando se administra en dosis de 2.2, 6.6 y 22 mg/kg.  A diferencia de la IECA ramipril (ítem Nº 15558), zofenopril no afecta al líquido de lavado broncoalveolar (BALF) los niveles de la bradicinina o prostaglandina E 2  (PGE 2 ; elemento nº 14010) o el aumento de la tos inducida por el ácido cítrico en conejillos de indias.
Descripción Calcio Zofenopril se presentó como una segunda generación angiotensinconverting inhibidor de enzima (ACE) para el tratamiento del infarto agudo de miocardio. Zofenopril, rápidamente hidrolizada por esterasas cardiaco, es realmente un S-benzoil profármaco del componente activo de zofenopril sulfhydryl (zofenoprilat), siendo este último el inhibidor ECA responsable de la mejora de la función contráctil postischemic y para la reducción de la muerte de células cardiacas. Se sugirió que la inhibición de ACE por sí sola no basta para explicar los efectos cardioprotectores; las propiedades antioxidantes demostrado in vitro y en viva podría explicar en parte los fuertes efectos anti-isquémico. En ratas con CHF después del infarto de miocardio, zofenopril ventricular atenuada la ampliación y la hipertrofia cardíaca. También se muestra en todo el mundo aislado de rata isquémica corazones que el efecto cardioprotector de zofenopril fue stereoselective. Los estudios clínicos en voluntarios sanos, zofenopril comparando con el enalapril demostró que la tasa de hidrólisis de la antigua era más rápido; en 30 ó 60 mg, ACE fue completamente inhibido en la mayoría de los voluntarios hasta las 12h después de la administración. En pacientes con infarto agudo de miocardio anterior, g-semana del tratamiento con zofenopril redujo significativamente la incidencia de muerte o graves, francos suizos, y también mejoró la oportunidad de sobrevivir el próximo año.
Propiedades químicas A la luz Off-White sólido cristalino de color amarillo
Iniciador Bristol-Myers Squibb (US)
Usa La enzima de conversión de angiotensina ACE inhibidor. Un profármaco que se de-esterificados con el inhibidor de activo, el grupo que contenga sulfhydryl metabolito, Zofenoprilat
Usa La adenosina A2un agonista del receptor
Definición ChEBI: calcio orgánico de la sal que es la sal de zofenopril hemicalcium. Un profármaco para zofenoprilat.
El proceso de fabricación 9,9 g (0,031 mol) de la CEI-4-phenylthio-L-prolina se suspende en 100 ml de agua (pH 5.6) y el pH se ajusta a 10.2 por adición de 20 ml aproximadamente del 10% de bicarbonato de sodio para proporcionar una solución clara. El pH se ajusta a 9.5 por la adición de alrededor de 4,5 ml de HCl concentrado. La solución se mantiene a 30°C, mientras que 8,1 g (0,033 mol) de (D)-3-(benzoylthio)-2- methylpropanoic cloruro del ácido en 30 ml de tolueno se añade de forma simultánea con 100 ml de un 10% de bicarbonato de sodio para mantener el pH a 9.3. Después de aproximadamente 1/4 de los ácidos se añade cloruro, slimy precipitar empieza a formar que persiste a lo largo de la reacción. Después de agitar la mezcla de reacción a pH 9,3 a 2,5 h, es muy ácida mediante la adición de un 20% de HCl en la presencia de acetato de etilo. La capa acuosa se extrajeron dos veces con 350 ml de acetato de etilo y la combinación de capas orgánicas se lavan con 300 ml de salmuera saturada y secado (MgSO 4 ). El disolvente se elimina al rendimiento de 11,8 g de sólido espumoso CI-1-[D-3-(benzoylthyo)-2-metil-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-L-prolina hydrochloride.
Una solución de este CI-1-[D-3-(benzoylthyo)-2-metil-1-oxopropyl]-4- (phenylthio)-L-prolina hydrochloride 11.8 g (0,027 mol) en 70 ml de acetonitrilo se añade cerca de 6,0 g de dicyclohexylamine en 25 ml de éter. Un precipitado cristalino blanco inmediatamente. Después de haber parado toda la noche en la sala fría, los sólidos se filtra y se lavan con éter para producir (CEI)-1-[D- 3-(benzoylthio)-2-metil-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-L-prolina dicyclohexylamine sal (1:1).
Él ligeramente húmeda (IC)-1-[D-3-(benzoylthio)-2-metil-1-oxopropyl]-4- (phenylthio)-L-prolina dicyclohexylamine sal se revuelve durante 2,5 horas en una mezcla de 300 ml de acetato de etilo y 200 ml de un 10% de potasio bisulfato. Dos capas de forma clara. La capa acuosa se extrae con dos porciones de 200 ml de acetato de etilo y la combinación de capas orgánicas están secos (MgSO 4 ). El disolvente se elimina a ceder 10.1 g de espuma sólida (IC)-1-[D-3-(benzoylthio)-2-metil-1- oxopropyl]-4-(phenylthio)-L-prolina; el punto de fusión 42-44°C.
En la práctica suele ser utilizado como sal de calcio (2:1).
CAS 81938-43-4 Zofenopril Calcium Acei (angiotensin-converting enzyme inhibitors) Class of Antihypertensive Drugs
CAS 81938-43-4 Zofenopril Calcium Acei (angiotensin-converting enzyme inhibitors) Class of Antihypertensive Drugs
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