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Uso di BenzocainaLa benzocaina condivide un recettore comune con tutti gli altri anestetici locali (Las) nel canale Na+ con gate in tensione, con una IC50 di 0.8 mm testata con un potenziale di +30 mV. |
Descrizione | La benzocaina condivide un recettore comune con tutti gli altri anestetici locali (Las) nel canale Na+ con gate in tensione, con una IC50 di 0.8 mm testata con un potenziale di +30 mV. |
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malattie neurologiche
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Destinazione |
IC50: 0.8 mm (canale Na+)[1]. |
In vitro | La benzocaina blocca μ1 le correnti di Na+ selvatiche in modo dose-dipendente. La concentrazione di Benzocaina che inibisce il 50% delle correnti Na+ (IC50) è stimata essere di circa 0.8 mm quando si applica un potenziale di prova di +30 mV. Anche la pendenza della curva h∞ è significativamente ridotta dalla benzocaina (da 6.6 a 9.9 mV). La mutazione di μ1-N1584A aumenta anche significativamente la potenza di Benzocaina. A 1 mm, la Benzocaina blocca circa il 55% della corrente di Na+ di tipo selvatico ma circa il 95% della corrente mutante di μ1-N1584A. La benzocaina sembra inoltre legarsi più fortemente al suo recettore LA nel mutante N1584A che nel tipo selvatico[1]. L'inibizione dell'assorbimento di Ca2+ si verifica a una concentrazione di benzocaina inferiore (IC50=40.3±1,2 mm) rispetto a quella che influisce sull'attività enzimatica[2]. |
In vivo | Un anestetico comune contenente benzocaina è applicato topicamente alle seguenti specie: Cani, gatti domestici shorthair, ratti Long-Evans, ratti Sprague-Dawley, furetti, Scimmie rhesus, scimmie cynomolgus, scimmie gufo, conigli bianchi neozelandesi, maiali in miniatura, topi ICR, topi C3H e topi C57BL/10SnJ. Tutti gli animali, ad eccezione di topi e ratti, ricevono uno spruzzo di 2 secondi alle mucose della nasofaringe per una dose stimata di 56 mg. UNO spruzzo di 2 secondi alle mucose orali dei roditori eroga un volume troppo elevato di liquido per questi animali. Lo studio viene ripetuto nei cani diversi mesi più tardi per confermare una risposta bassa. La risposta allo spray di Benzocaina è osservata nella maggior parte degli animali testati, con un picco di risposta compreso tra 15 e 30 minuti dopo la somministrazione[3]. |
Riferimenti |
[1]. Wang GK et al Un comune recettore locale di anestetico per la benzocaina e l'etidocaina nei canali mu1 Na+ con gating in tensione. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al Azione farmacologica della benzocaina sul reticolo sarcoplasmico CA-ATPasi dal muscolo scheletrico a contrattolo rapido. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. [3]. Davis JA, et al Metemoglobinemia indotta da benzocaina attribuita all'applicazione topica dell'anestetico in diverse specie animali di laboratorio. Am J Vet Res. 1993 Aug;54(8):1322-6. |
Densità | 1.1±0.1 g/cm3 |
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Punto di ebollizione | 310.7±15.0 °C a 760 mmHg |
Punto di fusione | 88-90 °C. |
Formula molecolare | C9H11NO2 |
Peso molecolare | 165.189 |
Punto di infiammabilità | 164.2±17.9 °C. |
Massa esatta | 165.078979 |
PSA | 52.32000 |
Log | 1.95 |
Pressione vapore | 0.0±0.7 mmHg a 25 °C. |
Indice di rifrazione | 1.555 |
Condizioni di conservazione | 0-6°C |
Stabilità | Stabile. Combustibile. Incompatibile con agenti ossidanti forti. |
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Prodotti hot sell:
NOME CHIMICO | N. CAS | STATO | PREZZO | CAMPIONE GRATUITO |
Benzocaina | 94-09-7 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Benzocaina HCI | 23239-88-5 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Lidocaina | 137-58-6 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Lidocaina cloridrato | 73-78-9 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Tetracaina | 94-24-6 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Acido borico | 11113-50-1 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Levamisolo (cloridrato) | 16595-80-5 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Procaina (HCI) | 51-05-8 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
Procaina | 59-46-1 | DISPONIBILE | Negoziabile | Disponibile |
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