CAS 59-05-2 Anticáncer Ametopterin metotrexato

El metotrexato es un agente supresor del ciclo celular con efectos variables. El metotrexato detiene el ciclo celular a finales de la fase G1/S, inhibiendo por lo tanto la síntesis de ADN, ARN, timidilados y proteínas. En los casos anteriores la inhibición de las enzimas involucradas en el metabolismo de la purina, que conduce a la acumulación de adenosina, o la supresión de la expresión de la molécula de adhesión intercelular por las células T como el principal mecanismo de acción por el metotrexato. Se ha observado que el compuesto inhibe de manera irreversible la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la timidilato sintetasa (TS). Se ha demostrado que el metotrexato modula inflamación mediante la promoción de la liberación de adenosina o la inhibición de las reacciones de transmetilación. En las células esplénicas adherentes, la producción de IL-1 se redujo mediante el metorexato.

Especificación

Aplicación

El metotrexato se utiliza como tratamiento modificador de la enfermedad para algunas enfermedades autoinmunes, incluyendo artritis reumatoide, dermatomiositis juvenil, psoriasis, artritis psoriásica, Lupus, sarcoidosis, enfermedad de Crohn (aunque una revisión reciente ha elevado el punto de que está bastante infrautilizado en la enfermedad de Crohn), eczema y muchas formas de vasculitis. Aunque originalmente diseñado como un fármaco de quimioterapia (usando dosis altas), en dosis bajas, el metotrexato es un fármaco generalmente seguro y bien tolerado en el tratamiento de ciertas enfermedades autoinmunes. Debido a su eficacia, el metotrexato de dosis baja es ahora terapia de primera línea para el tratamiento de la artritis reumatoide. Las dosis semanales son beneficiosas para la terapia de 52 a 12 semanas de duración, aunque las tasas de interrupción son tan altas como 16% debido a efectos adversos. Aunque el metotrexato para las enfermedades autoinmunes se toma en dosis más bajas que para el cáncer, los efectos secundarios como la pérdida del cabello, las náuseas, los dolores de cabeza y la pigmentación de la piel siguen siendo comunes. El uso de dosis bajas de metotrexato junto con LOS AINES como la aspirina o el paracetamol es relativamente seguro en las personas que están siendo tratadas para la artritis reumatoide, si se realiza un control adecuado.  
El metotrexato se usa para tratar ciertos tipos de cáncer o para controlar la psoriasis severa o la artritis reumatoide que no ha respondido a otros tratamientos. También puede usarse para controlar la artritis reumatoide juvenil. El metotrexato pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antimetabolitos. Funciona al ralentizar o detener el crecimiento de las células cancerosas y suprimir el sistema inmunitario. El tratamiento temprano de la artritis reumatoide con terapia más agresiva como el metotrexato ayuda a reducir el daño articular adicional y a preservar la función articular.