Nombre del producto: Fosaprepitant dimeglumina
CAS: 265121-04-8
MF: C60H78F14N10S20P2.
MW: 1587.2414868
Número EINECS 682-419-4:
Descripción:
Una de las más debilitantes efectos secundarios del tratamiento del cáncer es CINV. Aunque antiemético concomitante de los agentes han sido frecuentes durante los últimos dos decenios, el 50 al 60% de los pacientes aún sufren CINV. Para satisfacer esta necesidad, fosaprepitant dimeglumina ha sido lanzado como soluble en agua, phosphoryl pro-droga de aprepitant para aplicaciones por vía intravenosa. Este pro-droga es rápidamente convertidas en aprepitant in vivo, que tiene una alta afinidad para el NK-1 receptor (IC50= 90 a 50 pM para el desplazamiento de [125I]-la sustancia P de hNK-1 expresada en células CHO); el antagonismo 606 Shridhar Hegde y Michelle Schmidt de NK-1 previene el agarrotamiento de la sustancia P, endógeno que se conoce a inducir el vómito. Fosaprepitant regioselective es elaborado por la fosforilación de aprepitant con cloruro de dibenzylphosphoryl seguido por hydrogenolysis catalizador en la presencia de N-metil-Dglucamine. Está aprobado para la prevención de enfermedades agudas y retrasa las náuseas y vómitos asociados con inicial y repetir los cursos de alta y moderadamente emetogenic la quimioterapia.
Uso:
Fosaprepitant es un profármaco phosphoryl soluble en agua para el aprepitant, que es un antagonista NK1
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