Gefitinib è un farmaco altamente specifico per terapia antitumorale, sviluppato da AstraZeneca nel Regno Unito. È il primo farmaco a target molecolare per il trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule.  

EGFR è un recettore del tipo tirosina chinasi (TK). Quando si lega all'EGF, può promuovere l'attivazione di TK nel recettore, dando come risultato l'autofosforilazione dei residui di tirosina del recettore e fornendo un segnale di divisione continua nella cellula. , causando proliferazione e differenziazione cellulare.
L'EGFR è abbondante nei tessuti umani e altamente espresso nei tumori maligni. Gefitinib inibisce la crescita tumorale, le metastasi e la generazione di Chemicalbook vascolari bloccando il percorso di segnalazione EGFR sulla superficie cellulare e può indurre l'apoptosi delle cellule tumorali.
Nell'agosto 2002, gefitinib è stato commercializzato per la prima volta in Giappone come trattamento di prima linea per il cancro polmonare non a piccole cellule con il nome commerciale di Iressa.
Nel maggio 2003, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato gefitinib come monoterapia di terza linea per pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule avanzato refrattari a farmaci antitumorali a base di platino e chemioterapia con docetaxel. È stato approvato per il trattamento del tumore polmonare non a piccole cellule in fase avanzata in paesi come Australia, Giappone, Argentina, Singapore e Corea del Sud.
Il 28 febbraio 2005, la China Food and Drug Administration ha approvato gefitinib per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico precedentemente trattato con chemioterapia. Attualmente non è approvato come trattamento di prima linea per NSCLC avanzato.
Il 1° luglio 2009, l'Agenzia europea dei medicinali ha approvato ufficialmente gefitinib per il trattamento di prima, seconda e terza linea di adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico con mutazione genica dell'EGFR.