Gefitinib (184475-35-2) Gefitinib fornitore API Gefitinib CAS 184475-35-2 Gefitinib

Funzione:  

Gefitinib è un farmaco terapeutico altamente specifico anti-tumorale mirato sviluppato da AstraZeneca nel Regno Unito. È il primo farmaco di riferimento molecolare per il trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule, e svolge un ruolo inibendo selettivamente il percorso di trasduzione del segnale della tirosina chinasi del recettore epidermico (EGFR TK). Epidermico (EGF) è un peso molecolare relativamente di 6.45 × il polipeptide di 103 può legarsi al recettore epidermico (EGFR) sulla membrana cellulare bersaglio per produrre effetti biologici. EGFR è un recettore del tipo tirosina chinasi (TK) che, quando combinato con EGF, può promuovere l'attivazione della TK nel corpo ricevente, portando alla fosforilazione dei residui di tirosina del recettore stesso, fornendo un segnale di divisione continua nella cellula, causando proliferazione e differenziazione cellulare. L'EGFR è abbondante nei tessuti umani e altamente espresso nei tumori maligni. Gefitinib inibisce la crescita tumorale, le metastasi e l'angiogenesi bloccando la via di trasduzione del segnale EGFR sulla superficie cellulare e può indurre l'apoptosi delle cellule tumorali. Nell'agosto 2002, gefitinib è stato commercializzato per la prima volta in Giappone come trattamento di prima linea per il tumore polmonare non a piccole cellule, con il nome commerciale Iressa. Nel maggio 2003, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato gefitinib come trattamento di terza linea per i pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule avanzato che non hanno ricevuto farmaci antitumorali a base di platino e chemioterapia con docetaxel. Attualmente, è stato approvato per l'uso nel trattamento del cancro polmonare non a piccole cellule in stadio avanzato in Australia, Giappone, Argentina, Singapore e Corea del Sud. Il 28 febbraio 2005, la China Food and Drug Administration ha approvato gefitinib per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico che era stato precedentemente sottoposto a chemioterapia. Attualmente, non è stato approvato come trattamento di prima linea per NSCLC avanzato. Il 1° luglio 2009, la European Drug Administration ha ufficialmente approvato gefitinib per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico in adulti con mutazioni geniche EGFR nella prima, seconda e terza linea.

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