Nom du produit | Tirzepatide,GIP,GLP-1 |
N° CAS | 2023788-19-2 |
Apparence | Poudre blanche |
Pureté | 99 % ou personnalisé |
Application | Peptides médicamenteux |
Utilisation | Tirzepatide injection est utilisé pour traiter le diabète de type 2. |
Tirzepatide (Mounjaro) est un nouveau médicament indiqué comme un complément à l'alimentation et l'exercice dans le traitement des patients avec le diabète de type 2. Tirzepatide est un agoniste à double récepteur, agissant sur le polypeptide insulinotrope (GIP) dépendant du glucose et le peptide glucagon-1 (GLP-1) pour abaisser les niveaux de glucose dans le sang.
Tirzepatide est un polypeptide insulinotrope (GIP) et un agoniste GLP-1 double fonction du glucose qui a été étudié récemment comme traitement pour les patients atteints de NASH non cirrhotique (SYNERGY-NASH, NCT04166773) en raison de son association avec une perte de poids significative et une amélioration des caractéristiques du syndrome métabolique dans les essais sur le diabète.
L'ajout de GIP qui anatagonise les effets centraux du GLP-1 pour causer des nausées est conçu pour améliorer la tolérabilité et aussi permettre un dosage plus agressif avec une exposition systémique accrue. Une analyse post-hoc récente a montré une diminution significative des biomarqueurs liés À NASH et une augmentation de l'adiponectine chez les patients atteints de DT2
Les actions de réduction de poids du coagoniste GIPR-GLP1R tirzepatide.un intérêt considérable est porté sur les mécanismes d'action de tirzepatide, un coagoniste GIPR-GLP1R très efficace qui produit des réductions supérieures de HbA1c et de poids corporel, par rapport à celui atteint avec 1 mg une fois par semaine de sémaglutide chez les personnes atteintes de T2D. Le GIPR est exprimé dans plusieurs régions de la souris et du cerveau humain, dans des sous-ensembles de neurones et de cellules gliales, certaines cellules hypothalamiques et du cerveau postérieur présentant une co-expression du GIPR et du GLP1R. L'activation chimiogénétique des cellules GIPR + dans l'hypothalamus de souris a considérablement réduit l'apport alimentaire; cependant, la co-administration d'exendin-4 n'a pas produit de réduction additive de l'apport alimentaire par rapport à l'une ou l'autre intervention seule.
La thérapie avec tirzepatide, 5-15 mg une fois par semaine produit 8-12% de réduction de poids corporel chez les personnes avec T2D, ce qui entraîne le développement continu de tirzepatide comme agent de perte de poids pour les personnes avec le surpoids ou l'obésité. L'importance du GIP pour les propriétés de perte de poids de la tirzepatide chez l'homme est incertaine; cependant, la tirzepatide n'a pas réduit le poids corporel chez les souris GLP1R−/-, impliquant un rôle dominant pour la GLP1R dans la perte de poids observée avec cet agent. Il a été démontré que le polypeptide insulinotrope (GIP) dépendant du glucose réduit l'étendue des réponses aversives induites par le GLP-1 chez les souris et les rats et diminue les nausées et les vomissements chez les shrew.
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