Guanfacine HCl; CAS29110-48-3

Colour
Wit
houdbaarheid
2-3 jaar
doorlooptijd
5-7 werkdagen
transport
air/express/sea
moq
10 g.
site-audit
beschikbaar
certificaten
iso9001/sgs
zuiverheid
99%
monsters
beschikbaar
Transportpakket
Drum/Bottle/Bags
Handelsmerk
Yunbang
Oorsprong
China
Referentieprijs
Neem contact met ons op voor een offerte
Neem contact met ons op

Beschrijving

GUANFACINE HCL;CAS 29110-48-3
 
Guanfacine HCl; CAS29110-48-3
 
Chemische eigenschappen van GUANFACINE HCL
Smeltpunt   215 °C.
RTECS   CY1481000
opslagtemperatuur   Inerte atmosfeer, kamertemperatuur
oplosbaarheid   H2O : 12 mg/ml bij 60 °C, oplosbaar
kleur   wit
Merck   14,4561
InChIKey DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N
CAS-database-referentie 29110-48-3(CAS-database-referentie)
 
Veiligheidsinformatie
RIDADR   3249
WGK Duitsland   3
HazardClass   6.1(b)
Pakketgroep   III
HS-code   2925294500
Toxiciteit LD50 bij muizen: 165 mg/kg oraal (Coward)
 
Gebruik en synthese van GUANFACINE HCL
Afzender Estolisch,Sandoz,Switz.,1980
Gebruik Antihypertensor; Alpha 2A-agonist
Gebruik Centraal optredende a-adrenoceptor agonist. Antihypertensief
Productieproces 2,6-D ichloorfenyl-acetyl-guanidine: Een oplossing van 3.245 g (0.055 mol) guanidine in isopro panol wordt toegevoegd aan een oplossing van 11.7 g (0.05 mol) van 2,6-dichloorfenyl-azijnzuurethylester (BP 142°C tot 143°C/12 mm Hg) in 20cc isopropanol. Het reactiemengsel mag 's nachts staan en wordt vervolgens geconcentreerd door verdamping. Na het rekristalliseren van het residu van metha nol/ether 2,6-dichloorfenyl-acetyl-guanidine wordt verkregen in de vorm van witte korrels met een MP van 225°C tot 227°C.
2,6-Dichloorfenyl-acetyl-guanidine hydrochloride: Een oplossing van 5.6 g (0.025 mol) 2-dichloorfenylazijnzuurchloride (BP 137°C tot 138°C/12 mm Hg) in 10 cc tolue ne wordt druppelsgewijs toegevoegd aan een mengsel van 4.5 g (0.076 mol) guanidine en 60 cc tol uene. Het reactiemengsel mag 20 minuten op kamertemperatuur staan, wordt vervolgens 2 uur op een stoombad verwarmd en vervolgens gekoeld. Het resulterende neerslag wordt tweemaal gefilterd en gewassen met 25 cc hoeveelheden water om het guanidinehydrochloride te scheiden. Het residu (2,6-dichloorfenyl-acetyl-guanidine) wordt gewassen met chloroform voor verdere zuivering en vervolgens opgelost in 50 cc isopropanol. De pH-waarde van de oplossing wordt met ethanolzuur op 6 ingesteld en de oplossing wordt gekoeld. De resulterende witte naalden worden opnieuw gewassen met chloorvorm. Het resulterende 2.6-dichloorfenyl-acetylguanidine hydrochloride heeft een MP van 213°C tot 216°C.
Merknaam Tenex (Dr. Reddy's).
Therapeutische functie Antihypertensief
Algemene beschrijving Guanfacine hydrochloride,N-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloorbenzeacetamide(Tenex), is structureel gerelateerd aan clonidine hydrochloride andguanabenz acetaat en deelt veel van hun farmacologicaleigenschappen. Het geneesmiddel heeft een langere werkingsduur dan etherclonidine-hydrochloride of guanabenz-acetaat. Het duurt tot 24 uur. Het duurt ook veel langer (8-12 uur) voordat het apeak-effect optreedt nadat het geneesmiddel is toegediend.
Biologische activiteit Selectieve α 2A -adrenoceptor-agonist (K d = 31 Nm). Geeft 60-voudige selectiviteit weer boven α 2B -adrenoceptors. Ook verkrijgbaar als onderdeel van de α 2 -Adrenoceptor Tocriset™ .
Farmacokinetiek De farmacokinetische eigenschappen voor guanfacine verschillen van die van clonidine, guanabenz en α-methyldopa. Bij pH 7.4 is guanfacine overwegend (67%) in de niet-geïoniseerde, in lipiden oplosbare basisvorm, die verantwoordelijk is voor de hoge biologische beschikbaarheid van de orale stof (>80%). Na een orale dosis treden de plasma-piekconcentraties op in 1 tot 4 uur, met een relatief lange eliminatiehalfwaardetijd van 14 tot 23 uur. De maximale bloeddrukrespons treedt op binnen 8 tot 12 uur na orale toediening en wordt gehandhaafd tot 36 uur na de beëindiging ervan. Na de IV-dosering bereikt guanfacine de hoogste concentraties in lever en nier, met lage concentraties in de hersenen. Guanfacine is 64% gebonden aan plasma-eiwitten. Bij patiënten met leverstoornissen of nierstoornissen kan de eliminatie van de halfwaardetijd verlengd worden.
Guanfacine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door hepatische hydroxylatie tot zijn inactieve metaboliet, 3-hydroxyguanfacine (20%), die in de urine wordt geëlimineerd als zijn glucuronide (30%), sulfaat (8%), of mercapturisch zuur conjugaat (10%), en 24 tot 37% wordt uitgecreeerd als onveranderd guanfacine. De bijna volledige biologische beschikbaarheid suggereert geen bewijs van enig eerste-pass effect. Guanfacine en zijn inactieve metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden in urine, waarbij ongeveer 80% van de orale dosis binnen 48 uur in urine wordt uitgecreeerd.
Klinisch gebruik Over het algemeen lijken de therapeutische toepassingen voor guanfacine op die van de andere centraal werkende α2-adrenergische agonisten en methyldopa. Het is effectief geweest als monotherapie bij de behandeling van patiënten met milde tot matige hypertensie. Een voordeel voor guanfacine is het eenmalig doseringsprogramma. Het gebruik van diuretica om ophoping van vloeistof te voorkomen kan een vermindering van de dosering voor guanfacine mogelijk maken.
Bijwerkingen Hoewel de frequentie van lastige bijwerkingen die door guanfacine worden veroorzaakt vergelijkbaar is met die van clonidine en de andere centraal werkende sympathiolytica, zijn hun incidentie en ernst lager met guanfacine. In tegenstelling tot clonidine leidt abrupte stopzetting van guanfacine zelden tot terugwaartse hypertensie. Wanneer een terugtrekkingssyndroom is voorgekomen, was het begin ervan langzamer en de symptomen minder ernstig dan het syndroom dat met clonidine werd waargenomen.
Guanfacine HCl; CAS29110-48-3 Guanfacine HCl; CAS29110-48-3 Guanfacine HCl; CAS29110-48-3
Bedrijfsinformatie:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd.  ( Yunbangpharm)  , gevestigd in Changsha High-tech Industrial Park, Hunan. Het is een hightech onderneming die gespecialiseerd is in onderzoek en ontwikkeling, productie en verkoop van farmaceutische grondstoffen, farmaceutische tussenproducten (API) en fijne chemicaliën. Yunbangpharm is gevestigd in China en biedt geschikte oplossingen voor veel binnenlandse, buitenlandse farmaceutische bedrijven en handelaren. Uitstekende kwaliteit, goede reputatie en authentieke prijs hebben de meeste klanten lof toegezwaaid.
Het bedrijf houdt zich aan het bedrijfsprintaan van "we produceren geen medicijnen, maar helpen farmaceutische bedrijven goede medicijnen te maken".  

We kunnen klanten voorzien van op maat gemaakte verwerking-, onderzoeks- en ontwikkelingsservices;
We kunnen hoogwaardige farmaceutische en chemische producten ontwikkelen met hoge technische problemen, hoge barrières en unieke productieprocessen;
We kunnen 100 gram Grade, kilogram en honderd kilogram grondstoffen farmaceutische tussenproducten en andere producten leveren.  
We kunnen een reactie van -100°C tot 300°C uitvoeren.  

De kracht van O&O is de kernconcurrentiepositie van het bedrijf.Yunbangpharm heeft een goede samenwerking onderhouden met veel universiteiten en onderzoeksinstituten ter plaatse, die de resultaten van O&O snel kunnen omzetten in industriële productie.

Ons doel : om de geïntegreerde upgrade van  farmaceutische tussenproducten, grondstoffen en hoogwaardige chemische producten te bereiken, houden u zich aan "het bedienen van farmaceutische bedrijven, het creëren  van onze  merken" om klanten te voorzien van hoogwaardige en goedkope farmaceutische en chemische producten, waarbij ze de Win-win samenwerking en gemeenschappelijke ontwikkeling realiseren.

 

Organische Tussenproducten

PNEUTEC.IT, 2023