Gute Qualität Antitumor-Agent crizotinib Pulver CAS 877399-52-5 crizotinib

Produktname: Crizotinib
Synonyme: 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorphenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-pyrazol)-1H-pyrazol-4-yl]-2-Aminopyridin;(R)-3-[1-(2,6-Dichlorylchlorid-1-pyridylchlorid-1-4-4-1-pyridylpylpylpylpylpylphenyln-1H-2-4-1-2,6-3-3-5-1H-4-2-2-3-1R-2,6-pyridylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylpylnylnyln-5-3-3-5-1-4-1H-4-02341066-----------------------
CAS: 877399-52-5
MF: C21H22Cl2FN5O
MW: 450,34
EINECS: 638-814-9
Schmelzpunkt: 192 Grad
Siedepunkt: 599,2±50,0 Grad
Lagertemperatur: Raumtemperatur

Beschreibung:

Im August 2011 hat die US-amerikanische FDA Crizotinib (PF-02341066) zur Behandlung von anaplastischer Lymphom-Kinase (ALK) zur Neuanordnen von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) zugelassen. Crizotinib ist ein dualer ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinasen c-MET (mesenchymal-epithelial Transition Factor) Kinase (zellulär IC50=8 nm) und ALK (zellulär IC50=20 nm), die beide wichtige Ziele für die Krebschemotherapie sind. Als Crizotinib auf Selektivität im Vergleich zu anderen Kinasen getestet wurde, zeigte sich, dass Enzym IC50 innerhalb von 100-fachen Vielfachen von c-MET für 13 der 120 getesteten Kinasen lag. In zellulären Assays wurde festgestellt, dass Crizotinib die RON (recepteur d'origine nantais) Kinase mit einem 10-fachen Selektivitätsfenster über c-MET hemmt.

Verwendung:

Ein potenter und selektiver Dual-Inhibitor der mesenchymal-epithelialen Übergangsfaktor (c-MET) Kinase und anaplastische Lymphom-Kinase (ALK). Ein potenzielles Antitumor-Mittel.

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