الوصف |
دالبافانكان هو الجيل الثاني، وهو مضاد حيوي شبه اصطناعي من جليبوجليكوبوكيبتيد ينشط ضد مسببات الأمراض الجرام الإيجابية مع MIC90for Staphylococcus aureus من 0.06 ميكروغرام/مل. يمتلك دالبافانسين نشاطاً أكثر فعالية في المختبر على هيئة مبيد للبكتيريا من مانكوميسين أو مانيكوسين في مواجهة العديد من الكائنات الحية المقاومة للبكتيريا مثل MRSA. يعرض دالبافاناكين مضادّ النّهائي طويل النّصف حياة في adults.Compared لمضادات حيوية للجليكبوبيتيدات ومضادات الحمى القلاعية المضادة للجليبوديدات (مثل ستافليوكوكوس أوكروس) الموجودة حالياً، لديه قوة أفضل للمضادات الحيوية، ولأن الأمر يحتاج فقط إلى تناوله مرة في الأسبوع، سيكون الأمر أسهل لكل من المرضى ومقدمي الرعاية الطبية. كما يوفر امتصاصاً مستقراً وأيض للمرضى الذين يعانون من خلل في الكلى والكبد يتراوح بين الخفيف والمتوسط. ونحن نعلم أن تفاعلاتها مع الأدوية الأخرى ضئيلة للغاية، وقد أثبت هذا التفاعل أنه آمن للغاية في التجارب السريرية.
ويشار إلى دالبافانسن على وجه التحديد لعلاج المرضى البالغين المصابين بإصابات حادة بالبشرة البكتيرية والبشرة (ABSSSI) نتيجة للعزلات الحساسة للكائنات الدقيقة التالية من الجرام إيجابية: ستابهيلوكوكركوس aureus (بما في ذلك السلالات المعرضة للميثيسيلين المقاومة للميثيسيلين)، والستريتوكنوبوينين، والسكتات، والسكتات، بما في ذلك الكركديه، والكركديه. مضاد حيوي للجليكوبيدات المضادة للجراثيم آلية عمل جدار الحز بيبتيداوي Cell Shall Syntogyitor الهدف الإشارة إصابات MRSA |
جليبوجليكوبيتيد جديد |
دالبافانسين هو جليبوجليكوبوكيبتيد جديد نشط ضد مسببات الأمراض الجِرام الإيجابية، بما في ذلك ستابهيلوكوكوس المقاوم للميثيسيلين. وهو يبلغ نصف عمره 14,4 يوما، ويسمح بالعلاج الوريدي للجلد البكتيري الحاد وإصابات بنية الجلد دون الحاجة إلى تناول جرعات يومية.
|
آليات العمل |
يتميز دالبافانكين بالجيل الثاني من جليكوبيتيد الغليكوبيكال. ومن الأمثلة الأخرى على فئة جليكوبيستيد فانكوميسين، وتيكولانين، وأوريتافانسين (LY-333328 سابقاً)، وتلافانسين (TD-6424 سابقاً). مثل غيرِ من جليكوبيتيدات، تتضمن آلية عمل دالبافانكانين تكوُّن مجمّع مع جدارِ d-alanine للطرفيةِ C-terminal d-alanine لسلاسل البتيدوغليكانِ المتنامية، مما يمنع بالتالي من إجراء عملية مزامنة جدارِ الخلايا البكتيرية. بالإضافة إلى ذلك، يبدو أن دالافاكانين لديه القدرة الفريدة على الميريزي ووثبت سلسلة ضلع الصبي في الأغشية البكتيرية. هذا يفترض أن يزيد من انجذاب dalbavancin لهدفه وزيادة فعالية مضادات الميكروبات. وبالتالي، فإن دالافانسين يمتلك نشاطاً أكثر فعالية في المختبر على مبيد للجراثيم من فانكوميسين أو تيكوبين ضد العديد من الكائنات الحية المقاومة للجرام الإيجابية مثل MRSA.
تم تطويره في الأصل من قبل شركة فيكرون للعقاقير الطبية (فريمونت، كاليفورنيا، الولايات المتحدة الأمريكية) دالبافانسين (الشكل 1) تم اشتقاق كيميائيا من مركب الأصل A-40926، وهو عبارة عن مبذر نيوكوبولانو يشبه التيكوبتيد الذي ينتج بشكل طبيعي بواسطة أكتينوميستي نونوموريا سببي وشملت التعديلات التي أدخلت على المجمع الأصلي مشتقات مجموعات وظيفية مثل تشفيرات الكريات وشوابع الكريات. |
الآثار الجانبية |
قد تتضمن الآثار الضارة المرتبطة باستخدام Dalbavancin(Dalvance)، على سبيل المثال لا الحصر، ما يلي:
|
هيئة الغذاء والدواء توافق على دالفانس لعلاج عدوى الجلد |
23 مايو 2014، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على دالفانس (دالافاكانين)، وهو عقار جديد مضاد للبكتيريا يستخدم لعلاج البالغين المصابين بإصابات الجلد.
يهدف Dalvance إلى معالجة إصابات الجلد والبشرة البكتيرية الحادة (ABSSSI) التي تسببها بكتيريا حساسة معينة مثل ستابيلوكوكوس أوروس (بما في ذلك سلالات ميثيكلين-حساسة ومقاومة للميثيكلين) وجراد البحر الزبادي. يتم العلاج بطريقة غير مباشرة. دالفنس هو أول عقار تم تعيينه كمنتج مرض معدّ مؤهل (QIDP) للحصول على موافقة إدارة الغذاء والدواء. تحت ال يولد [أنتيبيوتيك] حوافز الآن (ربح) عنوان من ال [فدا] أمان وإبداع عمل ، منحت [دلفنس] كان [ديديجّ] تعيين لأنّ هو يكون عقار إنسانيّة مضادّة جرثوميّة أو مضادّة [فنسّ] يهدف أن يعامل جدّيّة أو تلوثات مهدد للحياة. |
تفاعلات العقار |
لا يبدو أن دالافاكانين يتم استقلبه بواسطة نظام إنزيم سيتوكروم P450. ولا يؤثر استخدام مواد أو مثبطات أو محفزات السيتوكروم P450 على معدلات تصفية دالابانكانين. ولم يتم تحديد أي تفاعلات بين العقاقير المخدرة. وعلاوة على ذلك، ليس من المعروف ما إذا كان دالابانكان لديه أي نشاط عرضي مع جليكوبيتيدات حيث تم استبعاد المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية من هذه التجارب الإكلينيكية. مؤخرا، تفاعل المخدرات في المختبر بين دالافاكانين مع تسعة عوامل مختلفة مضادة للميكروبات (clindamycin، daptomycin، dentamicin، levofloxacin، linezolid، أُقيم أكسيلين وكينوبرين/دالفوبريستين وريفامبين وفانكوميسين) إما بسبب تفاعلات تآزرية أو عدائية. ولم يلاحظ وجود عداء بين دالابانكانين وأي من مضادات الميكروبات التسعة التي تم اختبارها. وبالإضافة إلى ذلك، لم يكن هناك دليل على وجود تآزر بين النبيل ودالابانكانين. ومع ذلك، يبدو أن دالافاكانين وأكسيلين يتمتعون بدرجة من التآزر أو التآزر الجزئي ضد السترافيلوكوسي، بما في ذلك السلالات المقاومة للميتيسيلين، والتأشيرة، والتروفوكسي. وهناك حاجة إلى المزيد من الاختبارات لتحديد الأهمية السريرية لهذه النتائج.
|
وصف Drugbank | دالافافانسين هو جيل ثان من مضاد حيوي ليبوجليكوبلبتيد تم تصميمه لتحسين الجليبوديدات الطبيعية المتاحة حاليا، مثل فانكوميسين وايكولانزين. سمحت التعديلات من هذا قديمة [غلسكبروتين] أصناف آلية مماثلة العمل مع يزاد نشاط ومرة أسبوعيّة يجرب. ويشار إلى استخدامه لعلاج عدوى الجلد والبشرة الجرثومية الحادة (ABSSSI) التي تسببها الكائنات الدقيقة التالية الجرام الإيجابية: ستابولوككوس أوروس (بما في ذلك الميثيكلين-حساسة والميثلين-مقاومين)، س. باوجينيس، س. أجالنتيوي، ومجموعة س. أنغيوسوس (بما في ذلك S. inoangsus، S. الوسيطة، S. والكوكونستيلتوس). يعمل دالبافانكان من خلال التدخل في تركيب جدار الخلية عن طريق الربط بين D-alanine-D-alanine المصطلحات من الببتيدوغليكان الناشئ في جدار الخلية ومنع الربط بين الجين. |
يستخدم | دالبافانسين هو جليكوبتيد شبه صناعي تم إعداده من A40926 من خلال تقديم موق ليبوبابوبليد مشحون بإيجابية في منطقة لم يتم استكشافها سابقًا من جليكوبتيد الطبيعي. ويوفر هذا التعديل فترة حياة أطول في النصف vo، كما أنه يحسن من النشاط في المختبر ضد مجموعة متنوعة من العزلات الإيجابية والمضادة للعقاقير المتعددة مثل MRSA وMRSE. |
يستخدم | دالافابانزين هو جيل ثان من مضاد حيوي ليبوجليكوبوبليبتيد. هو [ليبوغبلبتيد] شبه مبالِث أنّ كان صمّمت أن يحسن على الطبيعيّة [غليكبوبليتيدات] يتوفّر حاليّا ، [فانكوميسين] و [تيكبلونن]. |
التعريف | ChEBI: عبارة عن جليكوبيد في مجال إكليل الجبل يستخدم لعلاج إصابات الجلد والبشرة الحادة الناتجة أو التي يشتبه في أنها ناتجة عن عزلات حساسة للكائنات الدقيقة المحددة التي تصيب الجرام بما في ذلك MRSA. |