Peso molecular | 449,38 | ||||||||||||
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Fórmula | C21H18F3N3O5 | ||||||||||||
No CAS | 1611493-60-7 | ||||||||||||
SONRISAS | O=C1N([C@](CC2)([H])C[C@]2([H])O3)[C@@]3([H])CN(C=C(NCC(C(F)=CC(F)=C4)=C4F)=O)C5=O)C1=C5O | ||||||||||||
Almacenamiento |
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Envío | Temperatura ambiente en Estados Unidos continental; puede variar en otros lugares | ||||||||||||
Disolvente y Solubilidad |
DMSO: 83,3 mg/ml
* "<1 mg/ml" significa ligeramente soluble o insoluble. "≥" significa soluble, pero saturación desconocida. |
Descripción:
Biktigravir (BIC) es un inhibidor de transferencia en cadena de integrasa (INISTY) de segunda generación, que ha sido aprobado para su uso en combinación con emtricitabina y tenofovir alafenamiChemicalbookde para el tratamiento del VIH. Las cepas resistentes de primera generación tienen actividad antiviral eficaz INSTI in vitro.
Indicaciones
Biktigravir elimina principalmente el hígado a través de la oxidación del citocromo P4503A4 (CYP3A4) y glucuronidación UDP-glucosiltransferasa 1A1 (UGT1A1). Por lo tanto, debido a la reducción significativa de la exposición Chemicalbook sangre Biktegravir claro, el uso de potentes inductores de UGT1A1 y CYP3A4 (como rifamycin/anticonvulsivos) debe evitarse. La quelatación con cationes polivalentes puede reducir la absorción; de lo contrario, hay poca interacción entre el fármaco y el fármaco.
Uso
Bictegravir (BIC) es un nuevo tipo de inhibidor de la integrasa, un nuevo fármaco de investigación de inhibidor de la integrasa descubierto por los científicos. En junio de 2016, Bictegravir (BIC) se utilizó como un régimen de una sola tableta en combinación con Tenofovir Alafe Chemicalbooknamide Fumarate (TAF) y Emtricitabine (FTC) para el tratamiento de la infección por VIH-1, BIC/ en el ensayo clínico de 48 semanas fase III de FTC/TAF, se encontró que tiene una tasa alta de inhibición del virus, que puede inhibir el 97% del virus, y no se han encontrado reacciones adversas. Es menos tóxico para los huesos y los riñones, y puede convertirse en los medicamentos anti-VIH más competitivos.
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