Nome:Leuprolide acetato
N. CAS: 74381-53-6
Formula: C61H88N16O14
Molecolare:1269.45
Sequenza: Sale acetato di Pyr-His-TRP-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
Purezza: 98%
Aspetto: Polvere bianca
Il leuprolide acetato è un nonapeptide sintetico che è un potente agonista del recettore ormonale delle gonadotro-releas (GnRHR) utilizzato per diverse applicazioni cliniche, tra cui il trattamento del cancro alla prostata, dell'endometriosi, dei fibromi uterini, della pubertà precociale centrale e delle tecniche di fecondazione in vitro. Come meccanismo di azione di base, l'acetato di leuprolide sopprime la secrezione gonadotro dell' ormone luteini e dell'ormone follicolo-stimolante che successivamente sopprime la produzione di steroidi sessuali gonadici. Inoltre, il leuprolide acetato è attualmente in fase di sperimentazione per il trattamento del morbo di Alzheimer, della sindrome dell'ovaio policistico, della malattia funzionale intestinale, della statura corta, della sindrome premestruale e anche come alternativa per la contraccezione. L'evidenza di montaggio suggerisce che la soppressione dell'agonista G del gonadotro sierico può essere importante anche in molte delle applicazioni cliniche descritte sopra. Inoltre, la presenza di G in una moltitudine di tessuti non riproduttivi, compresa la recente scoperta dell'espressione di G nell'ippocampo e nella corteccia del cervello umano, indica che analoghi di G come l'acetato di leuprolide possono anche agire direttamente attraverso il tessuto G per modulare la funzione (cervello). Così, i meccanismi molecolari che sono alla base dell'effetto terapeutico degli analoghi di G nel trattamento di queste malattie possono essere più complessi di quanto originariamente pensato. Queste osservazioni suggeriscono anche che i potenziali usi degli analoghi di G nella modulazione della segnalazione di G e nel trattamento della malattia devono ancora essere pienamente realizzati.
Leuprolide può essere usato nel trattamento di tumori che rispondono agli ormoni, come il cancro alla prostata e il cancro al seno. Può anche essere usato per condizioni estrogene-dipendenti come endometriosi o fibroidi uterini.
2.può essere utilizzato per la pubertà precoce sia nei maschi che nelle femmine, e per prevenire l'ovulazione precoce in cicli di stimolazione ovarica controllata per la fecondazione in vitro (IVF).
Leuprolide , insieme al triptore, sono spesso utilizzati per ritardare la pubertà nei giovani transgender fino a quando non sono abbastanza vecchi per iniziare la terapia ormonale sostitutiva. Sono anche talvolta utilizzati come alternative superiori agli anti-androgeni come spironolac.tone e ciproterone acetato per la soppressione della produzione di testosterone nelle donne trans.
ELEMENTI | SPECIFICHE | RISULTATO |
Aspetto | Polvere bianca | Conforme |
Solubilità |
Solubile in acqua o acido acetico all'1% a
concentrazione di ≥1 mg/ml per dare un chiaro, soluzione incolore |
Conforme |
Identità |
A. IR
Lo stesso vale per lo spettro di riferimento di Leuprolide B. HPLC Lo stesso vale per la soluzione di riferimento C. analisi degli aminoacidi SER: Presente Glu: 0.85~1.1 Pro: 0.85~1.1 Leu: 1.80~2.2 Tipo: 0.85~1.1 HIS: 0.85~1.1 Arg: 0.85~1.1 TRP: Presente |
Conforme
Conforme 0.84 0.97 1.04 2.02 1.01 0.99 1.00 presente |
Rotazione ottica specifica | -38.0~-42.0° [a]20D(c=1,1% HAC) | -39.2° |
RelatedSubstance
(Mediante HPLC) |
Impurità totali (%)≤2.5%
acetil-leuprolide≤1.0% D-His-leuprolide≤0.5% L-Leu6-leuprolide≤0.5% D-Ser-leuprolide≤0.5% Qualsiasi altra impurità≤0.5% |
0.21%
Conforme Conforme Conforme Conforme 0.2% |
Contenuto di acetato (mediante HPLC) | 4.7~9.0% | 8.7% |
Contenuto di acqua (Karl Fischer) | ≤5.0% | 1.4% |
Cenere solfato | ≤0.3% | Conforme |
Endotossine batteriche | ≤16.7 UI/mg | Conforme |
Solventi organici residui |
Acetonitr ≤0.041%(per GC)
DMF ≤0.088%(per GC) MEOH ≤0.3%(per GC) TFA ≤0.1% (mediante HPLC) |
Conforme
Conforme Conforme Conforme |
Saggio (anidro, esente da acido acetico) | 97.0~103.0% | 98.10% |