Description

Le donépézil est un inhibiteur réversible par intérim de façon centralisée l'acétylcholinestérase. Son principal usage thérapeutique est dans le traitement palliatif de l'Alzheimer. Les effets secondaires courants comprennent les troubles gastro-intestinaux. Il a une biodisponibilité orale de 100 % et franchit aisément la barrière hémato-encéphalique. Parce qu'il a un demi-vie biologique d'environ 70 heures, il peut être prise une fois par jour.

Le donépézil a été testé dans d'autres troubles cognitifs (et est parfois utilisé au large de l'étiquette) y compris à corps de Lewy et la démence vasculaire, mais il est actuellement pas homologué pour ces indications. Le donépézil a été trouvé pour améliorer l'apnée du sommeil in Alzheimer's patients. Le donépézil a également été étudié chez les patients ayant une déficience cognitive légère, la schizophrénie, trouble déficitaire de l'attention, post-pontage coronaire la déficience cognitive, troubles cognitifs associés à la sclérose en plaques, CADASIL, et le syndrome de Down.

Un procès des NIH de 3 ans chez les patients ayant une déficience cognitive légère a signalé que le donépézil était supérieure au placebo en retardant le taux de progression à la démence pendant la période initiale de 18 mois de l'étude mais ce n'était pas maintenue à 36 mois. Dans une analyse secondaire, un sous-groupe de personnes avec le génotype de l'apolipoprotéine E4 a montré les avantages avec le donepezil soutenue tout au long de l'étude. Cependant à ce moment donepezil n'est pas indiqué pour la prévention de la démence. Des études récentes suggèrent que le Donepezil peut améliorer discours chez les enfants autistes. Les études ont constaté que les discours d'enfants autistes qui étaient légères à modérément affecté a comparu à l'amélioration de l'utilisation du donépézil.

Détail rapide:

L'application

1. Donepezil lie et inactive de façon réversible l'cholinesterases, inhibant ainsi l'hydrolyse de l'acétylcholine. Il en résulte une augmentation des concentrations de l'acétylcholine au niveau des synapses cholinergiques.

2. Le mécanisme précis d'action du donépézil chez les patients souffrant d'Alzheimer n'est pas pleinement compris. Certainement d'Alzheimer implique une perte substantielle de l'éléments du système cholinergique et il est généralement admis que les symptômes de maladie d'Alzheimer sont liées à ce déficit cholinergique, en particulier dans le cortex cérébral et d'autres régions du cerveau.

3. Il est à noter que la formation de l'hippocampe joue un rôle important dans les processus de contrôle de l'attention, mémoire et de l'apprentissage. Il suffit de la gravité de la perte de neurones cholinergiques du système nerveux central (CNS) a été trouvé pour mettre en corrélation avec la sévérité des troubles cognitifs.

L'ACO