Nom du produit | Olaparib |
Apparence | Puissance blanche |
N° cas | 763113-22-0 |
MF | C24H23FN4O3 |
L'olaparib est un médicament de traitement ciblé anti-tumoral, qui tue les cellules cancéreuses principalement en synthétisant un mécanisme mortel. Il est principalement utilisé cliniquement pour le traitement du cancer épithélial de l'ovaire avancé.
L'olaparib est un inhibiteur des enzymes de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP), y compris PARP1, PARP2 et PARP3. Les enzymes PARP sont impliquées dans l'homéostasie cellulaire normale, comme la transcription de l'ADN, la régulation du cycle cellulaire et la réparation de l'ADN. Il a été démontré que l'olaparib inhibe la croissance de certaines lignées cellulaires tumorales in vitro et diminue la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffes de souris du cancer humain, tant en monothérapie qu'après une chimiothérapie à base de platine. Une cytotoxicité accrue et une activité anti-tumorale après le traitement par l'olaparib ont été observées dans les lignées cellulaires et les modèles tumoraux de souris présentant des déficiences en BRCA. Des études in vitro ont montré que la cytotoxicité induite par l'olaparib peut impliquer l'inhibition de l'activité enzymatique PARP et une formation accrue du complexe ADNPA, ce qui entraîne une interruption de l'homéostasie cellulaire et la mort cellulaire.