Propriétés chimiques du prucalopride |
Point de fusion | 90.7° |
Point d'ébullition | 481.4±45.0 °C (valeur prévue) |
densité | 1.28 |
temp. de stockage | 2-8°C. |
pka | 13.65±0.20(prévu) |
forme | poudre |
couleur | blanc à beige |
Informations de sécurité |
RIDADR | NO ONU 3077 9 / PGIII |
Informations de la fiche signalétique |
Utilisation et synthèse du prucalopride |
Inhibiteur enzymatique | Ce nouveau médicament entérocinétique (FW = 367.87 g/mol; cas 179474-81-8), également connu sous le nom commercial Resolor? Et son nom systématique, 4-amino-5- chloro-N-[1-(3-méthoxypropyl)pipéridine-4 yl]-2,3-dihydro-1-benzofuranne-7- carboxymide, est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT4 de la sérotonine de haute affinité qui stimule les mouvements de masse colonique, qui fournissent la principale force propulsive pour la défécation. Il présente une affinité élevée aux deux isoformes de récepteurs 5-HT4, avec des valeurs PKI respectives de 8.60 et 8.10 pour les récepteurs 5-HT4A et 5-HT4B humains. Sur la base de 50 autres essais de liaison, seuls le récepteur D4 humain (PKI = 5.63), le récepteur 5-HT3 de souris (PKI = 5.41) et les s1 humains (PKI = 5.43) ont montré une affinité mesurable, ce qui a entraîné une sélectivité > 290x pour les récepteurs 5-HT4. Le prucalopride diffère également des autres agonistes 5-HT4, tels que le tégazérod et le cisapride, qui interagissent avec d'autres récepteurs (5-HT1B/D et le canal K+ ou hERG de l'éther humain cardiaque a-Go-Go). |