Descripción | Blonanserin doble, un antagonista de dopamina D2 y la serotonina 5-HT2 receptores, fue lanzado el pasado año en Japón para el tratamiento oral de la psicosis y esquizofrenia. Es la entrada más reciente en la clase de agentes antipsicóticos atípicos para llegar al mercado. Blonanserin presenta alta afinidad por D2 y 5-HT2 receptores (IC50 de 23.6 y 9,85 nM respectivamente). Su afinidad por los receptores D2 es muy parecido al de haloperidol y la risperidona, mientras que la afinidad por receptores 5-HT2 es de aproximadamente 7 veces mayor que el haloperidol y 10 veces inferior al de la risperidona.Blonanserin es químicamente derivó en tres pasos comenzando con un ácido polyphosphoric mediada la reacción de condensación con fluorobenzoylacetonitrile cyclooctanone 4. La resultante 4-fluorophenylcycloocta[b]pyridin-2-one intermediate se convierte en el correspondiente 2-cloro derivado por el tratamiento con cloruro de phosphoryl y posteriormente condensado con 1-ethylpiperazine permitirse blonanserin. |
Propiedades químicas | Sólido de color amarillo pálido |
Iniciador | Sumitomo (Japón) |
Usa | Es una novela Blonanserin agente antipsicótico atípico con potentes dopamina D2 (Ki, el 14,8 nM) y la serotonina 5-HT2(Ki, 3.98 nM) antagonista de receptores de propiedades. |
Usa | 5-HT2 del receptor de serotonina y antagonista del receptor de dopamina D2, utilizado como un antipsicótico. |