Pirfenidon
Produktname: Pirfenidon
Synonyme: 5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one;S-7701;5-methyl-1-phenyl-2-pyridon;5-methyl-1-phenyl-pyridin-2-one;5-methyl-1-phenylpyridin-2-one;pirfenidon, >=99%;5-methyl-1-fenyridin 2-AMR(7701) 1H 69
CAS: 53179-13-8
MF: C12H11NO
MW: 185,22
EINECS: 621-260-7
Schmelzpunkt: 96-97 Grad
Siedepunkt: 329,1±15,0 Grad
Dichte: 1,137±0,06 g/cm3
Lagertemperatur: Bei RT speichern
Aussehen: Off-White Powder
Beschreibung:
Bis vor kurzem bestand die IPF-Therapie aus einer Kombination von Kortikosteroiden und immunsuppressiven Substanzen (Azathioprin und Cyclophosphamid), um die Entzündung, die als krankheitserregender Reiz angesehen wurde, gezielt zu bekämpfen.Da IPF heute überwiegend als Störung der Fibroproliferation gilt, Wirkstoffe, die in die Fibrogenese eingreifen, sind an die Spitze der Behandlungsoptionen gerückt. Mit nachgewiesenen Wirksamkeit in einem Tiermodell, das von Bleomycin induziert wird, wurde Pirfenidon entwickelt und als zugelassene Therapie für IPF eingeführt. Seine antifibrotische Aktivität wird von der Hemmung der p38-MAP-Kinase abgeleitet, die vor dem transformierenden Wachstumsfaktor-β (TGF-β) liegt, einem Zytokin, das in die Stimulation der Kollagensynthese und die Hemmung seines Abbaus involviert ist. Pirfenidon hemmt auch die Expression von TNF-α, IL-1 und ICAM-1, so dass es den doppelten Nutzen eines entzündungshemmenden und antifibrotischen Wirkstoffes besitzt. Dieses relativ simplistische Medikament wird durch die kupferkatalysierte Reaktion von 5-Methyl-2(1H)-Pyridinon mit Brom- oder Chlorbenzol konstruiert. .
Verwendung:
Pirfenidon gehört zu einer Gruppe von Medikamenten, die als antifibrotische Wirkstoffe bezeichnet werden. Pirfenidon hat Aktivität bei mehreren fibrotischen Erkrankungen, einschließlich der Lunge, Niere und Leber nachgewiesen. Es beeinflusst das Immunsystem Ihres Körpers und reduziert die Menge an Fibrose (Narben) in der Lunge. Pirfenidon ist eines von zwei Medikamenten, die in Kanada zur Behandlung von idiopathischer pulmonaler Fibrose (IPF) zugelassen sind. Ein anderer Name für dieses Medikament ist Esbriet.
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