Clorhidrato de Donepezil CAS120011-70-3 Blanco Alta calidad 99% pureza precio de fábrica En stock

Propiedades químicas:
El clorhidrato de donepezil (E2023) junto con galantamina y rivastigmina es un fármaco basado en piperidina desarrollado específicamente para la enfermedad de Alzheimer (AD) por Eisai Pharmaceuticals (Aricept). El clorhidrato de donepezil se conoce comúnmente en la literatura farmacológica como E2023. Tiene una fórmula empírica de C24H29NO3HCl y un peso molecular de 415,96. El clorhidrato de donepezil es un polvo cristalino blanco y es libremente soluble en la forma de chl, soluble en agua y en ácido acético glacial, ligeramente soluble en etanol y en el as tonitrilo, y prácticamente insoluble en acetato de etilo y en n -hexano.

Usos:
El clorhidrato de donepezil es un inhibidor de la acetilcolinesterasa con un nootrópico marcado. Se ha utilizado en el experimento dosis-respuesta para estudiar su eficacia en aliviar los déficits inducidos por la abstinencia de nicotina en el acondicionamiento contextual en ratones. También se ha inyectado intraperitonealmente en ratas para estudiar su capacidad para mejorar los déficits de comportamiento social, el comportamiento repetitivo y la hiperactividad. Marcado como Donepezil, diseñado para su uso como estándar interno para la cuantificación de la espectrometría de masas de GC o LC de Donepezilby.

Aplicación:
El clorhidrato de donepezil es un Chel reversible, no competitivo con acción central altamente selectiva, aprobado para el tratamiento de la EA leve, moderada y avanzada. Donepezil no está relacionado con otros IES y tiene una mayor selectividad para la acetilcolinesterasa cerebral (Ache) que la forbutirilcolinesterasa (Buche).

Metabolismo:
El clorhidrato de donepezil se excreta en la orina intacta y metaboliza el sistema del citocromo P450 a múltiples metabolitos, no todos los cuales han sido identificados. Tras la administración de una dosis única de 5 mg de [14C]-marcado con el clorhidrato de donepezil, la radiactividad plasmática, expresada como porcentaje de la dosis administrada, estuvo presente principalmente como clorhidrato de donepezil intacto (30%), 6-o-desmethyl donepezil (11% - solo metabolito que exhibe actividad similar al clorhidrato de donepezil), óxido de donepezil (cis-9%) 5-o-desmethyl donepezil (7%) y el glucuronide conjugado de 5-o-desmethyl donepezil (3%).