Nome prodotto | Valacyclovir |
N. CAS | 124832-27-5 |
Aspetto | Polvere cristallina bianca |
MF | C13H21ClN6O4 |
MW | 360.8 |
Purezza | 99% |
Durata a magazzino | 2 anni |
Valacyclovir cloridrato, un L-valil estere attivo per via orale del potente agente antivirale aciclovir, è stato lanciato nel 1995 nel Regno Unito per il trattamento di infezioni da virus herpes simplex (HSV) della pelle e delle membrane mucose, comprese le herpes enditale iniziali e ricorrenti. Come profarmaco, valaciclovir ha un profilo farmacocinetico migliorato per aciclovir. Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e convertito in modo estensivo ad aciclovir attraverso il metabolismo di primo passaggio per raggiungere livelli plasmatici di aciclovir paragonabili a quelli osservati con aciclovir per via endovenosa. Valacyclovir viene quindi attivato selettivamente in cellule infettate dal virus mediante timidina chinasi virale per formare aciclovir trifosfato in modo graduale. Questa specie attiva inibisce la DNA polimerasi virale attraverso un legame irreversibile al sito attivo dell'enzima. Una volta che aciclovir è incorporato nel DNA virale che si allunga, termina la replicazione del filamento di DNA virale, un meccanismo antivirale unico per aciclovir. Valacyclovir è riferito in studi clinici per la soppressione dell'infezione da citomegalovirus e la malattia in pazienti sottoposti a trapianto renale.
Trattamento di episodi iniziali di herpes genitale in adulti e adolescenti immunocompetenti o infetti da HIV.
Trattamento di herpes labiale (herpes perorale, herpes labiale, vesciche di febbre) in adulti e adolescenti.
Trattamento delle infezioni mucose ricorrenti di HSV in adulti HIV-infetti.
Valaciclovir cloridrato idrato è l'estere di l-valina di aciclovir, che è il profarmaco corporeo di aciclovir. Aciclovir viene idrolizzato in aciclovir immediatamente dopo l'ingresso nel corpo. È usato per il trattamento di varicella zoster e infezione da virus herpes simplex di tipo i e II, compresa l'infezione da virus erpetico genitale incipiente e ricorrente.