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Uso de la benzocaínaBenzocaína comparte un receptor de común con el resto de los anestésicos locales (LAs) en la tensión-gated Na+ canales, con un IC50 de 0,8 mM probado con un potencial de +30 mV. |
Descripción | Benzocaína comparte un receptor de común con el resto de los anestésicos locales (LAs) en la tensión-gated Na+ canales, con un IC50 de 0,8 mM probado con un potencial de +30 mV. |
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transportador de membrana/canal iónico
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Canal de Sodio
Áreas de investigación
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Enfermedades neurológicas
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Target |
IC50: 0,8 mM (Na+ canal)[1]. |
In Vitro | Benzocaína bloquea μ1 wild type Na+ corrientes en una manera dosis dependiente. La benzocaína concentración que inhibe el 50% de las corrientes de Na+ (IC50) se estima en alrededor de 0,8 mM, cuando una prueba el potencial de +30 mV es aplicada. La pendiente de la h∞ curva es también significativamente reducida por benzocaína (de 6,6 a 9,9 mV). Mutación de μ1-N1584A también aumenta significativamente la potencia de la benzocaína. A 1 mM, benzocaína cuadras alrededor del 55% de tipo salvaje actual de Na+, pero aproximadamente el 95% de μ1-N1584mutante actual. Benzocaína aparece también enlazar con más fuerza a su receptor de Los Ángeles en el N1584mutante que en el tipo salvaje[1]. La inhibición de la absorción de Ca2+ occurres a menor concentración benzocaína (IC50=40,3±1,2 mm) que afectan a la actividad enzimática.[2]. |
En Vivo | Una política común que contienen benzocaína anestésico tópico aplicado a las siguientes especies: los perros, Domestic Shorthair Long-Evans gatos, ratas, ratas Sprague-Dawley, hurones, los monos rhesus, monos cynomolgus, owl monkeys, conejos Nueva Zelanda, en miniatura de los cerdos, ICR ratones, C3H ratones, y C57BL/10SnJ ratones. Todos los animales, excepto en ratones y ratas, recibirá un 2 segundo spray para las membranas mucosas de la nasofaringe para unas dosis de 56 mg. 2 segundos de spray para roedores' las membranas mucosas orales ofrece una gran cantidad de líquido para estos animales. El estudio se repite en perros de varios meses más tarde para confirmar la baja capacidad de respuesta. Respuesta a la benzocaína spray es observada en la mayoría de los animales estudiados, con la respuesta con un máximo de entre 15 y 30 minutos después de la dosificación[3]. |
Referencias |
[1]. Wang GK et al. Un anestésico local receptor benzocaína y etidocaine de tensión-gated mu1 Na+ canales. Pflugers Arch. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al. Acción Farmacológica de la benzocaína en el retículo sarcoplasmic Ca-Atpasa de fast-contracción del músculo esquelético. Arco Schmiedebergs Naunyn Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. [3]. Davis, JA, et al. Benzocaína metahemoglobinemia inducida se atribuye a la aplicación tópica de la anestesia en varias especies de animales de laboratorio. Am J Vet Res. 1993 Aug;54(8):1322-6. |
Densidad | 1.1±0.1 g/cm3 |
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El punto de ebullición | 310.7±15,0 °C a 760 mmHg |
El punto de fusión | 88-90 °C |
Fórmula molecular | C 9 H 11 N 2 |
Peso molecular | 165.189 |
Punto de inflamación | 164.2±17,9 °C |
La masa exacta | 165.078979 |
El PSA | 52.32000 |
LogP | 1.95 |
Presión de vapor. | 0,0±0,7 mmHg a 25°C |
Índice de Refracción | 1.555 |
Condiciones de almacenamiento | 0 a 6°C |
La estabilidad | Estables. Combustible. Incompatible con los agentes oxidantes fuertes. |
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Nombre químico | CAS No. | Estado | Precio | Una muestra gratis |
Benzocaína | 94-09-7 | En stock | Negociable | Disponible |
Benzocaína HCI | 23239-88-5 | En stock | Negociable | Disponible |
La lidocaína | 137-58-6 | En stock | Negociable | Disponible |
El clorhidrato de lidocaína | 73-78-9 | En stock | Negociable | Disponible |
Tetracaine | 94-24-6 | En stock | Negociable | Disponible |
El ácido bórico | 11113-50-1 | En stock | Negociable | Disponible |
El levamisol (clorhidrato) | 16595-80-5 | En stock | Negociable | Disponible |
Procaína (HCI) | 51-05-8 | En stock | Negociable | Disponible |
Procaína | 59-46-1 | En stock | Negociable | Disponible |
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