Effetti farmacologici | Rivastigmina tartrato è la rivastigmina Alzheimer malattia farmaci, rivastigmina è derivato di fisostigmina da Novartis per la prima volta sviluppato con successo il nome commerciale Exelon (exelon), una molecola con la struttura del carbammato, è un tipo di amminoacido di inibitore selettivo della colinesterasi cerebrale, può anche inibire l'acetilcolinesterasi e la butirrilcolinesterasi, I neuroni colinergici ritardando il rilascio della degradazione dell'acetilcolina e favorendo la conduzione del nervo colinergico, possono migliorare i disturbi della funzione cognitiva mediati dal colinergico, migliorando così la funzione cognitiva dei pazienti affetti da morbo di Alzheimer. Il legame della proteina plasmatica della rivastigmina è debole, facilmente attraverso la barriera sangue-cervello, che ha un alto grado di selettività cerebrale. Agisce non solo selettivamente sulla corteccia cerebrale e sull'ippocampo più facilmente influenzati, ma inibisce anche preferenzialmente il sottotipo dominante di AChE nel cervello, con conseguente riduzione dell'efficacia degli effetti collaterali colinergici periferici. L'emivita della rivastigmina in vivo è breve e lunga durata d'azione. A differenza di Tacrine, questo prodotto nell'ippocampo e nella corteccia dell'effetto inibitorio dell'enzima G1 è più forte. Clinica per il trattamento di demenza di tipo Alzheimer da lieve a moderata, o malattia di Alzheimer può essere sospettato clinicamente la malattia di Alzheimer. |
Malattia di Alzheimer | Il morbo di Alzheimer (Alzheimer, ad) è una sorta di attacco nascosto di esordio lo sviluppo di demenza, clinico con disturbi della memoria, l'afasia, l'apraxia, l'agnosia, la funzione esecutiva e le caratteristiche di compromissione cognitiva. Allo stesso tempo, ciò è accompagnato dalle anomalie psicologiche e comportamentali e dalla funzione evidente del declino della vita sociale. IL decorso DELLA DURATA DELL'ANNUNCIO è di 3 - 7 anni, dopo l'insorgenza di un numero limitato di pazienti può sopravvivere per più di 10 anni o più. Nel 1906, il neurologo tedesco Alzheimer ha riferito per la prima volta un caso di 51 anni di paziente femminile, l'autopsia cerebrale ha trovato che macchie di età, ha aggiunto che la malattia è stata riportata cambiamenti neurofibrillari. Kraepelin (1913) sarebbe chiamato la malattia del morbo di Alzheimer. Si pensa che la malattia si trovi solo nei pre-anziani, è anche noto come Alzheimer (preseniledementia). Più tardi ha trovato demenza senile del cervello (seniledementia) e anche la salute degli anziani hanno anche la stessa patologia ad, solo una differenza di grado. Negli anni '70, l'Istituto nazionale di ricerca di Gerontologia (NIA), l'Istituto nazionale di neurologia, barriere linguistiche e Stroke Research Institute (NINCDS) e l'Istituto nazionale di salute mentale (NIMH) si unificarono sulla demenza senile e sulla comprensione reciproca del rapporto, oltre all'età prima che pensasse, Sia i sintomi clinici che i cambiamenti cerebrali patologici non sono stati significativamente diversi, il Dipartimento della stessa malattia. Sebbene sia stata proposta l'incidenza di pazienti pre-anziani, detto tipo AD2 è equivalente alla precedente malattia di Alzheimer, età avanzata di tipo AD1, equivalente alla demenza senile, Ma nella nuova classificazione diagnostica della letteratura in generale, l'insorgenza prima dell'età di 65 anni ha detto ad precoce, dopo 65 anni, l'insorgenza di detto ad ritardato inizio; in famiglie predisposte chiamate ad familiare (FAD), ha detto che nessuna famiglia predisponeva ad sporadico. |
Farmacocinetica |
Assorbimento: Rivastigmina completamente assorbita rapidamente. Circa 1 ora per raggiungere la concentrazione plasmatica di picco. Poiché interagisce con l'enzima bersaglio, i farmaci biologici aumentano utilizzando più di quanto previsto l'aumento della dose di circa 1.5 volte. La biodisponibilità assoluta di assumere 3 mg è di circa il 36%. Rivastigmina con il cibo può essere lasciata assorbire Tmax per altri 90 minuti per ridurre la Cmax, l'AUC è aumentata di quasi il 30%.
Distribuzione: La capacità di legame di rivastigmina con le proteine plasmatiche è debole (circa il 40%). Passa facilmente la barriera emato-encefalica, il volume superficiale di distribuzione è di 1.8~2,7 l/kg. Metabolismo: La rivastigmina attraversa principalmente l'idrolisi mediata dalla colinesterasi e un metabolismo rapido e esteso (emivita plasmatica di circa 1 ora). I risultati degli esperimenti in vitro mostrano che questo metabolita è solo una debole inibizione della colinesterasi (< 10%). I risultati sperimentali in vitro e su animali mostrano che la maggior parte degli isoenzimi del citocromo P450 è raramente coinvolta nel metabolismo della rivastigmina idrogeno tartrato. Esperimenti in vivo hanno confermato anche il bitartrato. Escrezione: Nelle urine, non si trova rivastigmina idrogeno tartrato prototipo farmaco. I principali metaboliti escreti attraverso i reni. Rivastigmina idrogeno tartrato marcato con isotopo 14C somministrato entro 24 ore, escreto più rapidamente dai reni (> 90%) e solo <1% del farmaco escreto nelle feci. I pazienti con malattia di Alzheimer non hanno peso corporeo rivastigmina o un accumulo di metaboliti. Soggetti anziani: Nonostante l'anziano, il grado di utilizzo biologico di rivastigmina è superiore a quello dei volontari sani giovani, ma dopo 50 - 92 anni nei pazienti con Alzheimer i risultati dei test hanno dimostrato che la biodisponibilità non cambia con l'aumento dell'età. Riferimento: Yuanyong GUI, Tang Yong editor psichiatrico ambulatoriale e manuale di emergenza Nanjing: Jiangsu Casa Editrice Scienza e tecnologia .2006. |
Indicazioni | Usato per trattare i sintomi di malattia di Alzheimer da lieve a moderata sintomi di demenza. |
Effetti indesiderati |
Le reazioni avverse al farmaco più comunemente riportate sono state reazioni gastrointestinali, tra cui nausea (38%), vomito (23%), soprattutto nel dosaggio dei più evidenti. Negli studi clinici, ha scoperto che le donne erano più inclini alle reazioni gastrointestinali e alla perdita di peso.
La tabella seguente elenca le reazioni avverse di questo prodotto, inclusi gli studi clinici e i rapporti post-marketing di tutti i dati cumulativi. Reazioni avverse frequenza di comparsa Anomalie cardiache Aritmia molto rara Angina raro Anomalie vascolari ipertensione Molto raro Disturbi del sistema gastrointestinale Nausea molto comune Vomito Molto comune Perdita di appetito molto comune Diarrea molto comune Dolore addominale e indigestione comune Ulcere gastriche e duodenali rare Sanguinamento gastrointestinale molto raro Pancreatite lieve molto rara Anomalie cutanee e del tessuto sottocutaneo Aumento della sudorazione comune eruzione cutanea rara Eccezione generale Affaticamento e debolezza comuni Malbene comune Caduta accidentale Occasionalmente sondaggio Perdita di peso comune Sopra: Tabella delle reazioni avverse comuni di rivastigmina in vari sistemi corporei. La frequenza delle reazioni avverse è stata la seguente conversione: Molto comune (>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), occasionalmente (>=1/1 000, <1/100), raro (>=1/10000, <1/1 000), molto raro (<1/10000), inclusi i casi di segnalazione. Inoltre, i seguenti effetti indesiderati nei pazienti che assumono Exelon in pazienti con un tasso di insorgenza di almeno un placebo 2%, aumento della sudorazione, malessere generale, perdita di peso, tremore. Le pazienti di sesso femminile con nausea, vomito, perdita di appetito e perdita di peso sono più sensibili. Exelon non causa alterazioni negli esami di laboratorio, inclusa la funzionalità epatica o l'elettrocardiogramma, e non è necessario prestare particolare attenzione. C'è un caso di pazienti che assumono questo prodotto, mentre l'uso congiunto di diversi altri farmaci, l'emergere della sindrome di Stevense-Johnson. Nella fase iniziale del trattamento, l'incidenza delle reazioni avverse è superiore alla fase di mantenimento. In caso di grave intollerabile (come nausea grave, vomito, ecc.), deve prendere in considerazione 3 volte al giorno. |
Donne in gravidanza e in allattamento |
Gravidanza: Gli esperimenti su animali mostrano che la rivastigmina non ha effetti teratogeni. Perché la mancanza di sicurezza sperimentale dei dati che utilizzano questo servizio quando le persone in gravidanza, in modo donne incinte che utilizzano questo servizio dovrebbe essere pesato i pro e contro.
Lattazione: Se il prodotto è secreto dal latte umano, cosa non chiara. Tuttavia, negli animali la rivastigmina tartrato può essere secreta dal latte. I pazienti che utilizzano questo servizio devono interrompere l'allattamento al seno. Di conseguenza, i pazienti con allattamento al seno in corso non devono utilizzare questo servizio. |
Pediatrico | Si sconsiglia ai bambini di assumere questo prodotto. |
Pazienti anziani | Sebbene la biodisponibilità della rivastigmina bitartrato dell'anziano sia superiore a quella dei giovani volontari sani, dopo 50 - 92 anni nei pazienti con Alzheimer i risultati dei test dimostrano che la biodisponibilità della rivastigmina tartrato non cambia con l'aumentare dell'età. |
Interazioni farmacologiche |
(1) rivastigmina è principalmente attraverso il metabolismo della colinesterasi di idrolisi, gli isoenzimi del citocromo P450 sono raramente coinvolti nel suo metabolismo. Pertanto, il prodotto e altri farmaci metabolizzati da questi enzimi non esistono interazioni farmacocinetiche.
(2) lo studio condotto su volontari sani ha rilevato che il prodotto (una dose singola di 3 mg) con digossina, warfarin, diazepam o fluoxetina non ha interazioni farmacocinetiche. Il warfarin indotto dall'estensione del tempo di protrombina non è influenzato da questo prodotto. Dopo l'associazione di digossina e il prodotto non ha rilevato alcun impatto negativo sulla conduzione cardiaca. (3) negli studi clinici condotti su pazienti affetti da morbo di Alzheimer (ad), i prodotti e alcuni farmaci da prescrizione comunemente usati sono combinati, quali antiacidi, antiemetici, ipoglicemizzanti, β-bloccanti, agenti bloccanti del canale del calcio, agenti inotropici, farmaci anti-angina, farmaci antinfiammatori non steroidei, estrogeni, analgesici, tranquillanti, antistaminici, ecc., e il rischio di reazioni avverse clinicamente rilevanti non aumentano (4) in considerazione dell'effetto farmacocinetico di questo prodotto, questo prodotto non deve essere utilizzato in associazione con altri farmaci colinergici, ma può interferire con l'attività dei farmaci anticolinergici. (5) non esiste esperienza di questo prodotto con farmaci anti-Parkinson, farmaci anti-ansia (tranne per la stabilità), farmaci antipsicotici, farmaci antiepilettici, farmaci antidepressivi. (6) rivastigmina tartrato come inibitore della colinesterasi, durante l'anestesia, può essere usato per aumentare l'effetto rilassante muscolare di tipo succinilcolina. |
Controindicazioni | È noto per rivastigmina tartrato, altri derivati del carbammato o altri componenti della formulazione in pazienti allergici a questo divieto. Pazienti con insufficienza epatica grave con efficacia e sicurezza severe di rivastigmina non sono stati studiati. |
Precauzioni |
Come inibitori dell'acetilcolinesterasi, rivastigmina tartrato può migliorare l'effetto rilassante muscolare di succinilcolina. Pertanto, prima dell'anestesia dovrebbe avere il diritto di interrompere questo periodo intermedio. I prodotti e altri agenti colinergici o anticolinergici in associazione devono essere particolarmente cauti (vedere interazioni farmacologiche).
2. A causa dei loro effetti farmacologici, gli inibitori della colinesterasi sulla frequenza cardiaca possono produrre effetti nervosi vagali. Come con altri farmaci colinergici, quando somministrato a sindrome del seno malato o ad altri blocchi cardiaci in pazienti che utilizzano questo servizio, deve essere più prudente (vedere reazioni avverse). l'eccitabilità del nervo colinergico può causare secrezione di acido gastrico. Sebbene non vi siano segni di peggioramento dei sintomi corrispondenti durante gli studi clinici, vi è un alto rischio di ulcere gastriche, come quelle con una storia di ulcera, o accettare farmaci antinfiammatori non steroidei in pazienti con terapia concomitante deve essere usato con cautela. Come altri inibitori della colinesterasi, i pazienti con anamnesi di asma o altre malattie polmonari ostruttive devono essere usati con cautela nel trattamento della rivastigmina bitartrato. |
Proprietà chimiche | Polvere da bianca a biancastra |
Usi | Un inibitore dell'acetilcolinesterasi selettivo per il cervello. Nootropico. |
Usi | Rivastigmina tartrato, un inibitore della colinesterasi con IC50 di 5.5 μm, ue come agente parasimpaticomimetico o colinergico per il trattamento della malattia di Alzheimer da lieve a moderata. |
Usi | Nootropic & trattamento di Alzheimer |
Definizione | ChEBI: Un sale tartrato ottenuto per reazione di rivastigmina con un equivalente di acido (R,R)-tartarico. Un inibitore reversibile della colinesterasi. |
Descrizione generale | Gli standard farmaceutici secondari per l'applicazione nel controllo di qualità forniscono il pharma laboratori e produttori con un'alternativa conveniente ed economica a. la preparazione di norme di lavoro interne |
Azioni Biochem/physiol | Rivastigmina è un inibitore reversibile della colinesterasi penetrante nel cervello, disponibile per via orale, che migliora la funzione cognitiva nei pazienti con malattia di Alzheimer′s e Parkinson′s. Rivastigmina inibisce sia la butirril colinesterasi che l'acetilcolinesterasi. |