Beschrijving
|
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met IC50 van 0.2 Nm in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3.
|
Mechanisme van actie
|
Ridaforolimus (ook bekend als AP23573 en MK-8669; Voorheen bekend als deforolimus) is een doelgericht en klein molecuul remmer van het eiwit mTOR, een eiwit dat fungeert als centrale regulator van eiwitsynthese, celproliferatie, celcyclus progressie en celoverleving, waarbij signalen van eiwitten, zoals PI3K, AKT en PTEN, die bekend staan als belangrijk voor malignancy, worden geïntegreerd. Het blokkeren van mTOR creëert een hongerig effect in kankercellen door de celgroei, de verdeling, het metabolisme en de angiogenese te verstoren.
|
Chemische eigenschappen
|
Off-White brandt continu
|
Gebruik
|
Een immunosupressivum en wordt momenteel onderzocht voor gebruik in kankerbehandelingen. Ristaforolimus kan optreden als een regulator van eiwitsynthese, celproliferatie, celcyclus progressie en celoverleving. Ridoforolimus, was vroeger bekend als Deforolimus.
|
Gebruik
|
Ridaforolimus is een halfsynthetische macrocyclische lactone, bereid uit rapamycine door selectieve alkylatie van de 42-hydroxy groep met een dimethylfosfinaatmoiety. Net als alle tactirolimus-analogons bindt ridaforolimus zich aan receptoreiwit, FKBP12. Het complex bindt zich vervolgens aan mTOR die zijn interactie met doeleiwitten verhindert. Ridoforolimus wordt uitgebreid aangehaald in de literatuur met meer dan 70 citaten.
|
Definitie
|
Chebi: Een semisynthetisch derivaat dat sirolimus is, waarbij hydroxygroep verbonden aan de cyclohexylmoiety is omgezet in het overeenkomstige dimethylfosfinaat.
|