Nome del prodotto: Imatinib mesylate
Sinonimi: 4-[(4-metil-1-piperazinil)metil]-n-[4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]ammino]fenil]-benzammide monometansolfonato;STI-571;IMATINIB BASE(IMA-3);Imatinib MESMESMESMESMESMATIC-MESIMATIC, IF-MESMESMETANATIZI-571, IMATIZI-MESMESMETANATIZI-METHIMATIZI-METHIMATIZI-MESFATIZI-METHIMATZI-METHIMATZI-METH
CAS: 220127-57-1
MF: C30H35N7O4S
MW: 589.71
EINECS: 606-892-3
Punto di fusione: 214-224°C.
Punto di ebollizione: 329.1±15.0 °C.
Densità: 1.137±0.06 g/cm3
Temperatura di conservazione: Congelatore a -20°C.
Aspetto: Polvere biancastra
Descrizione:
Imatinib è disponibile in capsule da 100 e 400 mg per la somministrazione orale ed è indicato per il trattamento della LMC, dei tumori stromali gastrointestinali (GIST) che esprimono la leucemia linfoplastica acuta kit che è positiva per il cromosoma Philadelphia.
La biodisponibilità dell'agente è quasi del 100% per via oralviera. L'agente è altamente legato alle proteine e metabolizzato dal derivato N-desmetil mediante removalizzazione mediata dal CYP3A4 del gruppo piperazinil metile. Il metabolita risultante è simile al genitore in attività. L'eliminazione avviene primiilinile nelle feci, e l'emivita terminale è di 18 ore per il genitore e 40 ore del metabolita N-desmetil. Sono note forme resistenti del TK, che hanno alteredaminoacidi che impediscono il legame. Inoltre, possono essere aumentati livelli della chinasi stessa. Il farmaco è anche un substrato per PGP e un trasportatore di efflusso noto proteina di resistenza al cancro al seno (BCRP), entrambi i quali rimuovono il farmaco dalla cellula. Anche questi trasportatori sono inibiteddall'agente. Gli effetti indesiderati gravi includono ascite, neutropenia, trombocitopenia, rash cutaneo, eedema polmonare. Effetti collaterali meno gravi includono nausea/vomito, bruciore di stomaco, e mal di testa, ma nel complesso, gli agentis meglio tollerati rispetto alla maggior parte degli altri farmaci utilizzati nel trattamento della malattia.
Usi:
L'echinocandina antifungina, attiva contro le infezioni con Aspergillus e Candida, inibisce la sintesi della parete cellulare
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