Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8

vida útil
2-3 años
plazo de entrega
5-7 días laborables
transporte
aire/expreso/mar
moq
10g
auditoría del sitio
disponible
certificados
iso9001/sgs
existencias
en stock
paquete
1kg/5kg/10kg/25kg
muestras
disponible
pureza
99%
Paquete de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Comercial
Yunbang
Origen
China
Precio de referencia
Por favor, póngase en contacto con nosotros para citar
contáctenos

Descripción de Producto

Succinato de Trelagliptina; CAS 1029877-94-8
 
Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8
 
Propiedades químicas del succinato de Trelagliptin
temperatura de almacenamiento   -20°C
color   Sólido blanco
 
Información de seguridad
 
Información de MSDS
 
 
Uso y síntesis de la succinato de Trelagliptina
Descripción Similar a la omarigliptina, el succinato de trelagliptina (XIX) es un inhibidor altamente selectivo, administrado oralmente de DPP-4 desarrollado por Takeda Pharmaceuticals y aprobado en Japón en marzo de 2015 para el tratamiento de la DM tipo 2. Curiosamente, la trelagliptina es estructuralmente similar a la alogliptina, un inhibidor de DPP-4 también comercializado por Takeda y descrito en nuestra revisión de 2010, que sólo difiere en la presencia de una fluor ina en la posición 5 de la moiedad cianobenzil. Tanto la trelagliptina como la alogliptina son potentes inhibidores de la DPP-4, con IC50s de 1,3 y 5,3 Nm, respectivamente. Notablemente, mientras que los fármacos similares se dosifica una vez al día, la trelagliptina es el primer inhibidor de DPP-4 aprobado para la dosificación onceekly. El análisis cinético ha revelado que la tellagliptina es un inhibidor de la unión lenta, reversible y competitivo del sustrato (T1/2 para disociación = CA. 30 min) de DPP-4, aunque el tiempo de disociación es insuficiente para explicar sus efectos de acción prolongada. En un ensayo en fase III, la trelagliptina semanal (100 mg) mostró una eficacia y seguridad similares a la alogliptina diaria (25 mg) en pacientes con DM tipo 2 inadecuadamente controlada por dieta y ejercicio. Se han publicado el descubrimiento de la química medicinal de la trelagliptina y la alogliptina, así como las revisiones de esta clase de compuestos.
Usos El succinato de Trelagliptina (SYR-472) es un inhibidor selectivo de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) de acción prolongada. Un agente antidiabético.
Inhibidor de DPP-4 activo por vía oral que produce mejoras clínica y estadísticamente significativas en el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2. SYR472 tiene una larga duración de acción y es bien tolerado en estudios clínicos.
Uso clínico Trelagliptin (SYR-472), un nuevo inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 utilizado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Trelagliptina (como succinato de Trelagliptina de sal) fue aprobado para su uso en Japón en marzo de 2015. Takeda, la empresa que desarrolló Trelagliptin, optó por no obtener la aprobación para el medicamento en los EE.UU. Y la UE.
Síntesis química La síntesis de la escala de kilogramo de succinato de trelagliptina se ha reportado en cinco pasos desde el inicio comercial material,102 el 2-bromo-5- fluorotolueno (162) se reaccionó con anuro de cobre en la refluxación de DMF para proporcionar el nitrilo correspondiente en un rendimiento del 60%. Bromación bencilica con AIBN y 1,3-dibromo-5,5- dimetilhidantoína (DBDMH) en DCE seguida de tratamiento con dietilo fosfito y DIPEA dio bromuro de bencilo crudo 163, que fue sustituido directamente por 6-cloro-3-metiluracilo (164) en presencia de DIPEA en NMP para proporcionar cloruro 165 en un rendimiento del 86%. Reacción con diclorhidrato comercial (R)-3- aminopiperidina 166 en presencia de la Trelagliptina suministrada como base libre. Conversión a la sal HCl y purificación por cristalización a partir de hlorometano dic, seguido de un freebaning vía NaOH 50%, y tratamiento con ácido succínico en THF/i-PROH a 60 °C, y recristalización final, generó trelagliptin succinate XIX
Investigación Trelagliptin (Zafatek) es un inhibidor de DPP-4 oral activo desarrollado por Takeda y aprobado en Japón para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM). A diferencia de otros agentes aprobados de su clase, que generalmente se administran una vez al día, la tellagliptina puede administrarse una vez por semana. La fase II del desarrollo de la trelagliptina se interrumpió en los EE.UU. Y la UE, ya que Takeda consideró que los costes asociados con la obtención de la aprobación en estos mercados eran prohibitivos.
 
 
Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8 Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8 Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8 Trelagliptin Succinate; CAS 1029877-94-8
Información de la empresa:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . (Yunbangpharm) ubicado en el Parque Industrial de Alta Tecnología de Changsha, Hunan. Es una empresa de alta tecnología especializada en la investigación y desarrollo, producción y venta de materias primas farmacéuticas, productos intermedios farmacéuticos (API) y productos químicos finos. Con sede en China, Yunbangpharm ha estado proporcionando soluciones adecuadas para muchas empresas farmacéuticas y comerciantes nacionales y extranjeros. Excelente calidad, buena reputación y precio auténtico han ganado la alabanza de la mayoría de los clientes.
La empresa se adhiere al principio corporativo de "no producimos medicamentos, sino que ayudamos a las empresas farmacéuticas a fabricar buenos medicamentos".

Podemos ofrecer a los clientes servicios personalizados de procesamiento, investigación y desarrollo;
Podemos desarrollar productos farmacéuticos y químicos de alta gama con grandes dificultades técnicas, barreras y procesos de producción únicos;
Podemos proporcionar 100 gramos de calidad, kilogramos y cientos de kilogramos de materias primas farmacéuticas intermedias y otros productos.
Podemos realizar una reacción de -100°C a 300°C.

La fuerza de I+D es la principal competitividad de la empresa.Yunbangpharm mantiene una buena relación de cooperación con muchas universidades e institutos de investigación locales, lo que puede transformar rápidamente los resultados de I+D en producción industrial.

Nuestro objetivo: Lograr la mejora integrada de productos intermedios farmacéuticos, materias primas y productos químicos de alta gama, adherirse a "servir a las empresas farmacéuticas, crear nuestras marcas" para proporcionar a los clientes productos farmacéuticos y químicos de alta calidad y bajo costo, realizando la cooperación Win-win y el desarrollo común.

 

Intermedio Orgánico

PNEUTEC.IT, 2023