Linagliptin; CAS 668270-12-0

Cor
Branco
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99%
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iso 9001/sgs
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1 kg/5 kg/10 kg/25 kg
existências
em stock
Pacote de Transporte
Drum/Bottle/Bags
Marca Registrada
Yunbang
Origem
China
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Descrição de Produto

Linagliptin; CAS 668270-12-0

Linagliptin; CAS 668270-12-0
Propriedades químicas de Linagliptin
Ponto de fusão   202 ºC
Ponto de ebulição   661.2 ± 65.0 ° C (previsto)
densidade   1.39
pka 10.01 ± 0.20 (previsto)
 
Informações de segurança
Código HS   29335990
Dados sobre substâncias perigosas 668270-12-0 (dados sobre substâncias perigosas)
 
Informações sobre MSDS
 
 
Utilização e síntese de Linagliptina
Usos Linagliptin (TrajentaR, TradjentaTM, TrazentaTM, TrayentaTM) é um inibidor oral altamente seletivo da peptidill peptidase-4 e é o primeiro agente da sua classe a ser eliminado predominantemente através de uma via não renal. A Linagliptina é indicada para uso diário para o tratamento de adultos com diabetes mellitus tipo 2.
Tratamento da diabetes tipo 2 A Linagliptina atua para reduzir os níveis de glicose no sangue inibindo a enzima DPP-4, evitando assim a degradação dos hormônios incretin (peptídeo tipo glucagon-1 [BPL-1] e peptídeo inotrópico insu dependente da glicose) e atenuando as excursões de glicose pós-prandial. Ao focalizarem seletivamente o DPP-4, a linagliptina potencialmente causa um controle mais fisiologicamente baseado em excursões de glicose pós-prandial dependentes de glicose e de glicemia de jejum, ambas mediadas pelos efeitos da glicose sobre a secreção de glicose e glucagon. Uma vantagem da linagliptina é que, uma vez que a liberação de insu lin estimulada por incretina é dependente de glicose, a linagliptina está associada a uma baixa incidência de hipoglicémia. Além disso, os inibidores da DPP-4 têm um baixo potencial para interações droga-droga (com exceção do saxagliptin, que é metabolizado pelo citocromo P450 [CYP] 3A4/5), são geralmente bem tolerados e têm efeitos mínimos ou neutros sobre o peso corporal.  
Farmacocinética Linagliptin mostra biodisponibilidade oral modesta, e é rapidamente absorvida. A concentração plasmática máxima em estado estável é atingida em média 1.5 horas após a administração de linagliptina 5 mg, uma vez por dia. A meia-vida de Linagliptin é de 131 horas. Não foram observados efeitos alimentares relevantes no perfil de absorção da linagliptina. Ao contrário de outros inibidores da DPP-4, a excreção de linaglipina não é realizada pelos rins, mas sim pelo sistema enterohepático.
Descrição Linagliptin (nomes comerciais Tradjenta e Traijna) é um inibidor da peptidill peptidase-4 (DPP-4) que foi aprovado pela FDA dos EUA em Maio de 2011 para o tratamento da diabetes tipo 2, juntamente com dieta e exercício. A Linagliptina (BI-1356) foi descrita como uma potente taxa de desaceleração altamente seletiva e inibidor de ação longa da DPP-4. A Linagliptina surgiu dos esforços de optimização dos inibidores DPP-4 baseados em xantina, com o potencial condutor inicial identificado a partir de uma campanha HTS. Após otimizar a atividade do eletrodo micromolar inicial, duas questões que precisavam ser abordadas foram atividade para o ERG e o receptor muscarínico M1. A introdução de um grupo de butinilo na posição N7 do anel xantino proporcionou afinidade M1 muito reduzida, sem atividade mensurável do ERG. A Linagliptin inibe a DPP-4 com uma IC50 de 1 Nm e é altamente selectiva (> 10,000 vezes) contra a DPP-8 e a DPP-9. A Linagliptina não mostra interacções com CYPs até 50 mm. A síntese descrita de linagliptina começa com 8-bromoxantina, que é alquilada na posição N-7 para introduzir o grupo butino, seguida de alquilação do grupo N-1 para introduzir o grupo metil-quinazolina. O deslocamento do brometo com (R)-BOC-3-amino-piperidina seguido de desprotecção dá linagliptina. Quando administrados por via oral a ratos BD/dB, a dose de linagliptina reduziu, em função da diminuição da glicemia, de 0.1 mg/kg (inibição de 15%) para 1 mg/kg (inibição de 66%).
Originador Boehringer Ingelheim (Estados Unidos)
Usos Um novo inibidor da peptidase-4 (DPP-4) potente e selectivo com potencial utilização no tratamento da diabetes tipo 2.
Usos inibidor de dipeptidipeptidase, antidiabético
Usos Inibidor CD26 altamente potente
Usos Linagliptina rotulada, destinada a ser utilizada como padrão interno para a quantificação de Linagliptina por espectrometria de massa GC ou LC.
Definição EBI: Uma xantina que é o rolamento de 7 H-xantina (4-metilquinazolina-2-metil)metil, mas-2-yn-1-il e 3-aminopiperidina-1-il, nas posições 1, 3, 7 e 8, respectivamente (o R-enantiômero). Utilizado para o tratamento da diabetes tipo I.
Nome da marca Tradjenta
Síntese química A síntese de linagliptina começou a partir de 8-bromo-3-metilxantina disponível no mercado (171). Alquilações sequenciais da guanina 171 em N-7 com brometo de butilo-2 na presença de N, N-diisoprop-etiletilamina e N-1 com 2-(clorometilo)-4-metilquinazolina (173) na presença de carbonato de potássio, renderam N1, N7-dialquilated xanthina 174 em 85% de produtividade. Este material foi ainda condensado com (R)-3-Bocaminopiperidina (175) na presença de carbonato de potássio para dar aminopurina com 176 em 88% de rendimento. Finalmente, a amina primária de 176 foi liberada com ácido trifluo-acético em cloreto de metil-eno para produzir linagliptina (XV) em 91%.
 
Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0 Linagliptin; CAS 668270-12-0
Informações sobre a empresa:

Hunan Yunbang Pharmaceutical Co., Ltd . ( Yunbangpharm) localizado no Parque Industrial de alta tecnologia de Changsha, Hunan. É uma empresa de alta tecnologia especializada na pesquisa e desenvolvimento, produção e vendas de matérias-primas farmacêuticas, intermediários farmacêuticos (API) e Produtos químicos finos. Com sede na China, a Yunbangpharm tem fornecido soluções adequadas para muitas empresas farmacêuticas e comerciantes nacionais e estrangeiros. Excelente qualidade, boa reputação e preço autêntico ganharam o elogio da maioria dos clientes.
A empresa adere ao princípio corporativo de "nós não produzimos medicamentos, mas ajudamos as empresas farmacêuticas a fazer bons medicamentos".

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A força de I&D é a principal competitividade da empresa, e a Yunbangpharm mantém uma boa relação de cooperação com muitas universidades e institutos de pesquisa localmente, que podem rapidamente transformar os resultados de I&D em produção industrial.

Nosso objetivo: Alcançar a atualização integrada de produtos farmacêuticos intermédios, matérias-primas e produtos químicos de alto nível, aderir a "empresas farmacêuticas de serviço, criando nossas marcas" para fornecer aos clientes produtos farmacêuticos e químicos de alta qualidade e baixo custo, realizando a cooperação Win-WIN e desenvolvimento comum.

 

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