Descrizione | Tianeptina sodica è un antidepressivo specifico per la serotonina, strutturalmente nuovo. È utile nel trattamento delle depressioni neurotiche e reattive, così come degli stati depressivi accompagnati da ansia. |
Proprietà chimiche | Polvere da bianca a giallastra |
Originatore | Sci. Union et Cie (Francia) |
Usi | Il sale sodico di tianeptina è un composto triciclico con proprietà psicostimolanti, antiulcera e antiemetiche. Antidepressivo. |
Usi |
Composto triciclico con proprietà psicostimolanti, antiulcera e antiemetiche. Antidepressivo.
Tianeptina sale sodico idrato è stato usato come controllo positivo selettivo dell'intensificatore della ricaptazione della serotonina (SSRE) durante il saggio del trasportatore della serotonina (SERT) in linee cellulari 293 di rene embrionale umano. |
Usi | Tianeptina (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) è un farmaco selettivo per l'intensificatore della ricaptazione della serotonina (SSRE) usato per trattare gli episodi depressivi maggiori (lieve, moderata o grave). A differenza degli antidepressivi triciclici convenzionali, la tianeptina aumenta il ricaptazione di |
Processo di produzione |
Ad una sospensione di 26.2 g (0.08 moli) di 5,8-dicloro-10-diosso-11-metildibenzo[c,f]tiazepina(1,2) in 120 ml di nitrometano è stata aggiunta una soluzione di 40 g (0.16 moli) di 7-amminoeptanoato di etile distillato di fresco in 27.6 ml di nitrometano. Il tutto è stato riscaldato a 55°C per 30 minuti, il solvente è stato poi evaporato sotto vuoto e il residuo è stato ripreso in acqua. L'estere grezzo è stato estratto con etere. Dopo evaporazione dell'etere si ottengono 36 g di estere grezzo e 30 g (0.065 moli) di questi sono stati trattati a riflusso con una soluzione di 2.8 g (0.07 moli) di idrossido di sodio in 35 ml di etanolo e 25 ml di acqua. Dopo un'ora di riflusso, l'alcool è stato evaporato sotto vuoto. Il residuo è stato ripreso in 150 ml di acqua.
La miscela è stata estratta due volte con 75 ml di cloroformio e la fase acquosa è stata evaporata sotto vuoto. Il sale sodico è stato quindi disciolto in 150 ml di cloroformio, la soluzione è stata essiccata su solfato di sodio ed il prodotto precipitato con etere anidro. Il sale è stato filtrato, lavato con etere ed essiccato a 50°C. Si sono ottenuti 13 g di 7-[8-cloro-10-diosso-11-metildibenzo[c,f]tiazepina-(1,2)-amminoeptanoato sodico, fondendo con decomposizione a circa 180°C. |
Funzione terapeutica | Antidepressivo |
Descrizione generale | La tianeptina è un recettore μ-oppioide (MOR) e un agonista del recettore δ-oppioide (DOR). |
Attività biologica | Facilitatore selettivo dell'assorbimento 5-HT in vitro ed in vivo. Non ha affinità per un'ampia gamma di recettori, inclusi 5-HT e dopamina (IC 50 > 10 μ M) e non ha alcun effetto sull'assorbimento di noradrenalina o dopamina. Antidepressivo, analgesico e neuroprotettivo a seguito di somministrazione sistemica in vivo. |
Azioni Biochem/physiol | La tianeptina è un antidepressivo triciclico che aumenta l'assorbimento della serotonina. Questo farmaco può influenzare la neuroprotezione, eccitabilità neuronale, memoria e ansia. Tuttavia, la tianeptina non è legata ad effetti psicomotori, cognitivi, cardiovascolari, del sonno e del peso corporeo avversi. Il farmaco ha una bassa tendenza all'abuso e ha un profilo farmacocinetico positivo. |