CAS 13553-79-2 Rifamycin S Rifamycin S (Rifaximin EP Verunreinigung E) ist ein semi-synthetisches Antibiotikum.

Modell Nr.
13553-79-2
Standard
usp/ep/BP/CP/ip/jp/WHO/intern
Kapazität
1000kg/Mon
Transportpaket
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Spezifikation
100% raw material
Warenzeichen
Widely
Herkunft
China
Produktionskapazität
1000kg/Mon
Referenzpreis
$ 13.50 - 45.00

Produktbeschreibung

CAS 13553-79-2 Rifamycin S Rifamycin S (Rifaximin EP Impurity E) Is a Semi-Synthetic Antibiotic.
CAS 13553-79-2 Rifamycin S Rifamycin S (Rifaximin EP Impurity E) Is a Semi-Synthetic Antibiotic.
Rifamycin S Verwendung und Synthese
Verwendet Semi-synthetisches Antibiotikum.
Verwendet Rifamycin S (Rifaximin EP Impreinheit E) ist ein semi-synthetisches Antibiotikum.
Pharmazeutische Anwendungen Die Rifamycine sind eine Familie von Antibiotika, die von einer Aktinomycete produziert werden, die jetzt als Amycolatopsis mediterranei klassifiziert wird. Alle therapeutisch nützlichen Rifamycine sind semisynthetische Derivate von Rifamycin B, einem Fermentationsprodukt, das schlecht aktiv ist, aber leicht hergestellt und chemisch in Rifamycin S umgewandelt wird, aus dem die meisten aktiven Derivate hergestellt werden. Sie alle teilen die allgemeine Struktur.
Natürliche Produkte wie Rifamycine, die durch einen aromatischen Ring gekennzeichnet sind, der von einer aliphatischen Brücke (Ansa) überspannt wird, werden als "Ansamycine" bezeichnet. Zu dieser Klasse gehören die Streptovaricine und die Tolypomycine (chemisch und biologisch ähnlich wie Rifamycine) sowie Geldanamycin und die Maytansine, die ganz unterschiedliche, antiblastische, biologische Aktivitäten haben. Unter den zahlreichen untersuchten Rifamycin-Derivaten ist Rifampicin (Rifampin) mit Abstand das wichtigste und am häufigsten verwendete. Verschiedene andere, insbesondere Rifabutin, Rifapentin und Rifaximin, sind auch in verschiedenen Teilen der Welt im Einsatz. Rifamycin SV und Rifamide sind viel weniger weit verbreitet.
Das Interesse an diesen Antibiotika ist auf ihre starke Aktivität gegen pathogene Gram-positive Kokken und Mykobakterien. Die Kenntnis der allgemeinen Eigenschaften der Gruppe basiert weitgehend auf umfangreichen Studien und Gebrauch von Rifampicin, aber, soweit sie untersucht wurden, werden die Hauptmerkmale auch von den anderen Kongeneren gezeigt:? Bakterizide Wirkung durch Inaktivierung der bakteriellen DNAdependenten RNA-Polymerase ? Resistenzmechanismus, bestehend aus Mutation spezifischer Aminosäuren in der β-Kette der RNA-Polymerase ? Relativ hohe Frequenz von resistenten Mutanten; Widerstand ist nicht horizontal übertragbar ? Signifikante biliäre Ausscheidung und Stimulation des Leberstoffwechsels. Die Struktur der RNA-Polymerase ist unter Bakterien stark konserviert und wenn sie in zellfreien Systemen getestet wird, zeigen alle Rifamycine eine ähnliche intrinsische Aktivität. Unterschiede in den Werten der minimalen inhibitorischen Konzentration (MIC) zwischen den verschiedenen Kongeneren werden durch unterschiedliche Fähigkeiten verursacht, in Zellen einzudringen. Rifamycine hemmen auch die RNA-Polymerase eukaryotischer Organellen, wie Mitochondrien, da diese einen prokaryotischen Typ haben. Einige Rifamycine mit einer großen lipophilen Kette hemmen eukaryotische RNA- und DNA-Polymerasen sowie virale Reverse-Transkriptasen. Diese Wirkungen haben keine klinische Bedeutung.
Die verschiedenen Kongenere unterscheiden sich erheblich in ihrem pharmakokinetischen Verhalten und in ihrer therapeutischen Wirksamkeit. Die Hauptanwendung von Rifampicin und Rifapentin ist die Behandlung von Tuberkulose und Lepra. Rifabutin ist zur Prävention von mykobakteriellen Infektionen bei AIDS-Patienten zugelassen. Rifampicin erwies sich als so wichtig bei der Behandlung von Tuberkulose, dass in vielen Ländern seine Verwendung auf diese Indikation beschränkt war, aus Angst, dass eine breitere Anwendung die Entstehung resistenter Mycobacterium tuberculosis-Stämme fördern würde. Diese Ängste haben sich als übertrieben erwiesen und das Interesse wurde zunehmend auf das neu ausgerichtet, was ursprünglich als wichtiger Nutzen gedacht wurde: Die Behandlung schwerer Gram-positiver Infektionen. Um das Auftreten von Widerständen zu verhindern, ist die gleichzeitige Verabreichung eines anderen wirksamen mittels erforderlich.
Rifaximin fördert nicht die Entstehung von Resistenzen bei Mykobakterien und wird bei der Behandlung von Magen-Darm-Infektionen eingesetzt. Rifamycin SV und Rifamid wurden ursprünglich zur Behandlung von Infektionen mit empfindlichen Gram-positiven Organismen und Infektionen des Gallenwegs freigesetzt.
Klinische Anwendung Die Rifamycine sind eine Gruppe von chemisch verwandten Antibiologiedurch Fermentation aus Kulturen von Streptomycesmediterranei erhalten. Sie gehören zu einer Klasse von Antibiotika genannt Theansamycine, die einen makrozyklischen Ring überbrückte acrosstwo nicht benachbarten Positionen eines aromatischen Kern enthalten. Die Termansa bedeutet "Griff", beschreibt gut die Topographie der Struktur. Die Rifamycine und viele ihrer semisynthetischen Derivatehaben ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität und sind vor allem gegen Gram-positive Bakterien und M. tuberculosis aktiv. Sie sind jedoch auch aktiv gegen Gram-negative Bakterien und viele Viren. Rifampin, asemysynthetisches Derivat von Rifamycin B, wurde 1971 in den Vereinigten Staaten als Anantituberkulöses Mittel freigesetzt. Ein sekundär semisynthetisches Derivat, Rifabutin, wurde 1992 zur Behandlung atypischer mykobakterieller Infektionen zugelassen.
Die Chemie von Rifamycinen und anderen Ansamycinen wurde überprüft. Alle Rifamycine (A, B, C, D und E) sind biologisch aktiv. Einige der semisynthetischen Derivate von Rifamycin B sind die stärksten bekannten Inhibitoren von DNAdirectedRNA Polymerase in Bakterien, und ihre Wirkung ist bakterizid. Sie haben keine Aktivität gegen das Säugerenzym. Der Wirkmechanismus von Rifamycinen als Hemmstoffen der Virusreplikation scheint sich von dem für ihre bakterizidale Wirkung zu unterscheiden. Ihre Nettowirkung ist die Hemmung der Bildung des Geviruspartikels, Offenbar durch die Verhinderung einer spezifischen polypeptideconversion,77 Rifamycine binden an die β Untereinheit der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerasen zur Verhinderung der Kette initiation,78 bakterielle Resistenz gegen Rifampin wurde mit Mutationen, die zu Aminosäuresubstitution in der subunit,78 EIN hohes Maß an Kreuzwiderstand zwischen variousrifamycine beobachtet.
 
CAS 13553-79-2 Rifamycin S Rifamycin S (Rifaximin EP Impurity E) Is a Semi-Synthetic Antibiotic.
CAS 13553-79-2 Rifamycin S Rifamycin S (Rifaximin EP Impurity E) Is a Semi-Synthetic Antibiotic.
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